Розулип 10 мг, №28, табл.

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Саудалық атауы

Розулип^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Pозувастатин

Дәрілік түрі, дозалануы

Қабықпен қапталған 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Липид-модификациялайтынпрепараттар. Липид-модификациялайтын препараттар, қарапайымдар. HMG-CoA-редуктаза тежегіштері. Pозувастатин.

АТХ коды С10А А07

Қолданылуы

Гиперхолестеринемияны емдеу

- ересектердегі, жасөспірімдер мен6 жас шамасындағы және одан үлкен балалардағы бастапқы гиперхолестеринемияны (II а типі: гетерозиготалы тұқым қуалаған гиперхолестеринемияны да қоса) немесе аралас дислипидемияны (IIb типі) диетаға қосымша ретінде, тамақтануды түзету және басқа да емдеудің дәрі-дәрмектік емес әдістерінің (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағының төмендеуі) тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайлардаемдеу

- ересектердегі, жасөспірімдер мен6 жас шамасындағы және одан үлкен балалардағы гомозиготалы тұқым қуалаған гиперхолестеринемияны емдеуде диетаға және емдеудің басқа әдістеріне және қандағы(мысалы, ТТЛП -аферез) липидтер деңгейін төмендетуге бағытталған басқа әдістерге қосымша ретінде, сондай-ақ осы әдістер тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайларда

Жүрек-қантамырлық асқынулардың профилактикасы

- басқа қауіп факторларын түзетуге қосымша ретінде, алғашқыжүрек-қантамыр құбылыстарына бейімділігінің ықтималдығы жоғары пациенттерде күрделі жүрек-қантамырлық асқынулардың профилактикасы үшін

Дәрілік препаратты қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-розувастатинге немесепрепараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

-белсенді фазадағы бауыр аурулары, қан сарысуындағы трансаминазаларконцентрациясыныңтұрақты жоғарылауын және қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің кез келген жоғарылауын (қалыптың жоғары шегімен салыстырғанда 3 еседен аса) қоса

-бүйрек функциясының айқын жоғарылауы (креатинин клиренсі <30 мл/мин)

-миопатиялар

-бір уақытта циклоспоринді қабылдау

-жүктілік және лактация кезеңі

- контрацепцияның тиімді әдісін пайдаланбайтын, ұрпақ өрбітетін жастағы әйелдерде қолдану

- 6 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- лактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

40 мг дозадағы Розулип препаратымен емді миопатияның (рабдомиолиздің)дамуына бейімдеуші факторлары бар пациенттерге қолдануға болмайды:

-орташа дәрежедегі ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <60 мл/мин);

-гипотиреоз

-пациенттің немесе оның жақын туыстарының анамнезіндегі миопатия

-анамнезінде ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштеріннемесе фибраттарды қабылдаумен байланыстымиопатия

-алкогольді шектен тыс қабылдау

-розувастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін жағдайлар

-азиялық нәсілдегі пациенттер

-фибраттарды бір мезгілде қабылдау

- 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Басқа дәрілікпрепараттармен өзара әрекеттесуі

Дәрілік заттарды бірге қолданудың розувастатинге әсері

Тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштері. Розувастатин кейбір тасымалдаушы ақуыздардың, оның ішінде ОАТР1В1 бауырдың қармап тасымалдайтын ақуызы және BCRPэффлюксі ақуызының субстраты болып табылады. Розулипті тасымалдаушы ақуыздардың тежегіші болып табылатын препараттармен бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмадағы концентрациясын және миопатия даму қаупін жоғарылатуы мүмкін (2-кестені қараңыз).

Циклоспорин. Розулиппен бір мезгілде қолдану кезінде розувастатиннің AUC көрсеткіштері дені сау тұлғаларға препаратпен монотерапия кезіндегіге қарағанда, шамамен 7 есе жоғары болған (3-кестені қараңыз). Циклоспоринді қабылдап жүрген пациенттерге розувастатинді қолдануға болмайды. Розувастатин мен циклоспоринді бiр мезгілде қолдану циклоспориннің плазмалық концентрациясына ықпал етпейдi.

