Описание
Состав
Один саше содержит
активное вещество: фенилэфрина гидрохлорид 10 мг, фенирамина малеат 20 мг, кислота аскорбиновая 50 мг, парацетамол 500 мг.
вспомогательные вещества: аромат лимона, сукралоза, кислота лимонная безводная, натрия дигидроген цитрат безводный, макрогол 8000 (Полиэтиленгликоль 8000 микронизированный), маннитол SD 200, D&C Желтый №10 (Е 104).
Описание
Белая или беловатая порошкообразная смесь свободная от посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации исключая психолептики
Код АТХ N02ВЕ51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Парацетамол
После перорального приема парацетамол быстро и практически полностью всасывается преимущественно в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Опорожнение кишечника является скорость-лимитирующим этапом в абсорбции перорально принимаемого парацетамола. Пиковые плазменные концентрации обычно достигаются через 0.5-1.5 ч после перорального приема. Подвергается первичному метаболизму в печени в различной степени. Пероральная биодоступность у взрослых зависит от количества принимаемого парацетамола, увеличиваясь с 63% после приема 500 мг до примерно 90% после приема 1-2 г (в форме таблеток).
Фенилэфрина гидрохлорид
Под действием моноаминооксидазы фенилфэрина гидрохлорид неравномерно всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Фенирамина малеат
После перорального приема фенирамина малеат хорошо абсорбируется, действие развивается через 15-60 минут и достигает максимума через 3-6 часов.
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота легко всасывается из желудочно-кишечного тракта путем активного транспорта. Степень абсорбции снижается при наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта и при приеме в высоких дозах.
Распределение
Парацетамол
Парацетамол равномерно распределяется в жидкости тканей с приблизительным объемом распределения 0.95 л/кг. Кинетика распределения (Vd/F) у детей и взрослых сходна с таковой у взрослых. Связывание с белками плазмы низкое.
Фенилэфрина гидрохлорид
При пероральном приеме фенилэфрина гидрохлорид сохраняет эффективность назальных деконгестантов, а также проникает в сосуды слизистой носа посредством системного кровообращения.
Фенирамина малеат
Фенирамин примерно на 70% связывается с белками плазмы. Он обширно распределяется в тканях, включая центральную нервную систему. Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком.
Аскорбиновая кислота
Связывается с белками плазмы на 25%. Аскорбиновая кислота обширно распределяется в тканях и накапливается преимущественно в тканях желез. Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком.
Биотрансформация
Парацетамол
Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. в печени и почках парацетамол обычно метаболизируется до гидроксилированных метаболитов (N-ацетил-р-бензохинонимин) под действием микросомальных ферментов цитохрома Р450 (главным образом CYP2E1 и CYP3A4). Несмотря на то, что токсичность парацетамола нивелируется посредством конъюгации, он может накапливаться под влиянием передозировки и приводить к повреждению тканей. Примерно 10% принимаемого парацетамола подвергается превращению посредством второстепенного пути, смешанной системой оксидаз цитохрома Р450, до реактивного метаболита ацетамидохинона. Данный метаболит быстро связывается с окисленным глутатионом и экскретируется в качестве конъюгата с цистеином и меркаптопурином. Прием больших количеств парацетамола приводит к истощению печеночного глутатиона, приводя к чрезмерному накоплению в гепатоците ацетаминохинона, который связывается ковалентно с жизненно важными гепатоцеллюлярными макромолекулами. При передозировке это может привести к печеночному некрозу. Главным метаболитом парацетамола у детей (3-10 лет) и новорожденных (0-2 дня) является парацетамола сульфат.
Фенилэфрина гидрохлорид
Фенилэфрин подвергается первичному метаболизму моноаминооксидазами в кишечнике и печени. Биодоступность из желудочно-кишечного тракта снижается.
Фенирамина малеат
Фенирамин быстро и обширно метаболизируется. Подвергается первичному метаболизму в стенке кишечника, затем подвергается первичному прохождению через печень. Превращается в метаболиты путем N-деалкилирования.
Аскорбиновая кислота
Большая часть аскорбиновой кислоты обратимо превращается в дегидроаскорбиновую кислоту. Оставшаяся часть метаболизируется до неактивных метаболитов, таких как аскорбин-2-сульфата и щавелевой кислоты, которые экскретируются с мочой.
Элиминация
Парацетамол
Период полувыведения парацетамола после перорального приема составляет 1.5-2.5 часа. Более 80% дозы экскретируется с мочой в течение 24 ч. У пациентов с печеночной или почечной дисфункцией наблюдается более длительный период элиминации. После трансформации под влиянием ферментов печени парацетамол выводится только посредством почек, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотой. Только 1-3% выводится в свободном виде в неизменном состоянии.
