Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ПАРАЦЕТАМОЛ
Торговое название
Парацетамол
Международное непатентованное название
Парацетамол
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные 125 и 250 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество парацетамол 125 или 250 мг,
вспомогательные вещества: основа для суппозиториев Суппоцир (глицериды полусинтетические) (Hard fat) – до 1 г.
Описание
Cуппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики, антипиретики. Анилиды.
Код АТС N02B E01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Максимальная концентрация парацетамола в плазме после использования ректальных свечей достигается через 0,5-2 ч.
Проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы слабое -10-15% . Основная часть парацетамола метаболизируется в печени по глюкуронидному и сульфатному путям с образованием неактивных метаболитов, небольшая часть (около 5%) - путем гидроксилирования с образованием реактивного метаболита - N-ацетил- р- аминобензохинона (данная биотрансформация происходит в печени и почках), который в свою очередь инактивируется глyтатитоном. Выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится менее 5% парацетамола. Период полувыведения парацетамола после использования ректальных свечей составляет около 1-4 ч.
У пожилых больных клиренс препарата снижается и увеличивается период полувыведения
Фармакодинамика
Обладает жаропонижающим, анальгетическим и слабым противовоспалительным действием. Парацетамол блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры терморегуляции и боли. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет слабый противовоспалительный эффект. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландина в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен и на слизистую оболочку ЖКТ. Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выводится почками.
Показания к применению
- болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, головная боль и зубная боль, альгодисменорея, и др.
- лихорадочный синдром различного происхождения
- острые респираторные вирусные заболевания, грипп, детские инфекции, инфекционно-воспалительные заболевания и др.
Способ применения и дозы
Ректально.
Детям: разовая доза - 15 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза- 60 мг/кг массы тела.
В возрасте от 6 месяцев до 1 года (от 8 до 10 кг): разовая доза от 60 мг до 125 мг. При необходимости применять 2-3 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч.
От 1 года до 3 лет (от 10 до 15 кг): разовая доза -125 мг. При необходимости применять 4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч.
От 3 лет до 6 лет (от 16 до 21 кг): разовая доза - 250 мг. При необходимости применять 2-3 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч.
От 6 лет до 12 лет (от 21 до 35 кг): разовая доза – от 250 мг. При необходимости применять 3-4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела больше 60 кг): минимальная разовая доза - 500 мг, максимальная разовая доза - 1 г. Кратность приема - 4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.
Продолжительность лечения составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства и 5 дней - в качестве анальгетика.
Побочные действия
Редко
- анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, панцитопения
- кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции, включая шок.
- при длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие
- раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата
- одновременный прием других парацетамол содержащих препаратов
- недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения)
- выраженные нарушения функций почек и/или печени
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- заболевания крови
- проктит
- детский возраст до 6 месяцев (для дозы 125 мг)
- детский возраст до 3-х лет (для дозы 250 мг)
Лекарственные взаимодействия
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов.
Одновременный прием с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия.
Одновременный прием с индукторами микросомального окисления и гепатотоксическими препаратами (барбитураты, противосудорожные средства, трициклические антидепрессанты, рифампицин, изониазид, бутадион, этанол) повышает риск гепатотоксического действия препаратa.
Одновременный прием с метоклопрамидом может увеличить абсорбцию парацетамола.
Одновременный прием с пробенецидом снижает клиренс парацетамола и увеличивает период полувыведения.
При совместном применении с колестирамином в течение менее 1 часа после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции парацетамола.
Одновременный прием с левомицетином, приводит к повышению токсических свойств последнего.
Особые указания
С осторожностью применяют при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), при заболеваниях печени (включая алкогольное поражение) и почек, а также пожилым пациентам.
Прием парацетамола может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Беременность и период лактации
С осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Особенности влияние лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов; анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение печеночных трансаминаз в плазме крови, увеличение протромбинового времени, позднее появляется болезненность в области печени, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия и коматозное состояние. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться острой почечной недостаточностью на фоне тубулярного некроза. Панкреатит.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина, внутрь, не позже 10 часов после передозировки и N-ацетилцистеина, внутривенно в течение 8 часов после передозировки (сразу 150 мг/кг, после 50 мг/кг каждые 4 часа и после 100 мг/кг в течение 16 часов); симптоматическая терапия; при тяжелых интоксикациях прибегают к гемодиализу
Форма выпуска и упаковка
По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15º до 25º С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