АИТВ протеазасы тежегіштері. Өзара әрекеттесуінің нақты механизмі белгісіз екеніне қарамастан, АИТВ протеазасы тежегіштерін бірге қабылдау розувастатинге экспозицияның елеулі артуына алып келуі мүмкін (кестені қараңыз). Дені сау еріктілерде 20 мг розувастатиннің, құрамында АИТВ протеазасының екі тежегіші бар (400 мг лопинавир/100 мг ритонавир) біріктірілген препаратпен бір мезгілде қолданылуын фармакокинетикалық зерттеу розувастатиннің AUC(0-24) және Cmax шамамен, сәйкесінше екі есе және бес есе артуына алып келді. Сондықтан розувастатин мен АИТВ протеазасы тежегіштерін бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Гемфиброзил және қандағы липидтердің құрамын азайтатын басқа да препараттар. Гемфиброзил мен Розулипті бір мезгілде қолдану розувастатиннің C_max және AUC екі есе ұлғаюымен бірге жүрді. Спецификалық өзара әрекеттесуі бойынша деректерді негізге алып, фенофибратпен фармакокинетикалық мәнді өзара әрекеттесуі күтiлмейдi,фармакодинамикалықөзара әрекеттесуі мүмкiн. Қандағы липидтердің құрамын азайтатын дозалардағы (тәулігіне 1 г немесе одан артық) гемфиброзил, фенофибрат, басқа фибраттар, сондай-ақ ниацин (никотин қышқылы) ГМГ-КоА-редуктазасының тежегіштерімен бір мезгілде қолдану кезінде миопатияның даму қаупі ұлғаяды, бұл олардың монотерапия ретінде пайдалану кезінде де миопатия туғыза алатынына байланысты болуы мүмкін. Розувастатиннің 40 мг дозасын бір мезгілде фибраттарды қабылдайтын пациенттерге қолдануға болмайды.

Эзетимиб. Розулипті 10 мг дозада және эзетимибті 10 мг дозада біріктіріп қолданғанда гиперхолестеринемиямен пациенттерде AUC мәнінің 1.2 есе жоғарылауы байқалды (2-кестені қараңыз). Дегенмен, Розулип пен эзетимибтің арасында жағымсыз әсерлердің дамуымен фармакодинамикалық өзара әрекеттесуді жоққа шығаруғаболмайды.

Антацидтер. Розулип препараты мен құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацид суспензияларын бір мезгілде қолдану қан плазмасында розувастатин концентрациясының шамамен 50%-ға төмендеуімен бірге жүрген. Егер пациенттер Розулиптен кейін 2 сағаттан соң антацид қабылдаса, бұл әсер азайған.Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық мәні анықталмаған.

Эритромицин. Розулип препараты мен эритромицинді бір мезгілде қолдану AUC_0-t және розувастатиннің C_max тиісінше 20 және 30%-ға азаюымен сипатталған.

Осы өзара әрекеттесу эритромициннен туындаған ішек перистальтикасының жоғарылауы нәтижесі болып табылады деп болжанады.

Р450 цитохромының ферменттері. Розувастатин Р450 цитохромы изоферменттерінің тежегіші немесе индукторы болып табылмайды. Бұдан басқа, розувастатин – бұл изоферменттер үшін профильді емес субстрат. Розувастатин мен флуконазолдың (CYP2C9 және CYP3A4 тежегіші) немесе кетоконазолдың (CYP2A6 және CYP3A4 тежегіші) арасында клиникалық елеулі өзара әсер байқалмады. Сондықтан, Р450 цитохромы жүйесiнiң изоферменттерi арқылы препараттың метаболизміне байланысты дәрiлік өзара әрекеттесу мүмкіндігі аз.

Розувастатин дозасын өзгертуді талап ететін өзара әрекеттесулер (2-кестені қараңыз):

Олардың розувастатиннің биожетімділігін жоғарылататыны белгілі препараттармен бір мезгілде Розулип препаратын қолдануқажет болғанда, соңғысының дозасын өзгерту керек. Егер AUC экспозициясының2 немесе одан артық жоғарылауы күтілсе, онда розувастатинді 5 мг старттыдозада тағайындау керек. Розувастатиннің ең жоғары тәуліктік дозасын розувастатиннің мүмкіндігінше күтілген биожетімділігі, 40 мг розувастатинді өзара әрекеттесуін туындататын препараттарсыз (мысалы, розувастатин 20 мг дозадагемфиброзилмен – 1.9 есе артады; розувастатин 10 мг дозадаритонавир/атазанавирмен біріктірілімде – 3.1 есе жоғарылайды) қабылдағанда бақыланатын мәндерденаспайтындай модификациялау керек.

