Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Цитрамон У
Саудалық атауы
Цитрамон У
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді заттар: 0,24 г ацетилсалицил қышқылы,
0,18 г парацетамол,
0,03 г кофеин (құрғақ затқа шаққанда),
қосымша заттар: какао; лимон қышқылы, моногидрат; картоп крахмалы; тальк; кальций стеараты; повидон; натрий кроскармеллозасы.
Сипаттамасы
Какао иісі бар, бөлуге арналған сызығы және ойығымен, жалпақ цилиндр пішінді, теңбілдері бар ашық-қоңыр түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі. Анальгетиктер. Басқа анальгетиктер және антипиретиктер. Салицил қышқылы және оның туындылары. Басқа препараттармен біріктірілген ацетилсалицил қышқылы (психолептиктерді қоспағанда).
АТХ коды N02BA51
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препараттың құрамына кіретін барлық компоненттер ішке қабылдағаннан кейін тез және жеткілікті дәрежеде толық сіңіріледі. Сонымен бірге кофеин парацетамолдың және ацетилсалицил қышқылының биожетімділігін арттырады. Сіңірілу уақытында кофеин мен ацетилсалицил қышқылы белсенді метаболиттер түзіп, қарқынды биотрансформацияға ұшырайды. Деацетилдену үдерісінде ацетилсалицил қышқылынан ішектің жақтауында және бауырда салицил қышқылы түзіледі. Кофеин бауырдың Р450 CYP1A2 цитохромы изоформасының әсерінен диметилксантиндерді (теофиллинді, параксантинді) түзеді. Қан плазмасында барлық компоненттер ең жоғары концентрациясына 0,3-1,0 сағаттан кейін жетеді.
Плазмада салицил қышқылының 80%-ға және парацетамолдың 10-15%-ға жуығы альбуминдермен байланысқан жағдайда болады. Препараттың компоненттері барлық тіндерге және организмнің сұйықтығына жеңіл енеді. Мидың тіндерінде салицилаттар аздаған мөлшерлерде табылады, олай болса, парацетамол мен кофеиннің деңгейлері плазмадағымен бірдей. Ацидоздың дамуы кезінде салицил қышқылы иондалмаған түрге өтеді және оның жүйке жүйесінің тіндеріне енуі артады. Барлық компоненттер плацента арқылы тез өтіп, емшек сүтіне енеді.
Препарат компоненттерінің метаболизмі бауырда өтеді. Сонымен бірге салицил қышқылынан 4 метаболит (салицилурат, салицил фенолды глюкуронид, гентизин және гентизурон қышқылы) түзіледі, парацетамол белсенді емес 2 метаболит түзеді: парацетамол-глюкуронид және сульфат (барлық мөлшері 80%) және уыттылығы зор N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, 17%-ға жуық). Кофеин диметил- және монометилксантиндер, диметил- және монометилнесеп қышқылын, триметил- және диметилаллантоин, уридин туындыларын түзеді. Кофеиннің әсерімен N-АБИ түзілуімен парацетамол метаболизмі біраз жоғарылайды (20-25%-ға дейін). Метаболизмнің өнімі 60% салицилаттар, 10% кофеин және 5% парацетамол өзгермеген түрде және метаболиттер түрінде бүйректерден шығарылады.
Біріктірілімдегі барлық компоненттердің шығарылу жылдамдығы шамамен бірдей, жартылай элиминация кезеңінде 2-ден 4,5 сағатқа дейін құрайды. Цитрамонның дозасын арттыру кезінде басқа компоненттермен салыстырғанда ацетилсалицил қышқылы элиминациясының 15 сағатқа дейін баяулауы байқалады. Шылым шегетін тұлғаларда, керісінше, цитрамонның басқа компоненттерімен салыстырғанда кофеин элиминациясының жеделдеуі байқалады.
Фармакодинамикасы
Цитрамон У, біріктірілген препарат бола отырып, оның ауыруды басатын және қызуды түсіретін әсері бар.
