Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ЭСТРИНОРМ
Саудалық атауы
ЭСТРИНОРМ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Эстриол сукцинаты
Дәрілік түрі
Қынаптық суппозиторийлер, 0,5 мг
Құрамы
Бір суппозиторийдіңқұрамында
белсенді зат – 0.5 мг эстриол,
қосымша зат – қатты май
Сипаттамасы
Цилиндрконус пішінді, ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті суппозиторий.
Фармакотерапиялық тобы
Жыныс гормондары және жыныстық жүйе модуляторлары. Эстрогендер. Табиғи және жартылай синтетикалық эстрогендер. Эстриол.
АТХ коды G03CA04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Эстриолды қынап ішіне енгізу оның әсер еткен жерінде биожетімділігінің тиімді болуын қамтамасыз етеді. Эстриол сіңеді де, жалпы жүйелік айналымға түседі, олқанплазмасында байланыспаған эстриолдыңконцентрациясының тез артуымен білінеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрация препаратты енгізгеннен кейін 1-2 сағаттан соң байқалады. Қан плазмасында эстриолдың барлығы дерлік (90%) альбуминмен байланысқан және басқа эстрогендерден айырмашылығы – жыныс гормондарын байланыстыратын глобулинмен іс жүзінде байланыспайды. Эстриол метаболизмі ішек-бауыр айналымы кезінде, негізінен, конъюгацияланған және конъюгацияланбаған жағдайға көшумен жүреді. Эстриол негізінен бүйрек арқылы конъюгаттар түрінде шығарылады. Эстриолдың аздаған бөлігі (2%) ішек арқылы, негізінен, конъюгацияланбаған түрде шығарылады. Қынапқа қолданғаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6-9 сағатты құрайды.
Фармакодинамикасы
Эстриол – әйелдің табиғи гормоныныңаналогы. Ол менопаузадан кейінгі кезеңде әйелдердегі эстрогендер тапшылығының орнын толтырады және менопаузадан кейінгі симптомдарды әлсіретеді. Эстриол несеп-жыныс бұзылуларын емдеуде тиімді. Несеп-жыныс жолының төменгі бөлімдерінің шырышты қабығының атрофиясы жағдайында эстриол несеп-жыныс жолдары эпителийінің қалыпқа келуіне және қынаптағы қалыпты микрофлора мен физиологиялық рН-тың қалпына келуіне мүмкіндік береді. Соның нәтижесінде ол несеп-жыныс жолындағы эпителиальді жасушалардың инфекцияларға және қабынуға қарсылығын арттырып, жыныстық қатынас кезіндегі ауырсынуды, қынаптың құрғақтығы, қышуы сияқты шағымдарды төмендетеді, қынаптық инфекциялардың және несеп жолы инфекцияларының пайда болу мүмкіндігін азайтады, несеп шығарудың қалыпты болуына мүмкіндік береді және несепті ұстай алмаушылықты болдырмайды. Басқа эстрогендерге қарағанда эстриолдың қысқа мерзімдік әсері бар, өйткені ол эндометриальді жасушалардың ядроларында қысқа уақыт кідіреді. Тәуліктік дозаны бір рет енгізу эндометрийдің пролиферациясын тудырмайды деп болжамданады. Сондықтан прогестагенді циклдік енгізудің қажеті жоқ және тоқтатудан қан кету пайда болмайды. Бұдан басқа, эстриолдың маммографиялық тығыздықты арттырмайтыны көрсетілген.
Қолданылуы
Қолдану тәсілі және дозалары
Қынап ішіне.
Суппозиторийді түнде ұйықтар алдында қынапқа енгізген жөн.
Несеп-жыныс жолының төменгі бөлімдерінің шырышты қабығының атрофиясын емдеген кезде:
Алғашқы апта ішінде тәулігіне 1 суппозиторий, кейін демеуші дозаға жеткенше ауру белгілерінің жеңілдеуіне байланысты дозаны біртіндеп төмендетеді (ең жоғарысы – аптасына екі рет 1 суппозиторий).
