Клайра № 28 табл п/плён оболоч

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Клайра^â

Саудалық атауы

Клайра^â

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған бір күңгірт-сары түсті таблетканың құрамында

белсенді зат - эстрадиол валераты, микро 20, 100% затқа шаққанда 3,000 мг,

қосымша заттар:

ядросы: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, желатинделген жүгері крахмалы, повидон 25, магний стеараты,

қабығы: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е 172).

Үлбірлі қабықпен қапталған бір орташа-қызыл түсті таблетканың құрамында

белсенді заттар:

эстрадиол валераты, микро 20, 100% затқа шаққанда 2,000 мг,
диеногест, микро, 100% затқа шаққанда 2,000 мг,

қосымша заттар:

ядросы: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, желатинделген жүгері крахмалы, повидон 25, магний стеараты,
қабығы: гипромеллоза 2910 типі, макрогол 6000, тальк, титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е 172).

Үлбірлі қабықпен қапталған бір ашық-сары түсті таблетканың құрамында

белсенді заттар:

эстрадиол валераты, микро 20, 100% затқа шаққанда 2,000 мг, диеногест,
микро, 100% затқа шаққанда 3,000 мг

қосымша заттар:

ядросы: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, желатинделген жүгері крахмалы, повидон 25, магний стеараты,

қабығы: гипромеллоза 2910 тип, макрогол 6000, тальк, титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е 172).

Үлбірлі қабықпен қапталған бір күңгірт-қызыл таблетканың құрамында

белсенді зат:

эстрадиол валераты, микро 20, 100% затқа шаққанда 1,000 мг

қосымша заттар:

ядросы: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, желатинделген жүгері крахмалы, повидон 25, магний стеараты,

қабығы: гипромеллоза 2910 типі, макрогол 6000, тальк, титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е 172).

Үлбірлі қабықпен қапталған бір ақ таблетканың (плацебо) құрамында
қосымша заттар:

ядросы: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, повидон 25, магний стеараты,

қабығы: гипромеллоза 2910 тип, тальк, титанның қостотығы (Е171).

Сипаттамасы
«Эстрадиол валераты 3 мг» күңгірт-сары таблеткалары

Күңгірт-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетіндегі дұрыс алтыбұрыш ішінде «DD» деген өрнегі бар, дөңгелек пішінді таблеткалар.

«Эстрадиол валераты 2 мг + Диеногест 2 мг» орташа-қызыл таблеткалары

Орташа-қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетіндегі дұрыс алтыбұрыш ішінде «DJ» деген өрнегі бар, дөңгелек пішінді таблеткалар.

«Эстрадиол валераты 2 мг + Диеногест 3 мг» ашық-сары таблеткалары

Ашық-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетіндегі дұрыс алтыбұрыш ішінде «DН» деген өрнегі бар, дөңгелек пішінді таблеткалар.

«Эстрадиол валераты 1 мг» күңгірт-қызыл таблеткалары

Күңгірт-қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетіндегі дұрыс алтыбұрыш ішінде «DN» деген өрнегі бар, дөңгелек пішінді таблеткалар.

«Плацебо» ақ таблеткалары

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетіндегі дұрыс алтыбұрыш ішінде «DТ» деген өрнегі бар, дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Несеп-жыныс жүйесі және жынысгормондары. Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Жүйелі қолдануға арналған гормональді контрацептивтер. Прогестагендер және эстрогендер, бірізді қабылдауға арналған біріктірілімдер.

Диеногест және эстрадиол

АТХ коды G03AB08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Диеногест

Сіңуі

Пероральді түрде қабылдағаннан кейін диеногест жылдам және іс жүзінде толық сіңеді. Қан сарысуындағы 90,5 нг/мл құрайтын ең жоғары концентрациясына құрамында 2 мг эстрадиол валераты + 3 мг диеногест бар Клайра^® таблеткаларын пероральді түрде қабылдағаннан кейін шамамен 1 сағаттан соң жетеді. Биожетімділігі 91%-ға жуық құрайды. 1-ден 8 мг дейінгі дозалық ауқымдағы диеногест фармакокинетикасы дозаға тәуелділігімен сипатталады.

Бір мезгілде тамақ ішу диеногесттің сіңу жылдамдығы мен дәрежесіне клиникалық тұрғыдан елеулі ықпалын тигізбейді.