2-кесте.Бір мезгілде қолданылатын препараттардың жарияланған клиникалық зерттеулер негізінде розувастатиннің экспозициясына әсері (AUC-ға әсерінің төмендеу ретімен)

Өзара әрекеттесуді туындататын препараттың дозалау режимі	Розувастатиннің дозалау режимі	Розувастатиннің AUC мәнінің өзгеруі *
Циклоспорин күніне екі рет 75 мг-ден күніне екі рет 200 мг дейін, 6 ай	10 мг күніне 1 рет, 10 күн	7.1-есе ↑
Регорафениб 160 мг тәулігіне 1 рет, 14 күн	5 мг, бір рет	3,8 есе ↑
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг күніне 1 рет, 8 күн	10 мг, бір реттік доза	3.1-есе ↑
Симепревир 150 мг күніне 1рет, 7 күн	10 мг, бір реттік доза	2,8-есе ↑
Гразопревир 200 мг тәулігіне 1 рет	10 мг бір рет	1,59 есе ↑**
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг күніне 2рет, 17 күн	20 мг, бір реттік доза	2.1-есе ↑
Глекапревир 400 мг/пибрентасвир 120 мг тәулігіне 1 рет, 7 күн	5 мг тәулігіне 1 рет, 7 тәулік	2,2 есе ↑
Велпатасвир 100 мг тәулігіне 1 рет	10 мг бір рет	2,7 есе ↑
Омбитасвир 25 мг /паритапревир 150 мг /ритонавир 100 мг тәулігіне 1 рет /дасабувир 400 мг тәулігіне 2 рет, 14 күн	5 мг бір рет	2,6 есе ↑
Гразопревир 200эльбасвир 50 мг OD	10 мг бір реттік доза	2,3 есе ↑**
Клопидогрел 300 мг қанықтыратын доза, содан кейін тәулігіне 75 мг	20 мг, бір реттік доза	2-есе ↑
Гемфиброзил 600 мг күніне 2рет, 7 күн	80 мг, бір реттік доза	1.9-есе ↑
Элтромбопаг 75 мг, күніне 1рет, 10 күн	10 мг, бір реттік доза	1.6-есе ↑
Дарунавир 600мг/ритонавир 100 мг күніне екірет, 7 күн	10 мг күніне 1 рет, 7 күн	1.5-есе ↑
Типранавир 500 мг/ ритонавир 200 мг күніне екірет, 11 күн	10 мг, бір реттік доза	1.4-есе ↑
Дронедарон 400 мг күніне екірет	деректер жоқ	1.4-есе ↑
Итраконазол 200 мг күніне бір рет,5 күн	10 мг, бір реттік доза	1.4-есе ↑**
Эзетимиб 10 мг күніне бір рет, 14 күн	10 мг күніне 1рет, 14 күн	1.2-есе ↑**
Фозампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг күніне екірет, 8 күн	10 мг, бір реттік доза	↔
Алеглитазар 0.3 мг 7 күн	40 мг, 7 күн	↔
Силимарин (Silbyum marianum сығындысы) 140 мг күніне үш рет, 5 күн	10 мг, бір реттік доза	↔
Фенофибрат 67 мг күніне үш рет, 7 күн	10 мг 7 күн	↔
Рифампин 450 мг күніне бір рет, 7 күн	20 мг, бір реттік доза	↔
Кетоконазол 200 мг күніне екі рет, 7 күн	80 мг, бір реттік доза	↔
Флуконазол 200 мг күніне бір рет, 11 күн	80 мг, бір реттік доза	↔
Эритромицин 500 мг күніне 4 рет, 7 күн	80 мг, бір реттік доза	20%↓
Байкалин 50 мг күніне үш рет	20 мг, бір реттік доза	47%↓

* Х-еселік өзгерістер секілді берілген деректер тек қана розувастатинді қолданғанда және біріктірілімде алынған нәтижелер арасындағы қарапайым арақатынас болып табылады. % өзгерістер секілді берілген деректеррозувастатинмен монотерапиямен салыстырғанда%- айырмашылығын көрсетеді.

