Фозиноприл "Вива Фарм" 10 мг № 28 табл

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФОЗИНОПРИЛ ВИВА ФАРМ

Торговое название

Фозиноприл ВИВА ФАРМ

Международное непатентованное название

Фозиноприл

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - фозиноприл натрия 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпирролидон (повидон К30) и натрия стеарилфумарат.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертируюшего фермента (АКФ) ингибиторы. Фозиноприл.

Код АТХ C09AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет около 30-40 %. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться.

Гидролитическое превращение фозиноприла под действием эстераз в фозиноприлат происходит происходит преимущественно в печени. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы. Связь с белками плазмы крови ³ 95 %. Фозиноприлат имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фозиноприл выводится из организма в равной степени через печень и почки. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет около 11,5 часов. При сердечной недостаточности период полувыведения составляет 14 часов. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7%, соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины.

У больных с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. В то время как абсорбция, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение через почки компенсируется повышенным выведением через печень. Умеренное увеличение значений AUC (площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени после введения дозы 1 мг) в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м2). У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных составляет примерно половину по сравнению с больными с нормальной функцией печени.

У мужчин в возрасте от 65 до 74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с молодыми больными (20-35 лет) не наблюдается. Фозиноприл обнаруживается в грудном молоке.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ - фозиноприл - сложный эфир, который гидролизуется в организме под действием эстераз в активное соединение фозиноприлат. Фозиноприл благодаря специфической связи фосфинатной группы с АКФ препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате чего вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) с одновременной потерей из организма ионов натрия и жидкости. Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АКФ. Снижает общее периферическое сопротивление и системное артериальное давление. Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением объема циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию пептида брадикинина, обладающего мощным вазодепрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться. При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка лечение приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки. Длительная терапия не приводит к метаболическим нарушениям. При сердечной недостаточности положительные эффекты фозиноприла достигаются главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы. Подавление ангиотензин-конвертирующего фермента приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат улучшает симптоматику и повышает толерантность к физической нагрузке, снижает тяжесть сердечной недостаточности и уменьшает частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в частности, с тиазидными диуретиками)

- сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Дозировка препарата должна подбираться индивидуально.

Артериальная гипертензия:

При лечении артериальной гипертензии необходимо, по возможности, прекратить прием других гипертензивных средств за несколько дней до начала приема Фозиноприл ВИВА ФАРМ. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг один раз в день. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения артериального давления. Обычная доза составляет от 10 до 40 мг один раз в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.

Если лечение препаратом Фозиноприл ВИВА ФАРМ начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг, при тщательном врачебном контроле. Для уменьшения вероятности возникновения гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Фозиноприл ВИВА ФАРМ.

Сердечная недостаточность:

Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг один раз в день. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной дозы 40 мг один раз в день. Возможно дополнительное назначение диуретика.

Артериальная гипертензия и сердечная недостаточность при нарушенной функции почек или печени

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки, однако, следует соблюдать осторожность. Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, снижения доз больным с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется.

Гериатрические больные

Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом больных в возрасте 65 лет и старше и молодых больных не наблюдается. Однако, нельзя исключить большую восприимчивость больных старшего возраста к препарату.

Побочные действия

Часто

- головокружение, головная боль

- тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, аритмии

- гипотензия, ортостатическая гипотензия

- сухой кашель, одышка

- тошнота, рвота, диарея, диспепсия,

- стоматит, глоссит

- зуд, ангионевротический отек, дерматит

- боль в груди (не кардиологического характера), слабость

- увеличение уровня щелочной фосфотазы, билирубина, лактат

дегидрогеназы

Иногда

- временное снижение гемоглобина, снижение гемокрита

- снижение аппетита, подагра, гиперкалиемия, гиперкреатининемия,

повышение концентрации мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ)

- бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии

при использовании в высоких дозах

- инфаркт головного мозга, парестезия, сонливость, инсульт, обморок,

изменения вкуса, тремор, расстройства сна

- расстройство зрения

- нарушения слуха и зрения, шум в ушах, ушная боль, звон в ушах,

нарушения со стороны вестибулярного аппарата

- стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, пальпитации, остановка