Таралуы

Айналымдағы диеногесттің салыстырмалы үлкен (10%) бөлігі байланыспаған күйде болады, осы тұста 90%-ға жуығы альбуминмен спецификалық емес сипатта байланысқан. Диеногест ЖГБГ және кортикостероид-байланыстырушы глобулинмен (КБГ) байланыспайды. 85 мкг тритиймен таңбаланған диеногестті вена ішіне енгізгеннен кейін диеногесттің таралу көлемі тепе-тең концентрацияда 46 л құрайды.

Метаболизмі

Диеногест стероидты гормондардың белгілі метаболизм жолдарымен өту (гидроксилдену, конъюгациялану) арқылы, негізінен CYP3А4 жәрдемімен толық дерлік метаболизденеді. Эндокринологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболиттер өте жылдам шығарылады, сондықтан басым фракция қан плазмасында айналымдағы диеногест туындысының шамамен 50%-ын құрайтын диеногест болып табылады. Тритиймен таңбаланған диеногесттің вена ішіне енгізілгеннен кейінгі жалпы клиренсі – сағатына 5,1 л.

Элиминациясы

Диеногесттің қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 11 сағатты құрайды. Диеногест елеулі дәрежеде метаболизденеді, және оның аздаған бөлігі ғана өзгермеген күйінде экскрецияланады. Ішке 0,1 мг/кг дозада қабылданғаннан кейін диеногест бүйрек және ішек арқылы шамамен 3:1 арақатынаста шығарылады. Пероральді түрде қабылдағаннан кейін дозаның 42%-ы алғашқы 24 сағат ішінде, ал 63%-ы 6 күн ішінде бүйректік экскреция жолымен шығарылады. Дозаның жинақталған 86%-ы 6 күннен соң бүйрек және ішек арқылы шығарылады.

Тепе-тең концентрациясы

Диеногест фармакокинетикасы ЖГБГ концентрациясына тәуелді емес. 2 мг эстрадиол валератымен біріктірілген 3 мг диеногестті құрайтын белгілі бір дозаны қабылдағаннан кейін 3 күннен соң тепе-тең концентрациясына жетеді. Қан сарысуындағы диеногесттің ең төмен, ең жоғары және орташа концентрациясы тепе-тең жағдайда, сәйкесінше, 11,8 нг/мл, 82,9 нг/мл және 33,7 нг/м құрайды. «Концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC_{0-24 сағ} ) бойынша орташа жинақталу коэффициенті – 1,24.

Эстрадиол валераты

Сіңуі

Ішке қабылданғаннан кейін эстрадиол валераты толық сіңеді. Эстрадиолға және валериан қышқылына ыдырауы жіңішке ішектің шырышты қабығы арқылы немесе бауыр арқылы алғашқы пассаж кезінде жүреді, соның нәтижесінде эстрадиол және оның метаболиттері - эстрон мен эстриол түзіледі. Қан сарысуында эстрадиол 70,6 пг/мл-ге тең ең жоғары концентрациясына оралымның 1-ші күні құрамында 3 мг эстрадиол валераты бар таблетканы бір рет ішке қабылдағаннан кейін 1,5 және 12 сағат аралығында жетеді.

Метаболизмі

Валериан қышқылы өте жылдам метаболизденеді. Ішке қабылдағаннан кейін дозаның шамамен 3%-ы эстрадиол түрінде тікелей биожетімді бола алады. Эстрадиол бауыр арқылы «алғашқы өтудің» айқын әсеріне ұшырайды, ал енгізілген дозаның басым бөлігі АІЖ шырышты қабығының өзінде-ақ метаболизденеді. Ішке қабылданған дозаның 95%-ға жуығы бауырдағы жүйеалды метаболизммен бірігіп жүйелік айналымға түскенше метаболизденеді. Негізгі метаболиттері - эстрон, эстрон сульфаты және эстрон глюкурониді.

Таралуы

Қан сарысуындағы эстрадиолдың 38%-ы ЖГБГ-мен, 60%-ы альбуминмен байланысқан, ал 2-3%-ы байланыспаған күйінде айналымда болады.

Эстрадиол қан сарысуындағы ЖГБГ концентрациясын мардымсыз және дозаға байланысты арттыруы мүмкін; Оралымның 21-ші күні қабылдағанда ЖГБГ деңгейі бастапқының шамамен 148%-ын құрады, ал 28-ші күнге қарай (белсенді емес таблеткалар қабылдау фазасының аяқталуы) шамамен бастапқыдан 141%-ға дейін төмендеді. Вена ішіне енгізгеннен кейінгі болжамды таралу көлемі - 1,2 л/кг.