Менопаузадан кейінгі кезеңде әйелде қынап арқылы хирургиялық араласукезінде оларды операцияға дейін және операциядан кейін емдеуде:
Операция алдында 2 апта бойы тәулігіне 1 суппозиторий; операциядан кейінгі 2 апта ішінде аптасына екі рет 1 суппозиторийден.
Қынаптан алынған жағындының атрофиялық нәтижелері айқын болмағанда диагностикалық мақсатта:
Келесі жағындыны алғанға дейін апта бойы күнара 1 суппозиторий.
Суппозиторийдіұйықтар алдында қынап ішіне енгізу қажет.
Егер препараттың кезекті дозасын қабылдауды өткізіп алса, пациент әйел оны келесі дозаны енгізетін күні есіне түсірген жағдайды қоспағанда, дереу енгізген жөн. Мұндай жағдайда өткізіп алған дозаның орнын толтырмай-ақ, препаратты қабылдауды әдеттегідей үлгі бойынша әрі қарай жалғастырған жөн. Бір күнде екі суппозиторий қолдануға болмайды.
Менопаузадан кейінгі симптомдарды емдеуді бастағанда немесе жалғастырған кезде тиімді дозаның ең аз мөлшерін өте қысқа мерзім уақыт аралығында қолдану қажет. ОГЕ қабылдамаған әйелдерде немесе ОГЕ үшін біріктірілген препаратты үздіксіз ішіп қабылдаудан ауысқан әйелдерде препаратпен емдеуді кез келген күні бастауға болады. ОГЕ үшін препараттарды қабылдаудың циклдік режимінен ауысқан әйелдер препаратпен емделуді ОГЕ препараттарын тоқтатқаннан кейін бір аптадан соң бастауы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Әдебиеттерге шолу және фармакологиялық қадағалау деректері бойынша мынадай жағымсыз әсерлер байқалған:
Бұл жағымсыз реакциялар әдетте ұзаққа созылмайды және өтпелі болады, бірақ бұның өте жоғары дозаны қолданудан болғанын айғақтауы мүмкін. Эстроген-прогестагенді біріктіріп емдеуге байланысты болатын жағымсыз әсерлер:
Қолдануға болмайтын жағдайлар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Клиникалық тәжірибеде Эстринорм препараты мен басқа дәрілік заттар арасында өзара әрекеттесу білінген жоқ. Эстрогендердің метаболизмі оларды дәрілік заттардың метаболизміне қатысатын ферменттерді, әсіресе Р450 цитохромы ферменттерін индукциялайтын, мысалы құрысуға қарсы дәрілер (мысалы, фенобарбитал, фенитоин, карбомазепин) және микробқа қарсы дәрілер (мысалы, рифампицин, рифабутин, невирапин және эфавиренц) сияқты қосылыстармен үйлесімде қолданғанда күшейеді.
Күшті тежегіштер ретінде белгілі ритонавир және нелфинавир бір мезгілде стероидты гормондармен қолданған кезде индуктивті қасиеттер көрсетеді.
Шайқурай препараттары эстрогендер метаболизмін күшейтуі мүмкін.
Эстрогендер метаболизмі жоғарылауыныңклиникалық әсері Эстринорм тиімділігі төмендеуімен, және жатырлық қан кетулермен байқалуы мүмкін.
Эстринорм гиполипидемиялық дәрілік заттардың әсерін күшейтеді; ерлер жыныс гормондарының, антикоагулянттардың, антидепрессанттардың, диуретикалық, гипотензиялық, гипогликемиялық дәрілік заттардың әсерін бәсеңдетеді. Препараттың тиімділігін жалпы анестезияға арналған дәрілік заттар, есірткілік анальгетиктер, анксиолитиктер, кейбір гипотензиялық дәрілік заттар, этанол төмендетеді. Фолий қышқылы және қалқанша без препараттары эстриолдың әсерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Менопаузадан кейінгі симптомдарды ОГЕ-мен емдеуді тіршілік сапасына жағымсыз әсер ететін симптомдарда ғана бастау қажет. Барлық жағдайларда жылына кем дегенде бір рет емдеудің қаупі мен пайдасына мұқият баға беру қажет. ОГЕ пайдасы қаупінен басым болған кезеңде ғана жалғастырған жөн.
