Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Салофальк
Торговое название
Салофальк
Международное непатентованное название
Месалазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг
СоставОдна таблетка содержит:
активное вещество – месалазин (кислота 5-аминосалициловая) - 250 мг, 500 мг
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат. Натрия кроскармеллоза-только для Салофальк 500 мг.
состав оболочки: гипромеллоза, кислоты метакриловой метилметакрилат сополимер (1:1) (эудрагит L 100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), основной бутилированный метакрилат кополимер (эудрагит Е).
Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до цвета охры (для таблеток с дозировкой 250 мг); таблетки овальной формы, с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до цвета охры (для таблеток с дозировкой 500 мг).Фармакотерапевтическая группа
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин
Код АТХ АО7ЕС02
Фармакологические свойстваФармакокинетика
Общие положения о месалазине:
Поглощение:
Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной области кишечника и минимальным в дистальных областях.
Биотрансформация:
Масалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ac-5-ASA). Похоже, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование происходит посредством действия кишечных бактерий. Связывание месалазина и N-Ac-5-ASA с белками составляет 43% и 78%, соответственно.
Выведение:
Месалазин и его метаболит N-Ac-5-ASA выводятся из организма с калом (основная часть), с мочой (варьируется от 20 до 50%, в зависимости от способа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина, соответственно), а также с желчью (меньшая часть). Почечная экскреция, преимущественно, происходит в виде N-Ac-5-ASA. Около 1% суммарной пероральной дозы месалазина выделяется в грудное молоко, в основном, в виде N-Ac-5-ASA.
Таблетки Салофальк® 250 мг:
Распределение:
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 250 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, если принимается одновременно с едой (пробный завтрак). Среднее время опорожнения желудка составляет приблизительно 3 часа. Таблетки достигают кишечника приблизительно через 7 часов.
В дальнейших исследованиях пробандов, время дуоденально-повздовшного транзита составляло 3 часа, тогда как максимальная люминальная концентрация 5-ASA в повздовшной кишке измерялась через 7-8 часов после сопутствующего применения таблеток с пробным завтраком. Приблизительно 75% дозы месалазина достигает кишечника в неметаболизированной форме.
Поглощение:
Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 250 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 2 Салофальк® 250мг) при постоянных условиях составляет 2.1 ± 1.7 мкг/мл для месалазина и 2.8 ± 1.7 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.
Выведение:
После длительной терапии таблетками Салофальк® 250 мг при суточной дозе 500 мг месалазина 3 раза в сутки (постоянные условия), общая степень выведения месалазина и N-Ac-5-ASA почками составляла приблизительно 55% (24 часа после последнего применения). Фракция неметаболизируемого месалазина составляла приблизительно 5%. Период полувыведения составлял 0.7-2.4 часов (в среднем 1.4 ± 0.6 часов) при дозе 500 мг месалазина три раза в сутки.
Таблетки Салофальк® 500 мг:
Распределение:
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 500 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, и приблизительно через 4-5 часов – в низкоходной ободовой кишке. Общее время прохождения по толстому кишечнику составляет приблизительно 17 часов.
Поглощение:
Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 500 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 1 Салофальк® 500мг) при постоянных условиях составляет 3.0 ± 1.6 мкг/мл для месалазина и 3.4 ± 1.6 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.
Выведение:
При многоразовом использовании (3х1 таблетке Салофальк® 500 мг на протяжении 2 дней; 1 кишечнорастворимая таблетка на третий день = день исследования) общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ac-5-ASA за 24 часа составляет приблизительно 60 %. Фракция неметаболизируемого месалазина после орального введения составляет около 10 %.
Фармакодинамика
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitroсвидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
Месалазин при пероральном применении действует, главным образом, местно на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность/концентрации в плазме крови месалазина, таким образом, не является достаточным для определения терапевтического эффекта, а скорее всего для определения коэффициента безопасности. Для того, чтобы отвечать этим критериям, таблетки Салофальк® покрыты Эудражитом L; таким образом, они являются резистентными к желудочному соку, а высвобождение месалазина зависит от уровня pН.
Показания к применению- неспецифический язвенный колит (в период обострения и профилактика рецидивов)
- болезнь Крона (профилактика, лечение обострений)
Способы применения и дозы Болезнь КронаВзрослые. Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500 мг или 2 таблетки Салофальк 250мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4.5 г в сутки (2- 3 таблетки Салофальк 500 мг 3 раза в сутки) на срок 8-12 недель. Если рекомендуемая суточная доза составляет свыше 1.5 г месалазина, желательно использовать Салофальк® 500 мг.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети от 6 до 18 лет. Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделённая на 3 приема; для профилактики рецидивов – 15-30 мг/кг на 2 приема.
Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.
Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Неспецифический язвенный колит
Взрослые. Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500мг или 2 таблетки Салофальк 250мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3 г в сутки (по 2 таблетки Салофальк 500мг 3 раза в сутки) на срок 8-12 недель.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети от 6 до 18 лет.
Поддерживающая терапия определяется индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг/сутки с раздельными дозами. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Обострения: Определяется индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг/сутки раздельными дозами. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.