Элиминациясы

Эстрадиолдың қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 90 минутты құрайды. Алайда ішке қабылдаған кездегі жағдайдың айырмашылығы бар. Эстроген сульфаттары мен глюкуронидтерінің айналымдағы үлкен пулының, сондай-ақ ішек-бауырдағы кері айналымының салдарынан, пероральді түрде қабылдағаннан кейінгі терминалдық фазада эстрадиолдың жартылай шығарылу кезеңі осы үдерістердің бәріне тәуелді кешенді параметр болып табылады және 13-20 сағатқа жуық ауқымда болады.

Эстрадиол және оның метаболиттері, негізінен, бүйрек арқылы шығарылады; 10%-ға жуығы ішек арқылы шығарылады.

Тепе-тең концентрациясы

Эстрадиол фармакокинетикасына ЖГБГ концентрациясы ықпал етеді. Жас әйелдерде өлшенген қан плазмасындағы эстрадиол концентрациясы эндогенді эстрадиол мен Клайра^â препаратын қабылдаған кезде түскен эстрадиолдың жиынтығы болып табылады. Құрамында 2 мг эстрадиол валераты + 3 мг диеногест бар таблеткаларды қабылдау фазасы кезінде қан сарысуындағы эстрадиолдың ең жоғары және орташа концентрациясы тепе-тең жағдайда, сәйкесінше, 66,0 пг/мл және 51,6 пг/мл құрайды. Бүкіл 28-күндік цикл ішінде эстрадиолдың тұрақты ең төмен концентрациялары 28,7 пг/мл-ден 64,7 пг/мл дейінгі ауқымда сақталды.

Фармакодинамикасы

Төменде есептік Перль индексі берілген.

18-50 жастағы пациенттерде «әдістің сәтсіздігіне» баға беру үшін Перль индексі 0,42 құрайды (екі жақты жоғары 95% сенімді аралық: 0,77). Жалпы Перль индексі («әдістің сәтсіздігі» + пациент тарапынан олқылық): 0,79 (95% сенімді аралықтың жоғарғы шегі: 1,23).

18-35 жастағы пациенттерде «әдістің сәтсіздігіне» баға беру үшін Перль индексі 0,51 құрады (екі жақты жоғары 95% сенімді аралық: 0,97). Жалпы Перль индексі («әдістің сәтсіздігі» + пациент тарапынан олқылық): 0,79 (95% сенімді аралықтың жоғарғы шегі: 1,59).

Ішуге арналған біріктірілген контрацептивтің контрацепциялық әсері әртүрлі факторлардың өзара әсеріне негізделген, олардың ішінде ең маңыздысына овуляцияның басылуы, жатыр мойнының шырышы тұтқырлығының және эндометрийдің өзгеруі жатады.

Клайра^â препаратымен емдеу аясында 3 цикл ішінде овуляцияның басылуы әйелдердің көбісінде фолликулалардың дамуының басылуына әкеледі. Қабылдағанға дейін аналық бездер белсенділігінің деңгейіне оралуы қабылдауды аяқтағаннан кейін алғашқы цикл ішінде жүреді.

Эстроген дозасын төмендету және прогестаген дозасын арттыру түрінде Клайра^â препаратын дозалаудың динамикалық режимі оны дисфункциональді жатырлық қан кету (ДЖҚ) деп аталатын органикалық патологиясыз әйелдердегі етеккірлік мол қан кетуді емдеу үшін қолдануға мүмкіндік береді.

Ішуге арналған контрацепцияны керек ететін, ДЖҚ симптомдары бар әйелдерде Клайра^â препаратын 6 ай қабылдағаннан кейін етеккірлік қан кетудің орташа көлемінің 88%-ға төмендегені байқалды; ДЖҚ симптомдары әйелдердің 29%-да толық жоқ болды.

Клайра^â препаратындағы экстроген адамның табиғи 17b-эстрадиолының ізашары – эстрадиол валераты болып табылады (1 мг эстрадиол валераты 0,76 мг 17b-эстрадиолға сәйкес келеді). Осы эстроген 17a басқа БІК-те пайдаланылатын эстрогендерден: этинилэстрадиолдың синтетикалық эстрогендерінен немесе оның ізашары местранолдан 17a құрылымында этинил тобының жоқтығымен ерекшеленеді.

Диеногест андрогенге қарсы белсенділік танытатын нортестостерон туындысы болып табылады, ол ципротерон ацетаты белсенділігінің шамамен 1/3 құрайды.

Диеногест адамның жатырында прогестерон рецепторларымен, прогестероннің аффинділігінен, тек 10%-ға ғана байланысады. Прогестерон рецепторларына аффинділіктің төмендігіне қарамастан, диеногесттің эндометрийге айқын прогестагендік әсері бар. Диеногесттің маңызды андрогендік, минералокортикоидтық немесе глюкокортикоидтық белсенділігі жоқ.