↑ - жоғарылауы, ↓ - төмендеуі, ↔ - өзгерістер жоқ

**Өзара әрекеттесуге кейбір зерттеулерді розувастатиннің әртүрлі дозасымен жүргізді. Кестеде маңыздылығы жоғары арақатынастар берілген.

Розувастатиннің бірге қабылданатын басқа препараттарға әсері

К дәруменінің антагонистері. ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштерімен емдеу жағдайындағыдай, емдеу басында немесе К дәруменінің антагонистерін (мысалы, варфарин немесе басқа антикоагулянттар кумарин туындылары) бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде Розулип дозасын арттыру халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) артуымен бірге жүруі мүмкін. Розулип қабылдауды тоқтатқаннан немесе оның дозасын төмендеткеннен кейін ХҚҚ төмендеуі мүмкін. Мұндай жағдайда ХҚҚ мониторингі ұсынылады.

Пероральді контрацептивтер/гормоналмастыратын ем (ГАЕ). Розулипті және ішке қабылданатын контрацептивтердi бiр мезгілде қолдану этинилэстрадиол және норгестрел AUC-ының тиісінше 26 және 34%-ға ұлғаюымен бірге жүрді. Қан плазмасындағы бұл гормондар концентрациясының ұлғаюын ішке қабылданатын контрацептивтердiң дозаларын іріктеу кезінде ескеру қажет.

ЗГТ аясындағы Розулип препаратын қолдануды сипаттайтын фармакокинетикалық деректер жоқ, сондықтан жоғарыда сипатталғандарға ұқсас әсерлердің дамуын жоққа шығаруға болмайды. Алайда, мұндай емклиникалық зерттеулердiң шеңберiнде кең қолданылған және пациенттердің жақсы көтере алушылығымен ерекшеленген.

Дигоксин. Розулип препараты мен дигоксиннің клиникалық елеулі өзара әрекеттесу мүмкіндігі аз.

Фузидий қышқылы. Фузидий қышқылын статиндермен бірге жүйелі қолданғанда рабдомиолизді қоса, миопатия қаупі артуы мүмкін. Бұл өзара әрекеттесуінің механизмі (оның фармакодинамикалық, фармакокинетикалық немесе біріктірілген болып табылатындығы) әлі анықталған жоқ. Рабдомиолиз жағдайлары туралы хабарланды (кей жағдайларда өлімге соқтырған). Осындай пациенттерге мұқият мониторинг жүргізу керек, және розувастатинді уақытша тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін.

Балалар және жасөспірімдер

Дәрілік препараттардың өзара әрекеттесуін зерттеулер ересектерде ғана жүргізілген. Балалардағы өзара әрекеттесу дәрежесі белгісіз.

Арнайы сақтандырулар

Қаңқа бұлшықеттеріне әсері

Қаңқа бұлшық еттері тарапынан жағымсыз құбылыстары (мысалы, миалгия, миопатия, және сирек жағдайлардарабдомиолиз препаратты кез келген дозаларда, әсiресе жиi 20 мг-ден асатын дозаларда қабылдаған пациенттерде байқалған. Рабдомиолиз өте сирек эзетимибпен және ГМГ-КоА-редуктазасының тежегіштерімен қатар емдеу кезінде дамыды. Бұл препараттарды бiр мезгілде қолдану кезінде фармакодинамикалық өзара әрекеттесуді жоққа шығаруғаболмайды және абайлау керек. ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштерімен емдеу жағдайындағыдай, рабдомиолиздің даму жиілігі, 40 мг дозада препаратты қолдану кезінде жоғары.

Креатинкиназа концентрациясын анықтау

Бұл нәтижелердiң интерпретациясын қиындата алатындықтан, қан сарысуындағы креатинкиназаның деңгейiн анықтауды қарқынды дене күші жүктемесінен кейiн немесе креатинкиназа концентрациясы ұлғаюының басқа мүмкін болатын себептерiнiң болуы кезінде жүргiзуге болмайды. Егер креатинкиназаның бастапқы деңгейі едәуiр жоғары (қалыптың жоғарғы шегіне қарағанда 5 есе жоғары) болса, 5-7 күннен кейiн қайтадан өлшем жүргiзу керек. Егер қайтадан тест креатинкиназаның бастапқы деңгейiн растаса (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда 5 есе жоғары), емдеуді бастауға болмайды.

