Тражента 5 мг № 30 табл

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық (Қосымша парақ)

Саудалық атауы

ТРАЖЕНТА^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Линаглиптин

Дәрілік түрі, дозалануы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг

Фармакотерапиялық тобы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар. Қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар, инсулинді қоспағанда. Дипептидилпептидаза-4 (DРР-4) тежегіштері. Линаглиптин

ATХ коды A10BH05

Қолданылуы

ТРАЖЕНТА препараты 2-ші типті қант диабеті бар гликемиялық бақылауды жақсарту мақсатында диетаға және дене жаттығуларына қосымша ретінде ересек пациенттерге қолданылады:

Монотерапия

- метформиннің жақпаушылығында немесе оның бүйрек жеткіліксіздігі салдарынан қолданылуына қарсы көрсетілім болғанда.

Біріктірілген ем

- басқа диабетке қарсы дәрілік препараттармен, оның ішінде инсулинмен біріктірілімде, гликемиялық бақылауы жеткіліксіз пациенттерге (Әртүрлі біріктірілімдер туралы қолда бар деректерді «Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары» және «Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімдерінен қараңыз).

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• Белсенді немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық («Дәрілік препараттың құрамы» бөлімін қараңыз)

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Жалпы нұсқаулар

ТРАЖЕНТА препаратын 1 типті қант диабеті бар пациенттерге немесе диабеттік кетоацидозды емдеу үшін қолдануға болмайды.

Гипогликемия

Линаглиптинмен монотерапия кезінде плацебо қабылдағанда туындайтын жиілікпен сәйкес гипогликемияның пайда болу жиілігі байқалды.

Линаглиптинді біріктірілген ем құрамында гипогликемия туындатпайтын дәрілік препараттармен (метформин) үйлесімде қолданған клиникалық зерттеулер барысында гипогликемия туындау жиілігі плацебо қабылдаған пациенттердегімен ұқсас болды.

Линаглиптинді сульфонилмочевина туындыларымен (метформин аясында) біріктірілімде тағайындағанда гипогликемия даму жиілігі плацебомен салыстырғанда жоғары болды.

Сульфонилмочевина туындылары және инсулин гипогликемия туындатады. Линаглиптинді сульфонилмочевина туындыларымен және (немесе) инсулинмен біріктірілімде қолданғанда сақ болу ұсынылады. Сульфонилмочевина туындылары немесе инсулин дозасы төмендетілуі мүмкін.

Жедел панкреатит

ДПП-4 тежегіштерін қолданужедел панкреатиттің даму қаупімен астасты. Линаглиптин қабылдаған пациенттерде жедел панкреатит дамығаны байқалды. Линаглиптинді (CARMELINA) жүрек-қантамыр және бүйрек қауіпсіздігін орташа бақылау кезеңі 2,2 жыл зерттеу шеңберінде жедел панкреатит линаглиптин қабылдаған емделушілердің 0,3%-ында және плацебо қабылдаған емделушілердің 0,1%-ында байқалды. Пациенттерді жедел панкреатитке тән симптомдар туралы хабардар ету керек. Жедел панкреатитке күдіктенгенде ТРАЖЕНТА препаратын қабылдауды тоқтату керек. «Жедел панкреатит» диагнозы расталған жағдайда ТРАЖЕНТА препаратын қабылдауды жаңғыртудың керегі жоқ. Анамнезінде панкреатит бар пациенттерге ерекше сақ болу керек.

Күлдіреуік

Линаглиптин қабылдаған пациенттерде күлдіреуіктің дамуы байқалған. CARMELINA зерттеуі шеңберінде күлдіреуік линаглиптин алатын емделушілердің 0,2%-ында байқалды және плацебо алатын емделушілерде байқалған жоқ. Күлдіреуікке күдік туған кезде ТРАЖЕНТА препаратын қабылдауды тоқтату керек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

In vitro өзара әрекеттесулерін бағалау

Линаглиптин CYP3A4 (CYP изоферменті) әлсіз бәсекелес тежегіші болып табылады, өзінің әсер ету механизмі есебінен CYP3A4 әлсіз немесе орташа қайтымсыз тежегіш қабілеті бар, бірақ басқа CYP изоферменттерін тежемейді. Линаглиптин CYP изоферментінің индукторы болып табылмайды. Линаглиптин гликопротеин-P үшін субстрат болып табылады және гликопротеин-P арқылы дигоксин тасымалын (аз дәрежеде) тежейді. Осы нәтижелердің және дәрілермен өзара әрекеттесу қабілетінің in vivo зерттеулерінен алынған деректер негізінделинаглиптин P-gp үшін басқа субстраттармен дәрілік өзара әрекеттесулерге түсуінің ықтималдығы аз деп саналады.