При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий или ректальных суспензий. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Как правило, рекомендуется, что половину дозы взрослых можно назначать детям весом до 40 кг; и полную взрослую дозу детям, вес которых свыше 40 кг.
Для поддержания ремиссии неспецифического язвенного колита, дозу обычно уменьшают до 1.5 г месалазина/сутки (взрослые и подростки с массой тела больше 40 кг) и 0.75 г месалазина/день (дети/подростки).
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк таблетки следует принимать регулярно и непрерывно, как в острой стадии воспалительного процесса, так и во время поддерживающей терапии.
Длительность применения препарата определяет терапевт.
Побочные действияСистемно-органный класс | Частота в соответствии с конвенцией MedDRA | |
| редко | Очень редко |
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы | Изменение состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения | |
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль, головокружение | Периферическая нейтропатия |
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы | Миокардит, перикардит | |
Нарушения со стороны органы дыхания, грудной клетки и средостения | Аллергические и фиброзные реакции легких (включая диспноэ, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозонофилия, инфильтрация легких, пневмонит) | |
Нарушения со стороны ЖКТ | Абдоминальная боль, диарея, метеоризм, тошнота, рвота | Острый панкреатит |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы | Нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит и почечная недостаточность | |
Нарушения со стороны и подкожных тканей | Алопеция | |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Миалгия, артралгия | |
Нарушения со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувст-вительности, такие как аллергическая экзан-тема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит | |
Нарушения со стороны печени и желчного пузыря | Изменение параметров функции печени (увеличение уровня трансаминаз и параметров застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит | |
Нарушения со стороны репродуктивной системы | Олигоспермия (обратима) |
- гиперчувствительность к салицилатам; любым вспомогательным веществам препарата.
- выраженные нарушения функций печени и/или почек
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
У пациентов, которые получают сопутствующую терапию азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиагуанином, следует учитывать возможность усиления миелосупресивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Существует слабое свидетельство того, что месалазин мог бы снижать антикоагулянтный эффект варфарина.
Особые указанияПеред началом лечения или во время лечения следует провести анализы крови (дифференциальный анализ крови; параметры функций печени, такие как АЛТ или АСТ; сывороточный креатинин) и анализ мочи (тест-полоски) на усмотрение лечащего врача. Как правило, через 14 дней после начала лечения рекомендуют провести контрольные анализы, затем два-три раза с интервалом 4 недели.
Если результаты этих анализов нормальны, то контрольные анализы следует проводить каждые 3 месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти анализы следует провести немедленно.
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется назначать препарата с осторожностью.
Таблетки Салофальк не следует использовать у пациентов с нарушением функции почек. Если во время лечения функция почек ухудшилась, следует рассматривать почечную токсичность, индуцированную месалазином.
Пациенты с легочными заболеваниями, в частности астмой, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение всего курса лечения препаратом Салофальк в таблетках.
Пациенты с нежелательной лекарственной реакцией на препараты, содержащие сульфосалазин, должны находиться под пристальным наблюдением врачей с начала приема таблеток Салофальк. В случае если таблетки Салофальк вызывают реакции острой непереносимости, например, колики в животе, острая абдоминальная боль, повышение температуры, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.
Примечание:
В редких случаях, у пациентов, которым проводили резекцию кишечника/ хирургическую операцию кишечника в илеоцекальной области с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось, что таблетки Салофальк выделялись в кал в нерастворенном виде из-за чрезмерно быстрого кишечного пассажа.
1 таблетка Салофальк содержит 2.1 ммоль (48 - 49 мг) натрия. Это следует учитывать у пациентов, которые находятся на диете с контролем содержания натрия (с низким содержанием натрия/соли).
Беременность и период лактации
Достаточных данных об использовании таблеток Салофальк у беременных женщин нет. Однако, данные по применению препарата у ограниченного числа беременных указывают на отсутствие негативного воздействия месалазина в течение беременности или на здоровье плода/ новорожденного. На сегодняшний день других соответствующих эпидемиологических данных нет. В одном единичном случае после длительного использования высоких доз месалазина (2-4 г, внутрь) во время беременности, сообщалось о развитии почечной недостаточности у новорожденного. Исследования на животных при пероральном применении месалазина не показали прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Таблетки Салофальк следует принимать во время беременности в том случае, если потенциальная польза превышает возможный риск.
Период кормления грудью
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскре-тируются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется только ограниченный опыт применения месалазина у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключать реакции гиперчувствительности, такие как диарея у новорожденного. Поэтому, таблетки Салофальк следует применять во время кормления грудью, если потенциальная польза превышает возможный риск. Если у новорожденного развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка Существуют редкие данные о передозировке (например, преднамеренное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, а лечение является симптоматическим и поддерживающим.Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия храненияХранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения3 года
Не применять препарат по истечению срока годности
Условия отпуска из аптекПо рецепту
Производитель
Лозан Фарма ГмбХ
Отто-Хан-Штрассе 13
79395 Нойенбург, Германия