Описание
Фармакологическое действие
Ремдесивир (GS-5734) — исследуемое противовирусное соединение, нуклеозидный аналог с химической формулой C27H35N6O8P. Ремдесивир является пролекарством, которое превращается в активную форму GS-441524, GS-441524, ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу (RdRp, РНК-репликаза), вызывает снижение продукции вирусной РНК. Неизвестно, обрывает ли он цепи РНК или вызывает в них мутации.
Ремдесивир трифосфат является слабым ингибитором ДНК- и РНК-полимераз млекопитающих с низким потенциалом митохондриальной токсичности.
Ремдесивир продемонстрировал активность in vitro и in vivo на животных (мыши) против вирусных патогенов MERS и SARS, которые являются коронавирусами, и структурно сходны с коронавирусом 2019-nCov (SARS-CoV-2/COVID-19).
С начала 2020 года, ремдесивир проходит тестирование в качестве специального препарата для лечения КОВИД-19 (COVID-19). Разрешён для применения в экстренных случаях в США и одобрен для использования в Японии у пациентов с тяжёлыми симптомами.
Фармакокинетика
Элиминация с мочой — около 74 % (в основном в виде метаболитов), с фекалиями — 18 %.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Взаимодействие
Хлорохин — может снизить терапевтический эффект ремдесивира.
Гидроксихлорохин — может снизить терапевтический эффект препарата.
Классификация
Фармакологическая группа
Противовирусные средства (исключая ВИЧ)