In vivo өзара әрекеттесулерін бағалау

Басқа дәрілік заттардың линаглиптинге әсері

Төменде келтірілген клиникалық деректер клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесулерінің аздаған қаупі бары туралы айғақтайды.
Рифампицин. 5 мг линаглиптин мен рифампицинді көп рет қолдану фармакокинетиканың стационарлық кезеңінде линаглиптиннің AUC және C_max тиісінше 39,6% және 43,8%-ға төмендеуіне әрі DPP-4 негізгі белсенділігі тежелуінің шамамен 30%-ға азаюына әкелді. P-gp белсенді индукторларымен біріктіре қолданылатын линаглиптиннің клиникалық тиімділігі, толық шамада болмаса да, сақталатын болады. Р-гликопротеин жәнеCYP3A4 басқа күштіиндукторларымен, мысалыкарбамазепинмен, фенобарбиталмен және фенитоинмен бірге енгізу зерттелмеген.

Ритонавир. Линаглиптин (бір реттік ішке қабылдау дозасы 5 мг) және ритонавирді (200 мг дозаны ішке көп рет қабылдау) бірге қабылдау линаглиптиннің AUC және C_max шамамен тиісінше екі және үш есеге ұлғайтты. Әдетте линаглиптиннің емдік дозасының 1% құрайтын байланыспаған концентрациясы ритонавирмен бір мезгілде тағайындағаннан кейін 4-5 есе жоғары болды. Линаглиптиннің плазмадағы ритонавирмен немесе онсыз тепе-тең концентрациясының имитациясыәсері артуының жоғарылаған жинақталумен байланысы жоқтығын көрсетті. Линаглиптин фармакокинетикасының осы өзгерістері клиникалық маңызды деп қарастырылмады. Сондықтан P-гликопротеин/CYP3A4 басқа тежегіштерімен клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер күтілмейді және дозалауды өзгерту қажет етілмейді.
Метформин. Метформиннің көп реттік (850 мг, күніне 3 рет) және линаглиптиннің (10 мг, күніне 1 рет) біріктірілген емі дені сау еріктілерде линаглиптин немесе метформиннің фармакокинетикасының клиникалық елеулі өзгерістеріне алып келмеді.

Сульфонилмочевина туындылары. Линаглиптиннің ішке қабылданатын (5 мг) және глибенкламидтің (глибурид) бір реттік 1,75 мг дозасы біріктірілген емі линаглиптин фармакокинетикасын өзгертпейді.

Линаглиптиннің басқа дәрілік препараттарға әсері

Линаглиптин метформин, глибенкламид, симвастатин, варфарин, дигоксин немесе ішуге арналған контрацептивтік препараттар фармакокинетикасына клиникалық маңызды ықпал көрсетпейді; осылайша, аталған препараттың CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8 субстраттармен, P-гликопротеинмен және органикалық катиондар тасымалдаушылары (ОКТ) субстраттарымен әрекеттесуі бойынша төмен қабілеті туралы растайтын in vivo зерттеу деректері бар.

Метформин. Линаглиптиннің 10 мг және метформиннің 850 мг көп реттік тәуліктік дозаларын, ОКТ субстраты ретінде, біріктірілген қолдануы дені сау еріктілерде метформин фармакокинетикасының клиникалық маңызды өзгерістеріне әкелмеді. Осылайша, линаглиптин ОКТ арқылы тасымалдау тежегіші болып табылмайды.