Әсер ету механизмі ацетилсалицил қышқылымен және парацетамолмен I және II типті циклооксигеназаның белсенділігін тежеуге байланысты. Нәтижесінде эйкозаноидтар синтезінің арахидон каскадының реакциялары бөгеледі және PgA2, PgD2, PgE2, PgF2a простагландиндерінің, TxA2 тромбоксанының, PgI2 простациклинінің түзілуі бұзылады. Кофеин пуринді A1 және А2А-рецепторларының бәсекелес антагонисінің рөлінде болады. Нәтижесінде ми қыртысының моторлық аймақтарында, гипоталамуста, сопақша мидың антиноцицептивті ядроларында нейромедиаторлардың (серотонин, норадреналин және дофамин) сөлінісі тұрақтандырылады.
Ауырғанды басатын әсері таламустағы ауыру орталықтарының қозғыштық шегінің жоғарылауымен сипатталады. Цитрамон У экстра- және проприоцептивті рецепторларынан ауырсыну импульстерінің Голль және Бурдах шоғырлары арқылы жүргізілуіне кедергі келтіреді. Брадикининнің алгогенді әсерін төмендетеді. Антиноцицептивті жүйенің ядроларында ауырсыну импульстерін (AMPA- және NMDA-рецепторларына әсер ету есебінен), сондай-ақ эндогенді апиын пептидтерін жүргізуді тежейтін кинуренин қышқылының бөлінуі күшейтіледі.
Цитрамон У әдетте соматикалық сипаттағы әлсіз және орташа қарқынды ауыруларды: бұлшықеттегі, буындағы, сіңірдегі, жүйке діңгегіндегіауырулар, бас және тіс ауруларын басады. Висцеральді аурулар кезінде (ішкі ағзалардың қабынулары, бүйрек және бауыр шаншулары) апиынды анальгетиктерге қарағанда, әсер етуі төмен.
Цитрамон У жоғары дене температурасын төмендетеді, бірақ қалыпты дене температурасына әсер етпейді. Бұл оның гипоталамустың термоорнықтырғыш орталығы белсенділігін төмендету, оған эндогенді пирогендердің әсерін азайту, жылу беруді күшейту қабілетіне байланысты.
Цитрамон У ацетилсалицил қышқылының қабынуға қарсы және антиагрегациялық әсерін және кофеиннің психостимуляциялаушы әрекетін есепке алуда қолданылмайды.
Қолданылуы
- шығу тегі әртүрлі бас ауыруында
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке қабылдайды, дұрысы ас ішулер арасында немесе тамақтанғаннан кейін бірден қабылдау.
Ересектерге және 15 жастан асқан балаларға күніне 2-3 рет 1 таблетка дозада тағайындайды. Препаратты қабылдау арасындағы үзіліс кем дегенде 6-8 сағатты құрау керек. Ең жоғарғы бір реттік доза – 2 таблетка, ең жоғарғы тәуліктік доза – 4 таблетка.
Ауыруды басатын дәрі ретінде қолдану ұзақтығы 5 күннен аспауы керек.
Жағымсыз әсерлері
Препаратты жекелеген пациенттерде қолдану кезінде, ацетилсалицил қышқылына, парацетамолға немесе кофеин препараттарына тән жағымсыз реакциялар байқалуы мүмкін.
Ас қорыту жолы тарапынан: диспепсия, жүрек айну, құсу, қыжыл, эпигастральді аумақтың ауыруы және абдоминальді ауыру; жекелеген жағдайларда – ас қорыту жолының қабынуы және эрозиялық-ойық жаралы зақымданулары, бірлі-жарым жағдайларда тиісті зертханалық көрсеткіштерімен және клиникалық көріністерімен асқазан-ішек геморрагияларына және тесілуге әкелуі мүмкін; сирек – бауыр трансаминазы деңгейінің жоғарылауымен транзиторлы бауыр жеткіліксіздігі; гепатонексоз (дозаға тәуелділік әсері), ауыз қуысының шырышты қабығының ойық жарасы.
Қан түзу ағзалары тарапынан: лейкопения, гемолиздік анемия, агранулоцитоз, сульфатгемоглобинемия, метгемоглобинемия (цианоз, ентігу, жүрек тұсының ауыруы), жоғары дозада ұзақ уақыт бойы қолданған кезде – апластикалық анемия, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения; астения, терінің бозаруы, гипоперфузиясияқты тиістізертханалық көріністерімен және клиникалық симптомдарымен жедел және созылмалы постгеморрагиялық анемияға/темір тапшылықты анемияға (жасырын микроқан кету деп аталғандықтан) әкеп соқтыруы мүмкін геморрагиялар.
