Итомед 50 мг № 100 табл покрытые оболочкой

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Саудалық атауы

Итомед®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Итоприд

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 50 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 50 мг итоприд гидрохлориді,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, желатинделген жүгері крахмалы, натрий кроскармелозасы, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, магний стеараты,

қабығы Опадрай II ақ 85F18422: титанның қостотығы Е 171, тальк, поливинил спирті, полиэтиленгликоль.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, кертілген және диаметрі 7 мм-ге жуық, ақ немесе ақ түсті дерлік үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Асқазан-ішек жолы қызметінің бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Асқазан-ішек жолы моторикасының стимуляторлары. Итоприд.

АТХ коды А03FA07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Итоприд гидрохлориді асқазан-ішек жолында (АІЖ) жылдам және толығымен дерлік сіңіріледі. Салыстырмалы биожетімділігі 60% құрайды, бауыр арқылы алғаш өту кезіндегі метаболизммен негізделген (first-pass effect). Ас ішу препараттың биожетімділігіне әсерін тигізбейді.
50 мг итоприд гидрохлоридін ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғарғы C_max концентрациясына 0,5 сағаттан соң жетеді және 0,28 мкг/мл құрайды. Препаратты 50-200 мг дозада тәулігіне 3 рет 7 күн бойы қайталап қабылдағанда препараттың және оның метаболиттерінің фармакокинетикасы дозаға байланысты болды, ал жинақталуы өте төмен болды. Қан плазмасының ақуыздарымен (негізінен альбуминмен) 96%-ға байланысады. α1-қышқылды гликопротеинмен байланысуы жалпы байланысудың 15%-дан азын құрайды.

Тіндерде белсенді таралады, таралу көлемі 6,1 л/кг құрайды. Жоғары концентрацияларда бүйректен, аш ішектен, бауырдан, бүйрек үсті бездерінен және асқазаннан табылады. Тым аз мөлшерлерде гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы өтеді. Емшек сүтімен бөлінеді. Итоприд бауырда белсенді биоөзгеріске ұшырайды. 3 метаболит сәйкестендірілген, олардың біреуі ғана фармакологиялық мәні жоқ (итопридтің осындай мәнінің шамамен 2-3%-ы) аздаған белсенділік танытады. Алғашқы метаболиті төрттен бір бөлікті амин-N-диметил тобының тотығуы нәтижесінде түзілетін N-тотығы болып табылады.
Итоприд флавинге тәуелді 3 монооксигеназаның (FMO3) әсер етуімен бауырда метаболизденеді. Адамдағы флавинге тәуелді монооксигеназа(FMO3) изоферменттерінің мөлшері мен тиімділігі генетикалық полиморфизмге қарай ерекшеленуі мүмкін, ол сирек жағдайларда триметиламинурия атауымен («балық иісі» синдромы) белгілі аутосомды-рецессивті ахуалдың дамуына әкелуі мүмкін. Триметиламинуриясы бар науқастарда итопридтің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.Фармакокинетикалық in vivo зерттеулерінің деректері бойынша, итоприд CYP2C19 және CYP2E1-ге тежеуші және индукциялаушы ықпал етпейді. Итопридпен емдеу CYP немесе уридиндифосфатглюкуронизилтрансфераза белсенділігіне әсер етпейді.

Итоприд гидрохлориді және оның метаболиттері, негізінен, несеппен шығарылады. Дені сау адамдарда препаратты емдік дозаларда ішке бір рет қабылдағаннан кейін итоприд пен оның N тотығының бүйрекпен шығарылуы тиісінше 3,7 және 75,4% құрады.

Итоприд гидрохлоридінің түпкілікті жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуық құрайды.

Фармакодинамикасы

Итоприд гидрохлориді допаминдік D2-рецепторларымен антагонизмнің және ацетилхолинэстераза белсенділігінің дозаға тәуелді тежелуінің есебінен асқазан-ішек жолының (АІЖ) пропульсивті моторикасын күшейтеді. Итоприд ацетилхолиннің босап шығуын белсенділендіреді және оның бұзылуын бәсеңдетеді.

Итоприд гидрохлориді асқазан-ішек жолының (АІЖ) жоғарғы бөлігіне спецификалық әсер етеді, асқазан арқылы өтуді жеделдетеді және оның босатылуын жақсартады.

Препарат, сондай-ақ, триггерлік аймақта орналасқан D2 рецепторларымен өзара әрекеттесу есебінен құсуға қарсы тиімді әсер көрсетеді. Итоприд апоморфин туғызған құсуды дозаға тәуелді бәсеңдетеді.

Итоприд гидрохлориді гастриннің қанплазмасындағы концентрациясына ықпал етеді.

Қолданылуы

Препарат АІЖ моторикасының төмендеуімен негізделген функциялық ойық жаралы емес диспепсия симптомдарын емдеуге арналған:

- іштің кебуі

- жылдам қанығу сезімі

- іштің жоғарғы жартысындағы ауыру немесе жайсыздық

- анорексия

- қыжыл

- жүрек айнуы

- құсу

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге арналған доза – тамақтануға дейін тәулігіне 3 рет 50 мг (1 таблетка). Ұсынылатын тәуліктік доза 150 мг құрайды. Көрсетілген доза аурудың ауырлық сипатына қарай, науқастың жас ерекшелігін ескере азайтылуы мүмкін. Доза мен емдеу ұзақтығы пациенттің клиникалық ахуалына байланысты. Таблеткаларды бүтіндей, көп мөлшердегі сұйықтықпен жұту керек.

Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттер.