Сульфонилмочевина туындылары. Линаглиптиннің 5 мг көп реттік ауыз арқылы қабылданатын дозалары мен глибенкламидтің (глибурид) 1,75 мг бір реттік дозасын бірге қолдану глибенкламидтің AUC және C_max 14%-ға клиникалық маңызды емес төмендеуіне әкелді. Глибенкламид негізінен CYP2C9 метаболизденетіндіктен бұл деректер де ТРАЖЕНТА препараты CYP2C9 тежегіші болып табылмайтыны туралы қорытындыны растайды. Клиникалық маңызды әрекеттесулер глибенкламид тәрізді, негізінен CYP2C9 қатысуымен метаболизденетін басқа сульфонилмочевина туындыларымен де (мысалы, глипизидпен, толбутамидпен және глимепиридпен) күтілмейді.

Дигоксин. Линаглиптиннің бірнеше дозаларын тәулігіне 5 мг дозада және дигоксинді тәулігіне 0,25 мг дозада көп рет қолдану дигоксиннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Осылайша, линаглиптин P-гликопротеинмен байланысты in vivo тасымалының тежегіші болып табылмайды.

Варфарин. Линаглиптинді тәулігіне 5 мг дозада көп рет қолдану CYP2C9 үшін субстрат болып табылатын варфариннің S(-) немесе R(+) бір реттік фармакокинетикасын өзгерткен жоқ.

Симвастатин. Линаглиптиннің көп реттік тәуліктік дозалары симвастатин (сезімтал субстрат CYP3A4) фармакокинетикасына аздаған ықпал көрсеткен. Линаглиптинді күніне жоғары емдік 10 мгдозада және 40 мг симвастатинді 6 күн бойы күн сайын қабылдаудан кейін симвастатиннің AUC 34 %-ға, ал плазмадағы C_max 10 %-ға артқан.

Оральді контрацептивтік препараттар. Линаглиптинді 5 мг дозада левоноргестрелмен немесе этинилэстрадиолмен қолдану бұл препараттардың фармакокинетикасын өзгертпейді.

Арнайы ескертулер

Педиатрияда қолдану

ТРАЖЕНТА препаратын 18 жастан кіші балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүкті әйелдерде линаглиптинді қолдану зерттелмеген. Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивті уыттылық салдарынан препараттың тікелей немесе жанама зиянды әсерін көрсетпеді. Сақтық шаралары ретінде линаглиптинді жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.

Жануарларға жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулердің қолда бар деректері линаглиптин/метаболиттер емшек сүтіне бөлінетінін көрсетеді. Емшек еметін нәрестелер үшін қаупі жоққа шығарылмайды. Бала үшін емшек емізудің артықшылығын және ана үшін емнің пайдасын ескере отырып, емшек сүтімен емізуді тоқтату немесе линаглиптинді қабылдаудан уақытша бас тарта тұру туралы шешім қабылдаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне елеусіз әсер етеді немесе әсер етпейді. Пациенттерді әсіресе сульфонилмочевина туындыларымен және/немесе инсулинмен біріктірілімде қабылдағанда гипогликемия даму қаупі туралы ескерту керек.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Дозалау режимі

Линаглиптиннің ұсынылатын 5 мг дозасы (1 таблетка) тәулігіне бір ретті құрайды.

Линаглиптин метформинмен біріктірілімде тағайындалғанда, метформин дозасыдемелуі тиіс, ал линаглиптинді қатарлас препарат ретінде қабылдайды.

Линаглиптин сульфонилмочевина туындыларымен немесе инсулинмен біріктірілімде қолданғанда гипогликемия даму қаупін азайту үшінсульфонилмочевина туындыларының немесе инсулиннің дозасы төмендетілуі талап етілуі мүмкін

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткілікіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажеттілігі жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі

Фармакокинетика бойынша зерттеулер бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді деп көрсетті, алайда мұндай пациенттерге қатысты жеткілікті клиникалық тәжірибе жоқ.

Егде жастағы пациенттер

Жас шамасы негізінде дозаны түзету қажеттілігі жоқ.

Балалар

Линаглиптинді балаларда және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған. Деректер жоқ.

Енгізу әдісі және жолы

Таблеткаларды тамақтануға байланыссыз тәуліктің кез келген уақытында қабылдауға болады.

Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі

5 мг бір таблетка тәулігіне бір рет («Дозалау режимін» қараңыз).

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: 600 мг-ге жететін (ұсынылатын дозадан 120 есе жоғары) линаглиптиннің бір реттік дозасының жағымдылығы жақсы болғаны туралы мәліметтер бар. Адамда 600 мг-ден асатын доза қолдану деректері жоқ.