Иммундық жүйе тарапынан: салицилаттарға жекелей жоғары сезімталдығы бар пациенттерде соның ішінде тері гиперемиясы, ысыну сезімі, бөртпе, есекжем, ісіну, қышыну, ангионевроздық ісіну, ринит, мұрынның бітелуі сияқты симптомдары бар аллергиялық тері реакциялары дамуы мүмкін. Бронх демікпесі бар науқастарда бронхоспазм туындау жиілігі артуы мүмкін; теріні, тыныс алу жолдарын, асқорыту жолын және кардиоваскулярлы жүйені потенциалды зақымдау бөртпе, есекжем, ісіну, қышыну, өкпенің кардиогенді емес ісінуі түрінде көрінетін болымсыз немесе орташа дәрежедегі аллергиялық реакциялар; өте сирек – анафилактикалық шокты қоса алғанда, ауыр реакциялар.
Тері және тері асты тіндері тарапынан: мультиформалы экссудативті эритема (оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы).
Орталық және шеткергі жүйке жүйесі тарапынан: діріл, күйгелектік, мазасыздық; бас айналу және құлақ шуылы, көрудің бұзылуы, бұл артық дозалануға дәлел болады: ұйқысыздық, жоғары қозушылық, бағдардың бұзылуы, үрейлену, ашушаңдық.
Несеп-жыныс жүйесі тарапынан: нефроуыттылық (бүйрек шаншуы, интерстициальді нефрит, папиллярлық некроз).
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: қысқа мерзімдік тахикардия, артериялық қысымның жоғарылауы, аритмия, жүрек қағу сезімі, қан құйылу.
Эндокриндік жүйе тарапынан: гипогликемиялық кома дамығанға дейінгі гипогликемия.
Ацетилсалицил қышқылының тромбоциттерге антиагрегантты әсері нәтижесінде қан кету қауіпі жоғарылауы мүмкін (интраоперациялық геморрагия, гематома, несеп-жыныс жүйесінен қан кету, мұрыннан қан кету, қызыл иектен қан кету; сирек немесе өте сирек - ас қорыту жолы геморрагиясы, ми геморрагиясы сияқты ауыр қан кетулер (әсіресе бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар пациенттерде және/немесе антигемостатикалық дәрілермен бір мезгілде қолдануда) жекелеген жағдайларда бұл өмірге қауіпті болуы мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың кез келген компоненттерінежоғары сезімталдық, басқа салицилаттарға аса жоғары сезімталдық;
- анемнезда ацетилсалицил қышқылын немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қолданудан туындаған демікпеге, есекжемге немесе ринитке көрсетінділердің болуы;
- асқорыту жолының эрозиялы-ойық жаралы зақымдануы (асқыну сатысында), асқазан-ішектен қан кету;
- қан ауруы, гемофилия, геморрагиялық диатездер, гипопротромбинемия, анемия, лейкопения, қан кетуге жоғары бейімділік, тромбоз, тромбофлебит, геморрагиялық аурулар;
- бүйрек және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, портальді гипертензия, туа біткен гипербилирубинемия;
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы;
- жүрек-қантамыр жүйесінің органикалық аурулары (оның ішінде айқын атеросклероз), жүрек өткізгіштігінің бұзылуы,пароксизмальді тахикардия, ауыр гипертониялық ауру, жүректің ишемиялық ауруының ауыр ағымы, асқынған миокард инфарктісі, декомпенсацияланған жүрек жеткіздігі, тамырлардың түйілуге бейімділігі;
- глаукома, гипертиреоз, асқынған панкреатит, қуықасты безінің гипертрофиясы, қан диабетінің ауыр түрлері;
- моноаминоксидаз (МАО) тежегіштерімен бірге және МАО тежегіштерін қолдануды тоқтатқаннан кейін 2 апта ішінде қолдануға болмайды, трициклді антидепрессанттарнемесе β-блокаторлар қабылдайтын пациенттерге қарсы көрсетілімді.
- маскүнемдік, эпилепсия, жоғары қозғыштық, ұйқының бұзылуы;
- метотрексатпен біріктірілімде аптасына 15 мг немесе одан жоғары дозада қабылдау;
- көп қан кетумен қатар жүретін хирургиялық араласу;
- 60-тан жоғары жас.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бір мезгілде қолдану кезінде метотрексаттың, вальпрой қышқылының, барбитурат препараттарының уыттылығын, наркотикалық анальгетиктердің, пероральді диабетке қарсы препараттардың, сульфаниламидті дәрілердің (соның ішінде ко-тримоксазолдың), трийодтирониннің, дигоксиннің әсерін оларды ақуызбен байланысынан ығыстыру есебінен күшейтеді.