Ем басталғанға дейін

ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштері тәрізді, Розулипті миопатия (рабдомиолиз) дамуына бейiмдейтiн факторлары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау қажет, олар: бүйрек функциясының бұзылуы; гипотиреоз; пациенттегі немесе оның жақын туыстарындағы бұлшықет жүйесiнiң тұқым қуалаған патологиясы; ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегішін немесе анамнездегі фибратты қабылдауға байланысты бұлшықеттерге уытты әсері; ішімдікке салыну; 70 жастан асқандар; қан плазмасында розувастатин концентрациясының ұлғаюына әкелетін жағдайлар; бір мезгілде фибраттарды пайдалану. Мұндай пациенттерге препаратты тағайындау кезінде емнің қаупі мен мүмкін болатын пайдасын мұқият салыстыру қажет. Бұдан өзге клиникалық мониторингті жүргізу ұсынылады. Егер креатинкиназа деңгейі бастапқыда едәуір жоғары (қалыптың жоғарғы шегінен 5 есе жоғары) болса, розувастатинмен емдеуді бастауға болмайды.

Емдеу кезінде

Бұлшықет ауруларының, бұлшықет әлсiздiгінің немесе түйілулердің кенеттен байқалу жағдайлары туралы, әсiресе егер олар дімкәстікпен және қызбамен бірге болса, дәрiгерге дереу хабарлау қажеттiгi туралы пациентке баяндау керек. Мұндай пациенттерде қан сарысуындағы креатинкиназаның деңгейін анықтау керек. Егер креатинкиназаның деңгейі едәуір ұлғайған (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда 5 еседен жоғары болса) немесе егер бұлшықет тарапынан симптомдар кенет айқын және күнделікті қолайсыздық туғызған (тіпті егер креатинкиназаның деңгейі қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда 5 есе кем болса) жағдайда ем тоқтатылуы керек. Егер симптомдар жоғалса және креатинкиназаның деңгейі қалыпқа қайта келсе, пациентті мұқият бақылау кезінде аз дозаларда Розули препаратын немесе ГМГ-КоА-редуктазасының басқа тежегіштерін қайтадан тағайындау туралы мәселені қарастыру керек.Креатинкиназаны дағдылы бақылау симптомдары болмаған кезде орынсыз.

Проксимальді бұлшықеттердің ұзаққа созылған әлсіздігі және статиндермен (оның ішінде розувастатинмен де) емдеу аясында немесе емді тоқтатқаннан кейін сарысу креатинкиназасы деңгейінің жоғарылауы түріндегі клиникалық біліністермен сипатталатын иммунологиялық шығу тегімен некроздалған миопатия дамуы туралы өте сирек хабарлар бар. Осындай жағдайларда кейінірек жүйке-бұлшықеттік функциясын зерттеуге, серологиялық тестілер жасау және иммуносупрессивті ем тағайындауғақажеттілік туындауы мүмкін.

Розулипті қабылдаған және қатар жүретін ем кезінде қаңқа бұлшықетіне әсердiң ұлғаюының белгiлерi анықталмаған. Фибрин қышқылының туындыларымен, гемфиброзилды қоса, циклоспоринмен, никотин қышқылымен, азолдік зеңге қарсы дәрілермен, протеаза тежегіштерімен және макролидті антибиотиктермен қатар ГМГ-КоА -редуктазасының басқа тежегіштерін қабылдаған пациенттерде миозит және миопатия жағдайларының ұлғаюы туралы хабарланған.

Гемфиброзил ГМГ-КоА-редуктазасының кейбiр тежегіштерімен біріктіріп тағайындау кезінде миопатияның пайда болу қаупін арттырады. Сондықтан, Розулип пен гемфиброзилді бiр мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Розулип препараты мен фибраттарды немесе ниацинді бiрлесе қолдану кезінде қауіп пен мүмкiн болатын пайданың арақатынасын мұқият салыстыру керек. Фибраттармен бiргеемдеу кезінде дозасы 40 мг Розулип препаратын қабылдауға болмайды.