Емі: cимптоматикалық. Артық дозалану жағдайында қарапайым сақтық шараларын пайдаланған жөн, мысалы, сіңірілмеген препаратты асқазан-ішектен алып тастау, қажет болса клиникалық мониторинг жүргізу және мекемеде қабылданған клиникалық шараларды пайдалану керек.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізу кезінде қажетті шаралар

Өткізіп алған жағдайда препаратты мүмкін болғанша тезірек қабылдау керек. Қосарлы дозаны бір күнде қабылдауға болмайды.

Тоқтату симптомдары қаупінің болуын көрсету

Дәрігермен алдын ала кеңесіп алмай, ТРАЖЕНТА препаратын қабылдауды тоқтатуға болмайды. ТРАЖЕНТА препаратын қабылдау тоқтатылған кезде қандағы глюкоза деңгейі жоғарылауы мүмкін.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар

Осы препаратты қолдануға қатысты қандай да бір қосымша сұрақтар туындаған жағдайда емдеуші дәрігерге, провизорға немесе медбикеге жүгіну қажет.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Негізгі емнің жағымсыз реакцияларға (мысалы, гипогликемияға) ықпалына байланысты жағымсыз реакциялар тиісті ем режимдері (монотерапия, метформинмен емдеу кезінде қосымша препарат, метформинмен және сульфонилмочевинамен біріктірілімде қосымша препарат, сондай-ақ инсулинмен емдеу кезінде қосымша препарат) негізінде талданды және сипатталды.

Жағымсыз реакциялар абсолюттік жиілігінің азаю тәртібімен берілген. Жиілігі «өте жиі» (1/10); «жиі» (1/100-ден < 1/10 дейін); «жиі емес» (1/1000-ден < 1/100 дейін); «сирек» (1/10 000-ден < 1/1000 дейін); «өте сирек» (< 1/10 000), «белгісіз» (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес) деген ретпен берілген.

Өте жиі

• гипогликемия¹

Жиі

липазаның жоғары деңгейі**

Жиі емес:

• назофарингит
• аса жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, бронхтардың аса жоғары реактивтілігі)
• жөтел
• іш қатуы²
• бөртпе*
• амилазаның жоғарғы деңгейі

Сирек

• панкреатит^#
• ангионевроздық ісіну*
• есекжем*
• күлдіреуік^#

^*Тіркеуден кейінгі қолдану тәжірибесі негізінде

^**Клиникалық зерттеулерде байқалған липаза деңгейі > 3x ЖҚШ жоғарылағанда

^#Линаглиптиннің (CARMELINA) жүрек-қантамыр және бүйрек қауіпсіздігі зерттеулері негізінде

¹Метформинмен + сульфонилмочевин біріктіруде бақыланатын қолайсыз реакция

²Инсулинмен біріктіргенде бақыланатын қолайсыз реакция

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг линаглиптин,

қосымша заттар - маннитол, желатинделген крахмал, жүгері крахмалы, коповидон, магний стеараты,

қабығы Опадрай^® қызғылт 02F34337 - гипромеллоза 2910, титанның қостотығы (Е 171), тальк, макрогол 6000, темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Бір жақ бетінде компанияның символы өрнектелген және екінші жақ бетінде «D5» өрнектелген, ашық-қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған, шеттері кертілген, екі беті дөңес, дөңгелек пішінді таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Вест-Вард Колумбус Инк., АҚШ

1809 Уилсон Роуд, Колумбус, Огайо 43228, АҚШ.

Тел.: 001+1 (614) 272-4799; Факс: 001+1 614-274-7045

jhill@hikma.com

Тіркеу куәлігінің иесі

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия

Бингер Штрассе 173, 55216 Ингельхайм, Германия

Тел.: +49 6132 77-0; Факс: +49 6132 72-0

PV_local_Kazakhstan@boehringer-ingelheim.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Берингер Ингельхайм Фарма Геселлшафт м.б.Х.» Қазақстан Республикасындағыфилиалы

Заңды мекенжайы және поштасы:

050008, Алматы қ., Абай даңғ. 52, «Innova Tower» БО, 7-қабат
Тел: +7-727-250-00-77; Факс: +7-727-244-51-77

PV_local_Kazakhstan@boehringer-ingelheim.com

Қалалар