Мезгілінен бұрын болған менопаузаны емдеген кезде ОГЕ байланысты қауіп жөнінде деректер шектеулі. Жасәйелдер арасында қаупі мен пайдасының арақатынасы, жасы үлкендеу әйелдер тобына қарағанда жағымды болуы мүмкін.
Медициналық тексеру/бақылау
ОГЕ бастар немесе жаңартар алдында нақты жекелей және отбасылық анамнезді анықтап алу қажет. Анамнезіндегі препаратты қолдануға болмайтын жағдайларды және ескертулердіқарай отырып, кіші жамбас ағзаларын және сүт безін тексеруді қоса, клиникалық тексеру жүргізу қажет. Емделу кезінде жиілігі мен сипаты жекелей болатын медициналық тексеруді мезгіл-мезгіл жүргізу керек, бірақ жылына 1 реттен сирек болмау керек. Әйелдер сүт бездеріндегі өзгерістер туралы, олар туындаған жағдайда дәрігерге айту қажет екенін білуі тиіс. Маммографияны қоса алғанда, зерттеулер тексерудің жалпыға ортақ стандарттарына сәйкес жүргізілуі қажет.
Бақылауды қажет ететін жағдайлар
Егер қазіргі таңда, бұдан бұрын пайда болған және/немесе жүктілік кезінде немесе мұның алдындағы гормондық бақылау кезінде нашарлаған келесі жағдайлардың кез келгені бар болса, пациент әйелұдайы бақылауда болуы тиіс. Бұл жағдайлар Эстринорммен емделу кезінде қайталануы немесе нашарлауы мүмкін. Бұл келесі жағдайларға қатысты:
- миома (жатыр фибромасы) немесе эндометриоз
- бұдан бұрын болған тромбоэмболиялық бұзылулар немесе осындай бұзылулардың қауіп факторларының болуы
- эстрогенге тәуелді қатерлі ісіктер үшін қауіп факторларының болуы (туыстығы 1-ші дәрежедегі туыстар арасында сүт безінің қатерлі ісігі)
- гипертензия
- бауыр қызметінің бұзылулары (мысалы, бауыр аденомасы)
- қантамырлық компонентімен немесе онсыз қант диабеті
- өт-тас ауруы
- бас сақинасы немесе (ауыр) бас ауыру
- жүйелі қызыл жегі
- анамнезіндегі эндометрий гиперплазиясы
- эпилепсия
- демікпе
- отосклероз
Емді дереу тоқтатудың себептері
Емді қарсы көрсетілімдері анықталған жағдайда және/немесе келесі жағдайлар пайда болған кезде тоқтатқан жөн:
Эндометрий гиперплазиясы және карцинома
Эндометрий стимуляциясының алдын алу үшін тәуліктік доза 1 суппозиторийден (0.5 мг эстриол) аспауы тиіс. Оны 4 аптадан артық қолдануға болмайды.
Сүт безі обыры
Эстроген-прогестагенді немесе эстрогенді ОГЕ қабылдаған әйелдерде емшек обырының даму қаупі ұлғаяды және осы емнің ұзақтығына байланысты болады.
Осы дәрілік затты бірнеше жыл бойы қабылдаған әйелдерде емшек обырының даму қаупі артады, бірақ емдеуді тоқтатқаннан кейін бес жылдан аспайтын уақытта бастапқы деңгейіне оралады.