Итоприд бауырда метаболизденеді, және оның метаболиттері негізінен организмнен бүйрек арқылы шығарылады. Бауыр және бүйрек функциясы бұзылған пациенттер дәрігердің мұқият бақылауында болуы тиіс, ал жағымсыз реакцияларда дозаны төмендетунемесе емді тоқтату сияқты тиісті шаралар қабылдау қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес:

-диарея

-іш қату

-эпигастриядағы ауыру

-сілекей бөлінісінің артуы

-жүрек айнуы

-сарғаю

-аспартатаминотрансфераза (АСТ)және аланинаминотрансфераза (АЛТ), гамма-глютамилтрансфераза (ГГТ), сілтілік фосфатаза (СФ) белсенділігінің және билирубин деңгейінің жоғарылауы

- бас ауыруы, бас айналуы, тремор

- лейкопения, тромбоцитопения

- ашушаңдық, әлсіздік

- ұйқының бұзылуы

- арқаның немесе кеуденің ауыруы

- пролактин гормонының жоғарылауы, гинекомастия, галакторея

- мочевина, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

Сирек:
- аллергиялық реакциялар: эритема, тері гиперемиясы, терінің қышынуы, бөртпе, анафилаксия

Жоғарыда тізбеленген жағымсыз реакциялар әдетте аса айқын көрінбейді және емді тоқтатқан кезде жоғалады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- итопридке немесе препараттың кез келген қосымша компонентіне жоғары сезімталдықта

- асқазан-ішектен қан кетуде, асқазан-ішек жолының (АІЖ) механикалық тарылуы немесе тесілуінде

- жүктілік және лактация кезеңінде

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Итоприд P450 цитохромы жүйесінің изоферменттерімен емес, флавинге тәуелді монооксигеназаның (FМО) әсер етуімен метаболизденетіндіктен метаболизмдік өзара әрекеттесудің орын алу мүмкіндігі белгісіз.
Итомед® препаратын варфаринмен, диазепаммен, диклофенак натрийімен, тиклопидин гидрохлоридімен, нифедипинмен және никардипин гидрохлоридімен бір мезгілде қолданғанда ақуыздармен байланысу өзгерістері байқалған жоқ. Итоприд асқазан моторикасын күшейтеді, сондықтан ол ішке бір мезгілде қолданылатын басқа препараттардың сіңуіне ықпал етуі мүмкін. Емдік индексі тар препараттарды, сондай-ақ белсенді затының босатылып шығуы баяу түрлерді немесе ішекте еритін қабығы бар препараттарды қолданғанда ерекше сақтық шараларын қадағалау керек. Циметидин, ранитидин, тепренон мен цетраксат сияқты ойық жараға қарсы дәрілер итопридтің кинетикаға жуық әсеріне ықпалын тигізбейді. Холинергияға қарсы дәрілер Итомед® препаратының тиімді әсерін әлсіретуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты холинергиялық жағымсыз реакциялардың білінуі (итопридтің ықпал етуімен ацетилхолин әсерінің күшеюімен байланысты) негізгі аурудың ағымын ауырлатып жіберуі мүмкін пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Препаратты ұзақ қолдану туралы деректер жоқ. Гематологиялық тексеріс кезінде пациенттерге аса сақтық таныту керек. Жағымсыз реакциялар пайда болғанда ем тоқтатылуы тиіс.

Егде жастағы пациенттер, олардағы бауыр мен бүйрек функциясының кемуі ескеріле отырып, жағымсыз реакциялар көрініс берген жағдайда қажетті шараларды, мысалы, дозаны төмендету және емді тоқтатуды жүргізу үшін дәрігердің тұрақты қадағалауында болуға тиісті.

Итомед^® пролактин деңгейінің жоғарылауын туындатуы мүмкін. Галакторея немесе гинекомастия симптомдары білінгенде емді тоқтата тұру немесе толығымен тоқтату қажет. Препараттың құрамында лактоза бар, қант диабетімен зардап шегетін науқастарға сақтықпен тағайындау керек. Галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулардан зардап шегетін пациенттер бұл препаратты қабылдамау керек.

Ем кезінде алкоголь сусындарын қолдануға болмайды.

Педиатрияда қолданылуы

Педиатриялық тәжірибеде препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің жеткіліксіздігін ескеріп, оны балаларға тағайындамауға кеңес беріледі.

Жүктілік және бала емізу кезінде қолданылуы

Жүктілік кезеңінде препаратты қолдану қауіпсіздігі тексерілген жоқ, сондықтан оны жүкті кезеңде қолдану ұсынылмайды. Итоприд ана сүтіне өтеді. Оны әйелдер бала емізген кезде қолдану тәжірибесінің жеткіліксіз екенін ескеріп, препаратты лактация кезеңінде пайдалану ұсынылмайды.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат емдік дозаларда психомоторлық реакциялар жеделдігіне жәнезейінділікке әсерін тигізбейді. Итомед® препаратын қолданғанда бас айналуы және ашушаңдық сияқты жағымсыз реакциялармен байланысты зейінділіктің төмендеуін жоққа шығаруға болмайды.

Артық дозалануы

Адамның препаратпен артық дозалануы жөнінде деректер жоқ.

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі

Емі: болжамды артық дозалануда асқазанды шаю және симптоматикалық емдеу көрсетілген.

Шығарылу түрі және қаптамасы

20 таблеткадан поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

2 немесе 5 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15-25 ºС температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.қ.»

Телчска 377/1, Михле, 140 00 Прага 4

Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«ПРОМ.МЕДИК.КАЗ.» ЖШС

Алматы қ-сы, Наурызбай ауданы, Рахат шағын ауданы, Асанбай Асқаров к-сі, 21/1 үй, 1а т.е.; тел. 8(727)260-89-36; е‑mail: sekretar@prommedic.kz

Дәріханалар