Орцерин 50 мг № 30 капс

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ОРЦЕРИН

Саудалық атауы

Орцерин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диацереин

Дәрілік түрі

Капсулалар 50 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 50 мг диацереин,

қосымша заттар: бетациклодекстрин (бетадекс), натрийлаурилсульфаты, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

капсула

корпусы: бриллиантты көк (Е133), хинолинді сары(Е104), понсо 4R (E 127), титанның қостотығы (Е171), натрий метилпарагидроксибензоаты, натрий пропилпарагидроксибензоаты, натрий лаурилсульфаты, тазартылған су, желатин

қақпақшасы: бриллиантты көк (Е133), хинолинді сары (Е104), понсо 4R (E 127), титанның қостотығы (Е171), натрий метилпарагидроксибензоаты, натрий пропилпарагидроксибензоаты, натрий лаурилсульфаты, желатин.

Сипаттамасы

Көгілдір корпусы және көк қақпақшасы бар қатты желатинді капсулалар №1. Капсулалардың ішінде – сары түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы, стероидты емес препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы басқа препараттар. Диацереин

АТХ коды М01 АХ21

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Ішке қабылдағанда диацереин жүйелі қан ағымына түспей тұрып, толығымен оның белсенді метаболиті - реинге деацетилденуге ұшырайды. Реиннің көріністі биожетімділігі – 35-60%. Тұрақты концентрациясына үшінші қабылдауда жетеді және жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 7-8 сағат құрайды. Тамақпен диацереин қабылдау жүйелі сіңірілуінбөгейді, бірақ сіңген заттың мөлшерін 25% ұлғайтады. Ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясына 2,2 сағаттан соң жетеді және 3,2 мг/л құрайды.

Таралуы

50 мг диацериннің бір реттік дозасын ішке қабылдағаннан кейін таралу көлемі 13,2 л құрайды. Белсенді метаболит – реин плазма ақуыздарымен 99%-ға дейін жақсы байланысады.

Метаболизмі және шығарылуы

Реин белсенді метаболиті бауырда глюкуронидке (60%) немесе сульфатқа (20%) айналады. 20%-ға дейінгі өзгеріссіз реин мен метаболиттердің негізгі бөлігі бүйрекпен шығарылады. 50 мг диацереиннің бір реттік дозасын енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі 4,3 сағат, көріністі жалпы плазма клиренсі –1,6 л/сағ., бүйрек клиренсі 0.13 л/сағ. құрады.

Фармакодинамикасы

Орцерин – ауыруды басатын, антипиретикалық және қабынуға қарсы әсер иеленетін, осы орайда циклооксигеназаны немесе липооксигеназаны бәсеңдетпейтін антрахинон дериваты. Оның жасушалардыпротеолитикалық ферменттер өндіруге көтермелеумен және хондроциттер анаболизмін төмендетумен, буын шеміршегінің дегенерациясына ықпал ететін, сондай-ақ адамның остеоартроздық шеміршегіндегі металлопротеиназалар құрамын азайтатын интерлейкин-1 өнімінтежейтіні дәлелденген. Екінші жағынан, ол шеміршек матриксіндегі гликозаминогликандар мен гиалурон қышқылының синтезін көтермелейді, сондай-ақ синовиальді қабынуды және шеміршек тінінің дегенерациясын тиімді азайтады.

Қолданылуы

- Остеоартриттің функционалдық симптомдарын және белгілерін симптоматикалық емдеу.

Қолдану тәсілі және дозалары

50 мг-ден (1 капсула) күніне екі рет тамақтану кезінде ішке қабылданады. Капсуланы шайнамастан бүтіндей жұтады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) дозасын жартылай азайту қажет. Емдеу курсы кемінде 6 ай құрайды немесе оны дәрігер белгілейді.

Орцериннің емдеудің басында ішек перистальтикасын күшейтетінін назарға ала отырып, алғашқы 4 апта бойы препаратты тәулігіне 1 капсуладан кешкі ас ішу кезінде қабылдау ұсынылады. Әрі қарай дозаны тәулігіне 100 мг дейін арттырып, оны екі қабылдауға бөлуге (таңертең және кешкілік) болады.

Емдеу ұзақтығын, клиникалық жауапқа қарай, емдеуші дәрігер белгілейді.

Орцериннің клиникалық әсері емдеудің 2-4 аптасынан соң туындайды, осы кезеңде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды немесе аналгетиктерді тоқтатпауға болады.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен) бастапқы дозаны 50% азайтуға болады, өйткені бүйрек функциясы жеткіліксіз болса, диацереин фармакокинетикасы модификацияланады.

Жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігінде диацереинфармакокинетикасы өзгермейді, сондықтан бауыр циррозы кезінде орцерин дозасын реттеу қажеттілігі жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлерді бағалау олардың жиілік деңгейіне негізделген:

Асқазан-ішек бұзылыстары

өте жиі (≥ 1/10): диарея, іш өтуі, іш ауыруы

жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін): ішектің жиі босауы, метеоризм

бауыр және өт шығару жолдары тарапынан болатын бұзылыстар

жиі емес (≥ 1/1000 <1/100 дейін): қан сарысуындағы бауыр энзимдері деңгейінің жоғарылауы, цитолитикалық синдром

Тері реакциялары

жиі (≥ 1/1000 <1/100 дейін): қышыну. бөртпе, экзема

сирек (≥ 1/10000 <1/1000 дейін);

бүйрепктің бұзылуы және бұзылыстары

өте жиі (≥ 1/10) хроматурия (несеп түсінің өзгеруі, клиникалық мәні жоқ)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ішектің органикалық қабыну ауруы (спецификалық емес ойықжаралы колит, Крон ауруы)

- ішектің бітелуі немесе ішінара бітелуі

- шығу тегі белгісіз абдоминальді ауыруы синдромы

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- орцеринге және антрахинон туындыларына, сондай-ақ препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- тұқым қуалаған галактозаны, фруктозаны көтере алмау, галактоземия немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Орцеринді ішек перистальтикасын күшейтетін немесе жіңішке ішек ішіндегісінің сапалық құрамына (мысалы, клечетканың көп мөлшері және т.б.) әсер ететін препараттармен бір мезгілде қабылдауға болмайды. Диацереинбиожетімділігін төмендетпеу үшін құрамында алюминий және/немесе магнийдің гидрототығы бар препараттармен бір мезгілде қабылдаудан аулақ болу керек. Орцеринмен емдеу ішек флорасының құрамына ықпал ететін антибиотиктер және/немесе химиялық ем қабылдап жүрген пациенттерде колит белгілерініңкүшеюін туғызуы мүмкін. Диуретиктер («белсенділігі жоғары әсері бар» ілмектік диуретиктер) мен тиазидтерді және/немесе жүрек гликозидтерін (дигитоксин, дигоксин) бір уақытта қолданғанда сақтық таныту керек, өйткені аритмияның даму қаупі өседі. Алкоголь қабылдау бауырдың зақымдану қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, әсіресе жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерде немесе жоғары дозаны пайдаланғаннан, аталған препараттармен ұзақ емдеуден кейін миокард инфарктісінің немесе инсульттің туындау қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар сияқты бұл препарат асқазандағы қан кету қаупін ұлғайтуы мүмкін, әсіресе келесі жағдайларда:

- антикоагулянттармен қатарлас ем өтіп жүрген пациенттерде

- стероидтарды немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды бір уақытта пайдаланатын пациенттерде

- диацереинмен ұзақ емделіп жүрген пациенттерде

- алкоголь қабылдайтын пациенттерде

Емдеудің әр 6 айы сайын бауыр трансаминазалары деңгейін, несеп талдауын қоса, толық қан зерттеуін жүргізу қажет.

Диацереин аспен қабылданған кезде, оның сіңуінің артуы (25%-ға дейін) байқалады; керісінше, тамақтың күрделі тапшылығы диацереин биожетімділігін төмендетеді. Жағымсыз әсерлер жиілігі (ішек ішіндегісінің жеделдетілген пассажы сияқты) сіңірілмеген диацереин мөлшеріне тікелей пропорционал болғандықтан, препаратты ораза кезінде (ашығу) немесе аздаған ас мөлшерімен қабылдау жағымсыз әсерлержиілігінің ұлғаюына себеп болады.

Диарея, емдеуді тоқтатпай-ақ, 2 апта ішінде өздігінен кетеді. Егер диарея сипаты айқын болса, емдеуді тоқтату мәселесін қарастыру керек.

Орцерин қабылдау кезінде іш жүргізетін дәрілер қабылдауға болмайды.

Ішек микрофлорасының құрамына немесе кинетикасына ықпал етуі мүмкін антибиотиктермен емдеген кезде емдеуді уақытша тоқтата тұру мәселесін қарастыру керек.

Жылдам өршитін сан-жамбас буынының остеоартриті бар пациенттерге диацереин емдеу ұсынылмайды, өйткені оларда диацереинге аздаған реакция болуы мүмкін.

65 жастан асқан пациенттерде бұл дәрілік затты сақтықпен пайдалану қажет; жағымсыз реакцияларды қатаң бақылау және мониторингілеу орындалады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Деректер жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің, әсіресе, диарея және оның салдарларының күшеюі күтіледі.

Емі: симптоматикалық ем және қажет болса электролиттік теңгерімнің бұзылуын және дегидратацияны жою. Спецификалық антидоты белгісіз. Ақуыздармен байланысу дәрежесі жоғары болғандықтан, гемодиализ тиімділігі күтілмейді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Macleods Pharmaceuticals Limited (Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед) ЖШК ҚР-дағы филиалы

ҚР, 050004 Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі, 38/61 5-қабат

Тел./факс. +7 (727) 2734593, +7 7017315218

E-mail: danielt@macleodspharma.com

Қалалар