Біріктірілген эстроген-прогестагендік ем:
Зерттеулер нәтижелері ОГЕ үшін эстроген және прогестагенді 3 жылдан астам қабылдап жүрген әйелдерде емшек обыры дамуының жоғары қаупін айғақтады.
Тек эстрогенмен ғана емдеу:
WHI зерттеулері тек қана эстрогенмен ОГЕ қабылдап жүрген, жатыры алып тасталған әйелдерде емшек обыры дамуының жоғары қаупін анықтаған жоқ. Емшек обыры даму қаупінің аздап ұлғаюы бар, ол эстроген-прогестаген емін қабылдап жүргендерден едәуір төмен.
Аналық бездер обыры
Аналық бездердің обыры емшек обырына қарағанда өте сирек дамиды. Аналық бездердің обырының даму қаупі ОГЕ барысында эстрогенді ұзақ уақыт (кем дегенде 5-10 жыл) қабылдау нәтижесінде жоғарылайды.
Веналық тромбоэмболиялар
- ОГЕ веналық тромбоэмболияның (ВТЭ), яғни тереңдегі веналар тромбозының немесе өкпе эмболияларының даму қаупінің 1,3-3 есе артуымен байланысты. ВТЭ кеш мерзімдерге қарағанда, ОГЕ алғашқы жылында көбірек болуы мүмкін. Эстринормға қатысты осындай қауіп белгісіз.
- Анамнезінде тромбоэмболиялық жағдайы бар науқастарда ВТЭ қаупі жоғары. ОГЕ қолдану қайталану қаупін арттыруы мүмкін. Сондықтан, осы пациенттерге ОГЕ жүргізуге болмайды.
- ВТЭ қаупін келесі факторлар арттыруы мүмкін: эстрогендер қабылдау, үлкен жас, ауыр операция, науқастың ұзақ уақыт иммобилизациясы, қатты семіру (дене салмағының индексі > 30 кг/м2), жүктілік/босанғаннан кейінгі кезең, жүйелі қызыл жегі, обыр. Хирургиялық операциядан кейін ВТЭ алдын алу үшін профилактикалық емшараларға ерекше көңіл бөлу қажет. Жоспарлы операциядан кейін, әсіресе абдоминальді хирургиялық операциядан немесе аяққа ортопедиялық операциялардан кейін ұзақ иммобилизациясыз мүмкін болмайтын жағдайларда, мүмкіндігінше, операция жасағанға дейін 4-6 апта бұрын ОГЕ уақытша тоқтатуды қарастыру қажет. Емдеуді пациент әйелдің толық реабилитациясына дейін бастауға болмайды.
- Егер Эстринорм «әйелдерде менопаузадан кейін қынаптық хирургиялық араласуда операцияға дейінгі- және кейінгі емдеу» көрсетілімдері бойынша қолданылса, тромбоздың профилактикалық еміне көңіл бөлу керек.
Анамнезінде ВТЭ жоқ, бірақ анамнезінде тромбозы бар туыстары бар әйелдерге рентгеноскопия жасау ұсынылуы мүмкін (рентгеноскопия арқылы тромбофилиялық ақаулардың тек бір бөлігі ғана анықталады). Егер күрделі ауытқу анықталса, оның отбасы мүшелерінде тіркелген тромбоздан айырмашылығы болса (мысалы, антитромбиннің, S протеиннің, С протеиннің тапшы болуы немесе ауытқулар біріктірілімі), ОГЕ қолдануға болмайды.
- Антикоагулянттармен ем қабылдап жүрген әйелдердеОГЕ қолданудың пайдасы мен қаупінің арақатынасына мұқият талдау жасау қажет етіледі.
-Егер Эстринорм препаратымен емдеуді бастағаннанкейінВТЭдамитын болса, онда емдеуді тоқтатқан жөн. Пациент әйел, егер әлеуетті тромбоэмболия симптомдарын (мысалы, аяқтың ауыртатын ісінуі, кеудеде кенеттен пайда болған ауырсыну, ентігу) сезетіндей болса, дәрігерге дереу қаралу керектігі жөнінде хабардар болуы тиіс.