Фузидий қышқылы

Розулип препаратын жүйелі қолдануға арналған фузидий қышқылымен бір мезгілде немесе фузидий қышқылын енгізу тоқтатылғаннан кейін 7 күн бойы тағайындау ұсынылмайды. Фузидий қышқылын жүйелі енгізу аса қажет саналған пациенттерге, фузидий қышқылымен емдеудің барлық кезеңі бойына розувастатинді тоқтату керек. Фузидий қышқылы мен розувастатинді бірге қабылдаған пациенттерде рабдомиолиз дамығаны туралы хабарламалар бар (кей жағдайларда өлімге соқтырған). Пациенттер бұлшықеттің ауыруы немесе әлсіздік пайда болған жағдайда, тез арада дәрігерге хабарласу қажеттігін білуге тиіс. Статинмен емдеуді фузидий қышқылының соңғы дозасынан кейін 7 күн өткен соң жалғастыруға болады. Ерекше жағдайларда, фузидий қышқылын вена ішіне енгізумен ұзақ уақыт бойы емдеу қажет болса (ауыр инфекцияларды емдеу кезінде), Розулип препараты мен фузидий қышқылын бірге қолдану қажеттілігі әр пациент үшін жекелей қарастырылуы және медициналық қадағалаумен жүргізілуі тиіс.

Бауыр функциясына әсері

ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштері тәрізді, Розулип алкоголь ішімдіктеріне салынған тұлғаларды және бауырдың бастапқы патологиясы бар пациенттерді емдеу кезінде сақтықпен пайдалану керек.

Емдеу басталғанға дейін және емдеу басталғаннан кейін 3 айдан соң функциональді бауыр сынамаларын бағалауды орындау ұсынылады. Егерқан сарысуында трансаминазалардың деңгейі қалыптың жоғары шегінен 3 есе асса, Розулип препаратын қабылдауды тоқтату немесе оның дозасынтөмендету қажет. Тіркеуден кейінгі кезеңде бауыр тарапынан салмақты жағымсыз құбылыстар (негізінен, қан сарысуында трансаминазалардың жоғары деңгейі) дозасы 40 мг препаратты қабылдайтын пациенттерде жиі байқалған. Гипотиреоздың немесе нефроздық синдромның салдарынан болған салдарлы гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде негізгі ауруларды емдеу Розулип препаратымен емдеу басталғанға дейін жүргізілуге тиіс.

Бүйрек функциясына әсері

Розувастатин қабылдаған (әсіресе 40 мг дозада) кейбір пациенттердеэкспресс-тестілеуде негізінен өзекшелік табиғатымен протеинурия байқалды. Протеинурия қайтымды немесе интермиттирлейтін сипат иеленген. Көптеген жағдайларда протеинурия емдеу барысында азаяды немесе жоғалады және бүйректің жедел ауруының пайда болуын және қазіргі кезде бар ауруының үдеуін білдірмейді.

Этностық шығу тегі

Фармакокинетикалық зерттеулердің нәтижелері еуропалық нәсілді тұлғаларға қарағанда, шығу тегі азиялық тұлғаларда Розулиптің биожетімділігі жоғары екенін растайды.

Протеазалар тежегіштері

Розувастатиндіпротеолиздік ферменттердің әртүрлі тежегіштерімен жәнеритонавирмен біріктіргендерозувастатиннің жүйелі экспозициясының жоғарылауы байқалды. Протеаза тежегіштерін қабылдайтын АИТВ науқастарда, Розулип препаратын тағайындағанда липидтер деңгейінің төмендеуінің пайдасы мен емнің басында және осы пациенттерде препарат дозасын ары қарай таңдауда қан плазмасындағы розувастатин деңгейінің жоғарылау мүмкіндігін саралау керек. Розувастатиннің дозаларына түзету жүргізу жағдайларын қоспағанда, протеазаның кейбір тежегіштерімен біріктірілімі ұсынылмайды.