20 циклдік емдеуден кейін әйелдерде эндометрийдің гистологиялық көрінісін зерттеу ауытқуларды байқаған жоқ.

Қолданылуы

- ішуге арналған контрацепцияда

- ішуге арналған контрацепцияны пайдалануды керек ететін, органикалық патологиясы жоқ әйелдерде етеккірлік ағыл-тегіл қан кетуді емдеу үшін.

Клайра^â препаратын тағайындау жөніндегі шешімді әйелде қауіп факторлары, атап айтқанда веналық тромбоэмболияның дамуы бар екендігін ескеріп, Клайра^â препаратын қабылдау аясында, ішуге арналған біріктірілген басқа контрацептивтермен салыстырғанда, веналық тромбоэмболияның даму қаупіне баға бере отырып, жекелей ретпен қабылдаған жөн.

Қолдану тәсілі және дозалары

Қолдану тәсілі

Ішке қабылдауға арналған.

Таблеткаларды қаптамасында көрсетілген тәртіп бойынша күн сайын шамамен белгілі бір уақытта аздаған су мөлшерімен ішке қабылдау керек.

28 күн бойы үзіліссіз тәулігіне бір таблеткадан бірінен соң бірін қабылдаған жөн. Әр жаңа қаптаманы алдыңғы күнтізбелік қаптамадан соңғы таблетканы қабылдағаннан кейін бастайды. Етеккірге ұқсас қан кету, әдетте, күнтізбелік қаптаманың соңғы таблеткаларын қабылдау кезінде басталады және келесі күнтізбелік қаптама басталғанша кетпеуі мүмкін. Кейбір әйелдерде етеккірге ұқсас қан кету жаңа күнтізбелік қаптамадан алғашқы таблеткаларды қабылдағаннан кейін басталады.

Клайра^â препаратын қабылдауды қалай бастау керек

- Алдыңғы айда гормональді контрацептивтерді қабылдамағанда

Клайра^â препаратын қабылдау етеккір оралымының алғашқы күні (яғни етеккірлік қан кетудің алғашқы күні) басталады.

- Біріктірілген гормональді контрацептивтерден (біріктірілген ішуге арналған контрацептив, қынаптық сақина, трансдермальді бұласыр) ауысқанда

Әйел Клайра^â препаратын қабылдауды біріктірілген ішуге арналған контрацептивтің алдыңғы қаптамасынан құрамында гормон бар соңғы таблетканы қабылдағаннан кейінгі келесі күні бастауы керек.

Қынаптық сақинадан немесе трансдермальді бұласырдан ауысқанда Клайра^â препаратын қабылдауды сақинаны немесе бұласырды алып тастаған күні бастаған дұрыс.

- Құрамында тек гестагендер бар контрацептивтерден (мини-пили, инъекция, имплант) немесе гестагенді босатып шығаратын жатырішілік жүйеден (ЖІЖ) ауысқанда

Әйел Клайра^â препаратын қабылдауға мини-пилиден кез келген күні ауыса алады (ЖІЖ немесе импланттан – оларды алып тастаған күні; инъекциялық әдістен – кезекті инъекция тағайындалған күні), бірақ барлық жағдайларда таблеткалар қабылданатын алғашқы 9 күн бойы контрацепциялық бөгеу әдісін қосымша пайдалану ұсынылады.

-Жүктіліктің алғашқы триместріндегі аборттан кейін

Әйел таблеткалар қабылдауды дереу бастай алады. Бұл жағдайда қосымша контрацепция шараларының қажеттілігі жоқ.

- Босанудан немесе жүктіліктің екінші триместріндегі аборттан кейін

Әйелге босанудан немесе жүктіліктің екінші триместріндегі аборттан кейінгі 21-28 күні таблеткаларды қабылдауға кірісуге кеңес беріледі. Егер әйел таблеткаларды қабылдауды кешірек бастаса, онда оған таблеткалар қабылданатын алғашқы 9 күн бойы контрацепциялық бөгеу әдісін қосымша пайдалануға кеңес беріледі. Алайда егер жыныстық қатынас орын алып қойса, Клайра^â препаратын қабылдауға кірісуді бастар алдында жүктіліктің бар-жоғын анықтау керек, немесе әйел алғашқы етеккірдің келуін күте тұрғаны жөн.

Емшек емізу кезеңіне қатысты ақпаратты «Айрықша нұсқаулар» бөлімінен қараңыз.