Жүректің ишемиялық аурулары (ЖИА)
ОГЕ кезінде эстроген-прогестаген біріктірілімдерін немесе тек эстрогенді қабылдаған әйелдерде ЖИА бар немесе онсыз миокард инфарктісінің дамуынан қорғаныштың бар екенін көрсететін деректер жоқ.
Біріктірілген эстроген-прогестагендік ем:
Эстрогенмен емдеу
-Тек қана эстроген қабылдап жүрген, жатыры алып тасталған әйелдерде ЖИА даму қаупінің жоғарылауына дәлелдер жоқ.
Ишемиялық инсульт
- Эстроген-прогестагенмен біріктіріп емдеген кезде және эстрогенмен монотерапияда ишемиялық инсульттің даму қаупі 1,5 есе артады. Салыстырмалы қауіп жастың ұлғаюымен немесе менопауза басталғаннан кейінгі өткен уақытпен өзгермейді. Алайда инсульттің дамуының бастапқы абсолюттік қаупі жасқа елеулі түрде байланысты болғандықтан, ОГЕ қабылдап жүрген әйелдерде инсульттіңдамуының жалпы қаупі жастың ұлғаюымен жоғарылайды.
Басқа да жағдайлар
- Эстрогендер сұйықтықты кідіртуі мүмкін, сондықтан бүйрек функциясы бұзылған және жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі бар науқастар дәрігердің мұқият бақылауында болуы тиіс.
- Эстриол гонадотропиннің әлсіз тежегіші болып табылады және эндокринді жүйеге басқа да маңызды ықпалын тигізбейді.
- ОГЕ когнитивті функцияны жақсартпайды. Алайда кейбір нәтижелер 65 жастан асқан жаста ұзақ уақыт біріктірілген емді немесе эстрогенмен ОГЕ қабылдауды бастаған әйелдерде болуы мүмкін деменция қаупінің ұлғайғанын айғақтайды.
-Эстринорм контрацепция үшін қолданылмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Эстринорм менопаузадан кейін әйелдерді (табиғи немесе хирургиялық операциядан кейін) емдеу үшін ғана қолданылады.
Эстринорм препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Эстринорм препаратымен емдеу кезінде жүктілік пайда болған жағдайда емдеуді дереу тоқтату қажет. Эстрогендердің жоспарланбаған ұрыққа әсеріне қатысты күні бүгінге дейін жүргізілген көптеген эпидемиологиялық зерттеулер нәтижесі препараттың тератогендік немесе фетоуыттық әсерлерінің жоқтығын айғақтайды.
Препаратты бала емізу кезінде қолдануға болмайды. Эстриол емшек сүтімен бірге шығарылады және сүттің өндірілуін азайтуы мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Эстринормдың автокөлік немесе күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы деректер жеткіліксіз.
Артық дозалануы
Симптомдары: қынапқа енгізген кезде Эстринорм препаратының артық дозалану ықтималдығы аз. Алайда асқазан-ішек жолына кездейсоқ үлкен дозалар түскен жағдайда жүректің айнуы, құсу пайда болуы және әйелдерде етеккірлік қан кету тоқтауы мүмкін.
Емі: Арнайы антидоты жоқ. Қажет болған жағдайда симптоматикалық ем жүргізу керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 суппозиторийден полиэтиленмен ламинацияланған поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
3 пішінді ұяшықты қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 oC-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
ФАРМАПРИМ ЖШҚ
Кринилор к-сі, 5,Порумбень ауылы, Криулень ауданы
Молдова Республикасы, MD-4829
Тіркеу куәлігінің иесі
ФАРМАПРИМ ЖШҚ, Молдова Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«ФАРМАПРИМ СРЛ» фирмасының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі, Алматы қ., Гоголь к-сі 86, 528-кеңсе,
тел. 8-727-2796518,