Біріктірілген ауыз арқылы қабылданатын контрацептивтер, фенитоин, алкоголь, барбитураттар, рифампицин, фенилбутазон, трициклді антидепрессанттар препараттың құрамына кіретін парацетамолдың бауырға гепатоуытты әсерінің қаупін ұлғайтады.
Макролидті антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), интерферон препараттары және зеңге қарсы дәрілер (кетоконазол, флуконазол) препарат компоненттерінің метаболизмін баяулатады және плазмада олардың концентрациясын жоғарылатады.
Тікелей емес антикоагулянттармен, тромбоциттердің агрегациясының тежегіштерімен, тромболитикалық дәрілермен бір мезгілде қолдану кезінде қан кету қаупін жоғарылатады.
Бүйректе простагландиндердің түзілуін тежеу есебінен АӨФ тежегіштерінің тобындағы гипотензиялық дәрілердің, ілмектік және калий-жинақтаушы диуретиктердің әсерлерін әлсіретеді.
Глюкокортикостероидтар асқазанның шырышты қабығына препарат компоненттерінің уытты әсерін күшейтеді, ацетилсалицил қышқылының клиренсін ұлғайтады және қан плазмасында оның концентрациясын төмендетеді.
Жоғары дозаларда b2-адреномиметиктермен (салметерол, сальбутамол, фенотерол) бір мезгілде қолдану кезінде гипокалиемия даму қаупі ұлғаяды.
Метилксантиндер препараттарымен (теофиллин, аминофиллин) бір мезгілде қолдану кезінде қан плазмасында теофиллин концентрациясының ұлғаюы және оның уытты әсері қаупінің өсуі байқалады.
Литий тұздарымен бір мезгілде қолдану кезінде плазмада литий иондарының концентрациясын ұлғайтады.
Нефрон өзекшелеріндегі несеп қышқылының бәсекелес шығарылуы есебінен урикозуриялық дәрілердің әсерін әлсіретеді.
Айрықша нұсқаулар
Препараттың құрамында кофеиннің болуы жоғары қозғыштығы бар тұлғаларда ұйқысыздықты, үрейлену сезімін туғызуы мүмкін. Мұндай симптомдар байқалған кезде препарат қабылдауды тоқтату қажет.
Препаратты қолдану кезеңінде алкоголь қабылдаудан бас тарту керек, себебі препарат асқазан-ішек жолының шырышты қабығына алкогольдің уытты әсерін күшейтеді.
Рейе синдромының даму қаупі жоғары болғандықтан 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге препаратты ауыруды басатын және 15 жасқа дейінгі балаларға ыстықты түсіретін дәрі ретінде тағайындамайды.
Хирургиялық араласулар кезеңінде қолдану
Жоспарланған хирургиялық араласуға дейін 5-7 тәулік қалғанда, операция барысында және операциядан кейінгі кезеңде қан кету қаупін азайту үшін цитрамон қабылдауды тоқтату қажет.
Цитрамонды ұзақ қолдану
Ұзақ қолдану қажеттігі кезінде шеткері қан көрінісін, бауыр трансаминазалары деңгейін бақылап, нәжісті жасырын қанға зерттеу керек.
Бронхөкпе жүйесі патологиясы бар тұлғаларда қолдану
Бронх демікпесімен, мұрын полипозымен пациенттерде және пішен қызбасы кезінде цитрамонды қолдану аурудың асқынуына әкелуі мүмкін.
Зертханалық көрсеткіштерге әсері
Цитрамонмен емдеу уақытында қан плазмасында глюкоза деңгейінің артуы және гликемиялық бейінді анықтау нәтижелерінің бұрмалануы мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесеқауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың ең жоғары дозаларын қабылдау кезінде көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқарудан бас тарту керек, себебі цитрамонның құрамына кіретін кофеин зейін қоюмен байланысты бұзушылықтар туғызуы мүмкін.
Артық дозалануы
Цитрамонның жоғары дозаларын бір рет қабылдау немесе жоғары дозаларын ұзақ қолдану кезінде туындайды.