Өткізіп алған таблеткаларды қабылдау

Өткізіп алған (ақ) белсенді емес таблеткаларды елемей-ақ қоюға болады. Алайда оларды белсенді таблеткалар қабылдау арасындағы аралықтың абайсыз ұзаруына жол бермеу үшін тастау керек.

Келесі кеңестер құрамында гормон бар белсенді таблеткаларды өткізіп алуға ғана қатысты

Егер белсенді таблеткалардың кез келгенін қабылдаудағы кідіріс 12 сағаттан аз болса, контрацепциялық қорғаныс төмендемейді. Әйел өткізіп алған таблетканы есіне түсіру бойына бірден қабылдауы тиіс, ал қалған таблеткалар әдеттегі уақытта қабылданады.

Егер белсенді таблеткалардың кез келгенін қабылдаудағы кідіріс 12 сағаттан көп болса, контрацепциялық қорғаныс төмендеп кетеді. Әйел өткізіп алған соңғы таблетканы есіне түсіру бойына, тіпті бұл оның 2 таблетканы бір мезгілде ішуіне тура келетін болса да, бірден қабылдауы тиіс. Содан соң ол таблеткаларды әдеттегі уақытта қабылдауды жалғастырады.

Таблетканы өткізіп алған оралым күніне қарай (нақтырағын 1 кестеден қараңыз), контрацепцияның қосымша шараларын (мысалы, сақтанудың кедергілік әдісі, атап айтқанда, мүшеқаптар) келесі қағидалармен сәйкес қолдану қажет болады:

1 кесте. Өткізіп алған таблеткаларды қабылдау қағидалары

КҮНІ	ТҮСІ Эстрадиол валераты (ЭВ) мен диегногест (ДНГ) мөлшері	Егер бір таблетканы қабылдауды өткізіп алған, әрі одан бері 12 сағаттан астам уақыт өткен болса, қадағалау қажет болатын қағидалар:
1 - 2	Күңгірт-сары таблеткалар (3,0 мг ЭВ)	Өткізіп алған таблетканы дереу қабылдайды, ал келесі таблетканы – әдеттегі уақытта (тіпті егер бұл бір күнде 2 таблетка қабылдауға тура келетінін білдірсе де) - Таблеткаларды қабылдауды әдеттегі тәртіппен жалғастырады - Кейінгі 9 күн бойына қосымша контрацепция шаралары
3-7	Орташа-қызыл таблеткалар (2,0 мг ЭВ + 2,0 мг ДНГ)
8-17	Ашық-сары таблеткалар (2,0 мг ЭВ + 3,0 мг ДНГ)
18-24	Ашық-сары таблеткалар (2,0 мг ЭВ + 3,0 мг ДНГ)	-Ағымдағы күнтізбелік қаптаманы тастап, жаңа күнтізбелік қаптамадан алғашқы таблетка қабылдауды дереу бастайды -Таблеткалар қабылдауды әдеттегі тәртіппен жалғастырады - Кейінгі 9 күн бойы қосымша контрацепция шаралары
25-26	Күңгірт-қызыл таблеткалар (1,0 мг ЭВ)	-Өткізіп алған таблетканы дереу қабылдайды, ал келесі таблетканы – әдеттегі уақытта (тіпті егер бұл бір күнде 2 таблетка қабылдауға тура келетінін білдірсе де) - Қосымша контрацепция шаралары қажет емес
27-28	Ақ таблеткалар (Плацебо)	-Өткізіп алған таблетканы тастап, таблеткалар қабылдауды әдеттегі тәртіппен жалғастырады -Қосымша контрацепция шаралары қажет емес

Бір күнде 2 таблеткадан асырмай қабылдауға рұқсат етіледі.

Егер әйел жаңа күнтізбелік қаптаманы бастауды ұмытып кетсе немесе күнтізбелік қаптаманың 3-9 күні аралығында бір немесе одан көбірек таблетканы өткізіп алса, оның жүкті боп қалуы мүмкін (атап айтқанда, егер онда жыныстық қатынас таблетканы өткізу алдындағы 7 күн ішінде болған жағдайда). Таблеткаларды көбірек (әсіресе, 3-24 күндерде екі белсенді компоненттерінің біріктірілімімен) өткізіп алса, әрі олар белсенді емес таблеткаларды қабылдау фазасына неғұрлым жақын болса, жүкті болып қалу ықтималдылығы соғұрлым жоғары.

Егер әйел таблеткаларды қабылдауды өткізіп алса, артынша күнтізбелік қаптаманың соңында/жаңа күнтізбелік қаптаманың басында онда етеккір тәрізді қан кету болмаса, жүкті болып қалған-қалмағанын анықтап білу керек.