Өкпенің интерстициальді ауруы

Өкпенің интерстициальді ауыруының өте сирек жағдайлары статин тобынан кейбiр препараттарды қабылдаған пациенттерде тiркелген. Әдетте, бұл жағдайлар статиндермен ұзақ уақыт емдеу кезінде байқалған. Өкпенің интерстициальді ауруы ентiгумен, өнiмсiз жөтелмен және жалпы жағдайдың нашарлауымен (қатты қажу, дене салмағының төмендеуi және қызба) білінеді. Егер пациентте өкпенің интерстициальді ауруының дамуына күдік болса, статиндермен емдеуді тоқтату керек.

Қант диабеті

Бар деректер негізінде статиндер класс ретінде қандағы қант деңгейін жоғарылатады, сондай-ақ қант диабетінің дамуының жоғары қаупі бар пациенттерде диабетке қарсы емді қажет ететін гипергликемия туындатуы мүмкін. Әйтсе де осындай жағдайларда статиндерді тоқтатуға болмайды, өйткені қантамырлар ауруларының даму қаупінің төмендеуімен байланысты пайдасыгипергликемия даму қаупінен жоғары. Қауіп тобына жататын пациенттерге (ашқарынға глюкозаның концентрациясы 5.6-6.9 ммоль/л, дене салмағының индексі >30 кг/м², триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, гипертония), қолданыстағы ұлттық ұсыныстарға сәйкес клиникалық және биохимиялық мониторинг жүргізу керек. ЮПИТЕР зерттеулерінде қант диабетінің хабарланған жағдайларының жалпы жиілігі розувастатин мен плацебо қабылдаған пациенттер тобында сәйкесінше 2.8% және 2,3% құрады, әсіресе бұл ашқарынға 5.6-6.9 ммоль/л глюкоза деңгейімен пациенттерде байқалды.

Педиатрияда қолдану

Розувастатин қабылдаған 6 жастан 17 жасқа дейінгі балаларда бойын, дене салмағын, дене салмағының индексін анықтау, сондай-ақ Таннер бойынша екіншілік жыныстық белгілерінің дамуы негізінде жыныстық жетілуін бағалау бір жыл уақыт кезеңімен шектелді. 2 жыл бойы емдеуден кейінпрепараттың өсуіне, дене салмағына, дене салмағыныңиндексіне және жыныстық жетілуіне әсері байқалған жоқ.

Балалар 52 апта бойы розувастатин қабылдаған клиникалық зерттеуде, ересек пациенттердің қатысуымен жүргізілген зерттеулер нәтижесімен салыстырғандакреатинкиназа деңгейінің жоғарылауы (қалыптың жоғарғы шегінен 10 есе жоғары) және бұлшықеттер тарапынан симптомдардың дамуы жиірек байқалды.

Лактозаны көтере алмаушылық

Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылықпен, лактозаның жеткіліксіздігімен және глюкоза мен галактоза мальабсорбциясының синдромымен пациенттерге препаратты қабылдау ұсынылмайды. Қабықпен қапталған 5 мг бір таблеткада - 93,0 мг лактоза моногидраты, 10 мг бір таблеткада - 121,2 мг лактоза моногидраты, 20 мг таблеткада - 242,4 мг лактоза моногидраты, 40 мг таблеткада - 484,8 мг лактоза моногидраты бар.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Розулипті жүктілік және лактация кезеңінде қолдануға болмайды.

Бала туу жасындағы әйелдер контрацепцияның тиімді шараларын қолдануы керек. Холестерин және холестериннiң биосинтезінің басқа өнiмдерi шарананың қалыпты дамуы үшін қажет болғандықтан, ГМГ-КоА-редуктазасының белсендiлiгiн басу қаупі жүктiлiк кезеңінде препаратпен емдеудің артықшылығынан асады. Егер жүктiлiк Розулип препаратымен емдеу аясында болған жағдайда, онда препаратты қабылдауды дереу тоқтату керек.

Емшек сүтiмен розувастатиннің бөлінуі туралы мәліметтер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдердібасқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Розулиптің көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсерін бағалайтын зерттеулер жүргізілмеді. Емдеу уақытында бас айналу туындау мүмкіндігін автомобиль басқару немесе қауіпті механизмдермен жұмыс кезінде ескеру керек.

Дәріханалар