Симптомдары
Жеңіл дәрежеде улануға құлақ шыңылының, тыныс алу орталығын көтермелеу салдарынан гипервентилляция, СО2 жоғалтуға байланысты респираторлы алкалоз, үрейлену, мазасыздану, діріл, бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, тершеңдіктің пайда болуы тән.
Ауырлығы орташа дәрежедегі улануға тән: қатты ентігу, тотығу мен фосфорланудың ажырауы салдарынан болған гипертермия (ересектерде болжанатын нашар белгі), анаэробты гликолиздің күшеюіне байланысты метаболиттік ацидоз, тахиаритмия, трансаминазалардың, билирубин деңгейінің жоғарылауы, протромбиндік индекстің 2,0-2,5-ге дейін артуы.
Ауыр улануға тән: коллапс, кома, сіңір рефлекстерінің патологиялық күшеюімен құрысу, гипопротромбинемия (протромбиндік индекстің 2,5-тен аса ұлғаюы), трансаминазалардың, билирубиннің кенет жоғарылауы.
Емі: препаратты тоқтату, белсендірілген көмірмен асқазанды шаю және препараттың асқазан мен ішекте сіңірілуін болдырмау үшін тұзды іш жүргізетін дәрілерді тағайындау. 7,5-8,0 деңгейінде несептің рН мәнін ұстап тұру үшін сілтілі дәрілерді енгізу. Плазмадағы салицилаттардың деңгейі балаларда 300 мг/л-нан (2,2 ммоль/л) және ересектерде 500 мг/л-нан (3,6 ммоль/л) жоғары кезінде қарқынды сілтілі диурез жүргізу көрсетілген (40-60 мг фуросемидпен 10-15 мл/кг/сағатына жылдамдықпен 88 мэкв/л натрий гидрокарбонатын және 5% глюкозаны вена ішіне инфузия жүргізу қамтамасыз етіледі). Айналымдағы қанның көлемін қалпына келтіруді және қышқылды-сілтілік тепе-теңдікті түзетуді жүргізеді. Мидың ісінуі кезінде дем шығару соңында қысымның оң болатын режимінде, оттегімен байытылған қоспамен өкпені жасанды желдету жүргізу көрсетілген. Мидың ісінуі кезінде осмостық диуретиктерді енгізумен біріктіріп, гипервентилляция жүргізеді.
Бауырдың зақымдануы болған кезде парацетамолдың спецификалық антидотын – N-ацетилцистеинді енгізеді. N-ацетилцистеиннің 20% ерітіндісін вена ішіне және ішке қолданады: бірінші доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), содан кейін 70 мг/кг-нан (0,35 мл/кг). Барлығы 17 дозаны енгізеді. Улану дами бастағаннан кейінгі алғашқы 10 сағатта басталған ем неғұрлым тиімді ем болып табылады. Егер улану сәтінен 36 сағаттан астам уақыт өтсе, ем тиімсіз болып табылады.
Протромбиндік индексі 1,5-нан артық ұлғайған кезде 1-10 мг К1 (фитоменадион) дәруменін қолданады; протромбиндік индексі 3,0-ден астам ұлғайған кезде нативті плазманы немесе қан ұю факторларының концентратын (1-2 бірлік) енгізуді бастау қажет.
Улануды емдеу кезінде гемодиализ жүргізуге болмайды. Антигистаминдік дәрілер мен глюкокортикостероидтарды қолдануға жол беруге болмайды. Улануды емдеу кезінде ацидемия дамуы және науқастың организміне салицилаттың уытты әсерінің күшеюі мүмкіндігіне байланысты несепті сілтілеу үшін ацетазоламидті қолдану ұсынылмайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
6 таблеткадан полиэтиленмен ламинацияланған қағаздан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада.
6 және 10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
Пішінді ұяшықсыз және пішінді ұяшықты қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтармен бірге топтық қаптамаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші/Қаптаушы
«Лубныфарм» АҚ.
Украина, 37500, Полтава обл., Лубны қ., Барвинков к-сі, 16.
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Лубныфарм» АҚ, Украина.
Украина, 37500, Полтава обл., Лубны қ., Барвинков к-сі, 16.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
Фарм-Евро ЖШС 050039, Алматы қ., Майлин к-сі, 72 үй, 34 пәтер
Факс: +7(272) 71-84-97
E-mail: farmevro@mail.ru