Асқазан-ішек бұзылыстары кезіндегі нұсқаулар

Асқазан-ішектің ауыр бұзылыстары кезінде (яғни құсу немесе диарея) сіңуі толық болмауы мүмкін, сондықтан қосымша контрацепция шараларын қолданған жөн.

Егер құрамында гормоны бар таблетканы қабылдағаннан кейін 3-4 сағат ішінде құсқан болса, онда бірден келесі таблетканы қабылдау керек, мұны соңғы қабылдаудан кейін 12 сағаттан кешіктірмеген дұрыс. Егер құсудан кейінгі уақыт 12 сағаттан асқан жағдайда өткізіп алған таблеткаларға қатысты нұсқаулар іске қосылады, олар «Өткізіп алған таблеткаларды қабылдау» бөлімінде келтірілген. Егер әйел өзінің әдеттегі таблеткалар қабылдау сызбасын ауыстырғысы келмесе, ол жаңа қаптамадан қосымша таблетканы (немесе таблеканы) ішуі қажет.

Пациент әйелдердің жекелеген санаттарына арналған қосымша ақпарат

Егде және қартаң жастағы пациенттер

Клайра^â препараты менопауза басталғаннан кейін қолданылмайды.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Клайра^â препараты бауыр функциясының көрсеткіштері қашан қалпына келгенше ауыр сипатты бауыр аурулары бар әйелдерге қолданылмайды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Клайра^â препараты бүйрек функциясы бұзылғанпациент әйелдерде арнайы зерттелмеген.

Педиатрияда қолданылуы

18 жасқа дейінгі қыздарда Клайра^® препаратын қолдануға қатысты деректер жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Клайра^â препаратын ішуге арналған контрацептив ретінде қолданғанда немесе ішуге арналған контрцептивті пайдалануды керек ететін, органикалық патологиясы жоқ әйелдерде етеккірлік ағыл-тегіл қан кетулерді емдегенде өте жиі кездесетін жағымсыз әсерлерге: акне, сүт бездерінің жайсыздығы, бас ауыру, етеккіраралық қан кетулер, жүректің айнуы, дене салмағының артуы жатады.

Күрделі жағымсыз реакциялар артериялық және веналық тромбоэмболиялар болып табылады.

Төменде келтірілген жағымсыз реакциялар MedDRA, SOSc реттеу қызметіне арналған медициналық сөздікке сәйкес жіктелген. Жиілік клиникалық зерттеулер деректеріне негізделген. Ең лайықты MedDRA термині – қалыпты жағдайды реттеуге арналған Медициналық сөздік (12.0 нұсқасы) тізімдегі әрбір реакцияны сипаттауға пайдаланылды. Синонимдері немесе онымен байланысты жағдайлар берілмеген, бірақ оларды да ескерген жөн.

Жиі (³1/100,<1/10)

- бас ауыру (мұрын қуыстары себеп болатын бас ауыруды және «шаршаудан болатын» бас ауыруды қоса)

- іштің ауруы (іштің кебуін, іштің жоғарғы және төменгі бөлімдерінің ауыруын қоса), жүректің айнуы

- акне (пустулездікті қоса)

- аменорея, сүт бездеріндегі жайсыздық (сүт бездеріндегі ауыруды, кернеуді, емшек ұшының ауыруын және бұзылуын қоса), дисменорея, етеккіраралық қан кетулер (метроррагия, жүйесіз етеккірлерді қоса)

- дене салмағыныңартуы

Жиі емес (³1/1 000,<1/100)

- зеңдік инфекциялар, вульво-қынаптық зеңдік инфекциялар (вульво-қынаптық кандидозды және жатыр мойнынан зеңдік инфекцияның байқалуын қоса), қынаптық инфекциялар

- тәбеттің жоғарлауы

- депрессия/ көңіл-күйдің төмендеуі, эмоциялық тұрақсыздық (жылауықтық пен аффективтік құбылмалылықты қоса), ұйқысыздық, либидоның төмендеуі (либидоны жоғалтуды қоса), психиканың бұзылуы, көңіл-күйдің өзгеруі (көңіл-күйдің бұзылуы және түсіп кетуі)

- бас айналу, бас сақинасы (аурасы бар немесе онсыз бас сақинасын қоса)

- ысыну сезімі, артериялық гипертензия

- диарея, құсу

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарлауы (АЛТ, АСТ және гамма-глютамилтрансферазаны қоса)

- алопеция, қатты тершеңдік, қышыну (жайылған қышынуды және қышитын бөртпені қоса), бөртпе (макулярлықты қоса)