сердечной деятельности, нарушения сердечного ритма, расстройства проводимости

- гипертензия, шок, транзиторная ишемия

- диспноэ,одышка,ринит, синусит, трахеобронхит

- запор, боль в животе, сухость во рту, вздутие живота, кишечная

непроходимость

- гипергидроз, сыпь

- миалгия

- анорексия

- нарушение функций почек, протеинурия, олигурия, развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности

- сексуальные расстройства

- увеличение массы тела

- увеличение мочевины крови, увеличение сывороточного креатинина

Редко

- временная анемия, эозинофилия, лейкопения, лимфаденопатия,

нейтропения, тромбоцитопения

- дисфазия, расстройство памяти, дезориентация

- прилив крови, кровотечение, болезнь периферических сосудов

- бронхоспазм, носовое кровотечение, ларингит, фарингит, легочные

инфильтраты, дисфония, пневмония, застой легких

- панкреатит, припухлость языка, дисфагия

- гепатит, холестатическая желтуха

- экхимоз

- артрит

- нарушение функции простаты

- незначительное повышение уровня гемоглобина, гипонатриемия

Очень редко

- агранулоцитоз

- кишечный (суб) илеус

- печеночная недостаточность

- острая почечная недостаточность.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к фозиноприлу либо любому другому веществу, входящему в состав препарата

- наследственный или идиопатический ангионевротический отек, в том числе в анамнезе, после приема других ингибиторов АКФ

- беременность (применение ингибиторов АКФ на протяжении второго и третьего триместров беременности вызывает повреждение или даже гибель развивающегося плода)

- лактация

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие фозиноприла. Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект фозиноприла из-за его способности задерживать жидкость.

Препарат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении.

Антациды. Одновременное применение антацидов (в том числе алюминия или магния гидроксида, симетикон) могут снижать всасывание фозиноприла. Поэтому при одновременном применении с антацидами принимать указанные препараты следует с интервалом не менее 2 часов.

Литий. При одновременном применении ингибиторов АКФ с солями лития, концентрации лития в сыворотке крови и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому следует с осторожностью применять одновременно фозиноприл и литий.

Нестероидные противовоспалительные средства. При назначении фозиноприла следует учитывать, что индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе, превышающей 3 г, и ингибиторы циклооксигеназы-2) могут снижать антигипертензивное действие других ингибиторов АКФ, особенно у больных с низкорениновой артериальной гипертензией. Другие нестероидные противовоспалительные препараты (например, аспирин) могут обладать аналогичным действием. Нестероидные противовоспалительные препараты и эстрогены снижают выраженность гипотензивного эффекта. Фозиноприл может вызвать ложные низкие значения сывороточных уровней дигоксина при количественном определении с использованием метода угольной абсорбции. Вместо этого, могут быть использованы другие наборы, в которых используется метод покрытой антителами пробирки. Терапия с помощью фозиноприла должна быть приостановлена за несколько дней до проведения тестов на определение функции паращитовидных желез. Фозиноприл может одновременно применяться с ацетилсалициловой кислотой (в рекомендуемых дозировках), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.

Диуретики. При одновременном применении фозиноприла с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом, возможно развитие выраженной гипотензивной реакции, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла.

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие добавки. Препараты калия, калийсберегающие диуретики повышают риск развития гиперкалиемии. Во избежание риска развития гиперкалиемии, необходимо применять фозиноприл одновременно с такими препаратами, как спиронолактон, амилорид, триамтерен и др. Следует с осторожностью применять препарат с калиевыми добавками. Определять концентрацию калия в сыворотке у больного необходимо через короткие промежутки времени. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие заменители соли или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АКФ повышают риск развития гиперкалиемии.

Взаимодействие с другими препаратами. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлортиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, аспирином и варфарином не меняется.

Особые указания

Пациенты с тяжелым течением артериальной гипертензии или сопутствующей декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью должны начинать лечение фозиноприлом в условиях стационара. С осторожностью принимать пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией оттока из левого желудочка.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, концентрации калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности «печеночных» ферментов в крови при повышении трансаминазы следует прекратить применения препарата.

На фоне приема фозиноприл следует периодически контролировать количество лейкоцитов в периферической крови, особенно у больных с повышенным риском нейтропении: при нарушении функции почек и системных заболеваниях соединительной ткани.

Из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете.

Ангионевротический отек. Сообщалось о развитии ангионевротического отека у больных в результате применения ингибиторов АКФ, включая фозиноприлы. При отеке языка, глотки или гортани может развиться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В таких случаях необходимо быстрое подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000) и принятие других мер неотложной терапии. Больные должны быть проинформированы о прекращении приема препарата и немедленном сообщении лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мышц гортани или затрудненном дыхании. Во время приема ингибиторов АКФ в редких случаях отмечался отек слизистой оболочки кишечника. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с жалобами на абдоминальные боли на фоне лечения ингибиторами АКФ. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АКФ.

Анафилактические реакции во время десенсибилизации. Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных ингибиторами АКФ во время проведения процедур десенсибилизации.

Анафилактические реакции во время диализа через высокопроницаемые мембраны. На фоне терапии ингибиторами АКФ возможно развитие анафилактических реакций при проведении гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время плазмафереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.

Нейтропения/агранулоцитоз. В редких случаях сообщалось о случаях развития агранулоцитоза и подавления функции костного мозга во время лечения ингибиторами АКФ. Эти случаи отмечались чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (в том числе системной красной волчанки или склеродермии). У больных с повышенным риском нейтропении перед началом терапии ингибиторами АКФ и в процессе лечения проводят контроль общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год использования препарата).

Артериальная гипотензия. Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом. До и во время лечения фозиноприлом необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность «печеночных» трансаминаз в крови. Симптоматическая гипотензия при применении ингибиторов АКФ наиболее вероятна у больных после интенсивного лечения диуретиками и/или ограничивающей поступление соли диеты, или при проведении почечного диализа. Временная гипотензивная реакция не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма. В редких случаях у больных с неосложненной формой артериальной гипертензии развитие артериальной гипотензии связывали с применением фозиноприла.

У больных с хронической сердечной недостаточностью при наличии или отсутствии почечной недостаточности, лечение ингибиторами АКФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии, а в редких случаях к острой почечной недостаточности и к летальному исходу. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности фозиноприлом необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых двух недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Больным с нормальным или пониженным артериальным давлением, которых ранее интенсивно лечили диуретиками, и с пониженным содержанием натрия в крови может потребоваться снижение дозы диуретика. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения фозиноприла. Некоторое снижение системного артериального давления является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах одной или двух недель лечения. Артериальное давление обычно возвращается к значениям, характерным для периода до начала лечения, без снижения терапевтической эффективности.

Нарушение функции печени. При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности «печеночных» трансаминаз лечение фозиноприлом следует прекратить и назначить соответствующие лечение.

Нарушение функции почек. У больных артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также при одновременном применении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АКФ может повышаться уровень азота мочевины крови и креатинина сыворотки. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла. Применяют с осторожностью при почечной недостаточности; гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); аортальном стенозе; состоянии после трансплантации почки; при десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в том числе системной красной волчанке, склеродермии) вследствие повышения риска развития нейтропении или агранулоцитоза; при гемодиализе; при цереброваскулярных заболеваниях (в том числе недостаточности мозгового кровообращения); ишемической болезни сердца; хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA; сахарном диабете; угнетении костномозгового кроветворения; гиперкалиемии; у пожилых пациентов; подагре; на фоне диеты с ограничением соли; при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических ситуаций.

По возможности, следует прекратить проводившееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала лечения фозиноприлом.

У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АКФ может привести к олигурии или к прогрессирующей азотемии и в редких случаях к острой почечной недостаточности и/или летальному исходу.

Гиперкалиемия. У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые добавки к диете, калийсодержащие солезаменители или другие препараты, увеличивающие концентрации ионов калия в сыворотке (например, гепарин), ингибиторы АКФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке.

Хирургические операции/анестезия. Ингибиторы АКФ могут усиливать антигипертензивное действие препаратов, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АКФ.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.

Особенности влияния на способность управлять транспортом и потенциальноопасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении любой работы, требующей повышенного внимания из-за возможного появления головокружения, особенно после начальной дозы препарата у больных, принимающих диуретические лекарственные средства.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. При снижении АД – внутривенное введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии – применение пейсмекера. Применение гемодиализа неэффективно.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан

ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, 050030

Наличие в городах