- бұлшықеттүйілулері

- сүт бездерінің ұлғаюы (ісінуін қоса), сүт бездерінің қатаюы, жатыр мойнының дисплазиясы, жатырдан дисфункциялық қан кетулер, диспареуния, мастопатияның фиброзды-кистозды ауыруы, меноррагия, етеккір оралымының бұзылуы, аналық бездің кисталары, етеккіралды синдром, жатыр лейкомиомасы, жамбас тұсындағы ауыру, жатырдың спазмдық жиырылуы, жатырлық/қынаптық қан кетулер, соның ішінде жұғынды бөлінділер, қынаптық бөлінділер, вульваның және қынаптың құрғауы

- қажығыштық, ашушаңдық, ісінулер (шеткері ісінулерді қоса)

- дене салмағының төмендеуі, артериялық қысымның өзгеруі (артериялық қысымның жоғарылауын және төмендеуін қоса)

Сирек (³1/10 000,<1/1000)

- кандидоз, ауыз қуысының герпесі, жамбас ағзаларының қабыну аурулары, көздің гистоплазмозының болжамды синдромы, белдемелі теміреткі, несеп шығару жүйесінің инфекциясы, бактериялық вагинит

- сұйықтықтың іркілісі, гипертриглицеридемия

- озбырлық, мазасыздық, дисфория, либидоның жоғарлауы, күйгелектік, шым-шытырық түстер, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, күйзеліс

- зейіннің бұзылуы, парестезия, вертиго

- жанаспалы линзалардың жақпаушылығы, көздің құрғауы, көздің ісінуі

- миокард инфарктісі, жүрек қағуы

- венаның қан кетумен бірге болатын варикоздық кеңеюі, веналық тромбоэмболия, артериялық тромбоэмболия, артериялық гипотензия, беткейлік флебит, веналардың ауыруы

- іштің қатуы, ауыздың құрғауы, диспепсия, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы

- бауырдың ошақтық түйінді гиперплазиясы, созылмалы холецистит

- терінің аллергиялық реакциялары (аллергиялық дерматитті және есекжемді қоса), хлоазма, дерматит, гирсутизм, гипертрихоз, нейродермит, пигментацияның бұзылуы, себорея, терінің бұзылулары (соның ішінде терінің «тартылуы»)

- арқаның ауыруы, жақтың ауыруы, ауырлық сезімі

- несеп бөлу жүйесінің аймағындағы ауыру

- етеккір тәрізді патологиялық қан кетулер, сүт безінің катерсіз жаңа түзілімі, in situ сүт безінің жаңа түзілімі, сүт безінің кистасы, сүт безінен бөлінділер, жатыр мойнының полипі, жатыр мойнының эритемасы, жыныстық қатынас кезіндегі қан кетулер, галакторея, жыныс жолдарынан бөлінділер, гипоменорея, етеккірдің кідіруі, аналық безі кистасының жарылуы, қынаптан шығатын иіс, вульво-қынап аймағындағы күйдіру мен жайсыздық сезімі

- лимфоаденопатия

- демікпе, ентігу, мұрыннан қан кету

- кеуденің ауыруы, дімкәстік, гипертермия

- цервикальді өзектен алынған жағындыда патологиялық өзгерістер

Жеке жағымсыз реакциялардың сипаттамасы

Біріктірілген гормональді контрацептивтерді пайдаланатын әйелдерде миокард инфарктісін, инсультті, транзиторлық ишемиялық шабуылдарды, веналық тромбозды және өкпе артериясының тромбоэмболиясын қоса, артериялық және веналық тромбоздардың және тромбоэмболиялардың дамуының қаупінің жоғарылағаны жөнінде мәлімделген.

Пациенттің күнделігі бойынша аменореяның және етеккіраралық қан кетулердің туындауы «Етеккір оралымына ықпалы» бөлімінде талдап қорытылған.

Келесі жағымсыз әсерлер біріктірілген ішуге арналған контрацептивтерді пайдаланатын әйелдердеанықталған.

Ісіктер

- біріктірілген ішуге арналған контрацептивтерді қабылдап жүрген әйелдер арасында сүт бездері обырының анықталу жиілігі аздап жоғарылаған. Сүт бездерінің обыры 40 жастан кіші әйелдерде сирек білінетін болғандықтан, осы аурудың дамуының жалпы қаупіне қатысты диагноздар санының артуы елеусіз. Біріктірілген пероральді контрацептивтерді қабылдаумен себептік байланысы айғақталған жоқ.

- бауыр ісіктері

Басқа да жағдайлар

- түйінді эритема, мультиформалы эритема

- сүт бездерінен бөлінділердің бөлінуі

-артериялық гипертензия

- біріктірілген ішуге арналған контрацептивтерді қабылдаумен өзара байланысы дәлелденбеген жай-күйлердің пайда болуы немесе нашарлауы: Крон ауруы, ойық жаралы колит, эпилепсия, бас сақинасы, жатыр миомасы, порфирия, жүйелік қызыл жегі, гестациялық герпес, Сиденгам хореясы, гемолиздік-уремиялық синдром, холестаздық сарғаю

- тұқым қуалайтын ангионевроздық ісінуі бар әйелдерде экзогенді эстрогендер осы ауру симптомдарына түрткі болуы немесе өршуіне әкелуі мүмкін

- бауыр функциясының жедел немесе созылмалы бұзылуы бауырдың функционалдық сынамалары қалыпқа келгенше біріктірілген пероральді контрацептивті қабылдауды тоқтатуды талап етуі мүмкін

- хлоазма

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (бөртпе, есекжем сияқты симптомдарды қоса)

Өзара әрекеттесулер

- біріктірілген ішуге арналған контрацептивтерді басқа дәрілік заттармен (фермент индукторларымен) өзара әрекеттесуі салдарынан лақылдап қан кетулер және/немесе препараттың контрацептивтік тиімділігінің төмендеуі.

Дәрілік препаратты тіркегеннен кейін күмәнді жағымсыз реакциялар жөніндегі мәлімдеме маңызды мәнге ие. Бұл дәрілік препараттың пайда/қаупі теңгеріміне үздіксіз мониторинг жүргізуге мүмкіндік береді.

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі ДЗ, ММБ және МТ сараптау Ұлттық Орталығының нұсқауларына сәйкес, барлық күмәнді жағымсыз реакцияларды Орталық порталда орналастырылған http://www.dari.kz эл. поштасы арқылы мәлімдеп отырған жөн.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Төменде көрсетілген жағдайлардың кез келгені орын алған жағдайда біріктірілген пероральді контрацептивтер қолданылмауы тиіс. Егер қабылдау аясында осы жағдайлардың қандай да болсын біреуі алғаш рет дамитын болса, онда препаратты қолдануды дереу тоқтату керек.

- веналық тромбоэмболияның бар болуы немесе қаупі

• веналық тромбоэмболияның қазіргі уақытта (антикоагулянттық емде) немесе анамнезінде (мысалы, тереңдегі веналардың тромбозы, немесе өкпе артериясының тромбоэмболиясы) болуы
• веналық тромбоэмболияға тұқым қуалаумен байланысты немесе жүре пайда болған бейімделу (мысалы, белсендірілген С протеинге (Лейден V факторын қоса) резистенттілік, ІІІ антитромбин, С протеин немесе S протеин тапшылығы
• иммобилизациясы ұзаққа созылатын ауқымды хирургиялық араласымдар
• көптеген қауіп факторлары салдарынан веналық тромбоэмболияның жоғары қаупі
• артериялық тромбоэмболияның қазіргі уақытта немесе анамнезде болуы (мысалы, миокард инфарктісі) немесе артериялық тромбоэмболияның алдында болғанжағдайлар (мысалы, стенокардия)
• цереброваскулярлық аурулар – инсульттің қазіргі уақытта немесе анамнезде болуы немесе цереброваскулярлық аурулардың алдында болғанжағдайлар (мысалы, транзиторлық ишемиялық шабуылдар)
• артериялық тромбоэмболияға тұқым қуалаумен байланысты немесе жүре пайда болған бейімділіктің анықталуы (мысалы, гипергомоцистеинемия және антифосфолипидтік антиденелер – кардиолипинге антиденелер және жегілік антикоагулянт)
• анамнезінде ошақтық неврологиялық симптомдары бар бас сақинасы
• келесі көптеген қауіп факторларының болуы салдарынан артериялық тромбоэмболия дамуының жоғары қаупі:

Шығарылу түрі және қаптмасы

ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 28 таблеткадан (26 белсенді: 2 күңгірт-сары түсті, 5 орташа-қызыл түсті, 17 ашық-сары түсті, 2 күңгірт-қызыл түсті жәнеақ түсті 2 плацебо таблетка) салынған.

Пішінді 1 қаптама жиналмалы картон кітапшаға жапсырылған. Жиналмалы 1 кітапша өздігінен желімденетін күнтізбемен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге мөлдір үлбірге бастырылған.

Сақтау шарттары

30^оС-ден аспайтын темературада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Дәріханалар