Фенилэфрина гидрохлорид
Фенилэфрин полностью экскретируется с мочой в виде сульфатных конъюгатов.
Фенирамина малеат
Хлорфенирамина малеат экскретируется с мочой в виде метаболитов в течение 24 ч.
Аскорбиновая кислота
При приеме высоких доз аскорбиновая кислота экскретируется с мочой в виде метаболитов.
Линейность/нелинейность
Парацетамол
Гепатоцеллюлярные повреждения развиваются посредством связывания реактивной формы метаболитов парацетамола с клеточными белками печени. При приеме в терапевтических дозах данные метаболиты связываются с глютатионом, образуя нетоксичные конъюгаты. При массивной передозировке происходит истощение донаторов сульфгидрильных групп печени (инициирующих образование глютатиона), накопление токсичных метаболитов, некроз клеток печени с последующим прогрессированием печеночной дисфункции, приводящей к развитию печеночной комы. При приеме в соответствующих дозах параметры фармакокинетики являются линейными.
Фенилэфрина гидрохлорид
Данные отсутствуют.
Фенирамина малеат
Параметры кинетики являются линейными.
Аскорбиновая кислота
Фармакокинетические параметры аскорбиновой кислоты являются линейными при приеме в дозе ˃200 мг.
Фармакодинамика
Парацетамол
Анальгетический эффект: механизм анальгетического действия до конца не установлен. Парацетамол может действовать, преимущественно ингибируя синтез простагландинов в центральной нервной системе и в меньшей степени посредством периферического действия путем блокирования генерации импульсов. Периферическое действие может также развиваться благодаря ингибированию синтеза простагландинов или ингибирования синтеза или действия других веществ, провоцирующих чувствительность болевых рецепторов к механическому и химическому раздражению.
Жаропонижающее действие: парацетамол возможно показывает действие путем воздействия на терморегулирующий центр в гипоталамусе, вызывающий периферическую вазодилатацию, приводящую к увеличению тока крови через кожу, потению и потере тепла. Центральное действие возможно включает ингибирование синтеза простагландинов в гипоталамусе.
Фенилэфрина гидрохлорид
Фенилэфрина гидрохлорид является сипматомиметическим веществом, которое преимущественно воздействует на адренергические рецепторы. Как назальный деконгестант, он устраняет отек слизистой верхних дыхательных путей, облегчает симптомы назальной обструкции и прохождение через пазухи посредством вазоконтрикторного действия.
Фенирамина малеат
Фенирамина малеат является потенциальным антигистаминным веществом, являющимся алкиламиновым производным. Также он обладает антихолинергической активностью. Благодаря Н1-гистаминовой активности, он временно устраняет аллергические симптомы верхних дыхательных путей, таких как заложенность носа, слезотечение и чихание. Является антигистаминовым компонентом, проявляющим достаточное терапевтическое действие в виде симптоматического облегчения, действующего на протяжении применения препарата.
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота является обычным компонентом комбинированных препаратов, применяющихся для лечения простуды, с целью компенсации дефицита витамина С, который может развиваться в начале простудных заболеваний и острых вирусных инфекций. Аскорбиновая кислота является витамином, необходимым для продукции коллагена и восстановления тканей. Обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Обе формы кислоты относятся к процессам окисления-восстановления. Витамин С связан с метаболизмом тирозина, углеводов, норадреналина, гистамина, фенилаланина и железа. С участием аскорбиновой кислоты протекают процессы синтеза липидов, белков и карнитина, обеспечивающих сопротивляемость организма к инфекциям, гидроксилирование серотонина, поддержания целостности и функциональности кровеносных сосудов и клеточного дыхания и пр.
Показания к применению
- Танфлекс С горячий напиток показан для облегчения симптомов заложенности носа, головной боли, лихорадки, боли в теле при гриппе, простудных заболеваниях и синусите.
Способ применения и дозы
Пожилым, взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 1 саше каждые 4-6 часов. Максимальное количество принимаемых саше не должно превышать 6 в день. У детей младше 12 лет препарат может применяться только по рекомендации врача. При отсутствии эффективности при приеме более 7 дней, необходимо обратиться к врачу.
Танфлекс С горячий напиток предназначен только для перорального применения.
Содержимое саше необходимо высыпать в стакан, растворить в горячей воде путем перемешивания и принимать горячим.
Особые популяции
Препарат не следует применять у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью.
Пациенты детского возраста
У детей младше 12 лет препарат может применяться только по рекомендации врача.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)
Рекомендуемая доза для пожилых пациентов является аналогичной дозы для взрослых.
Побочные действия
Частота развития нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно провести анализ частоты из имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы:
Нечасто: гиперчувствительность, крапивница, зуд
Неизвестно: анафилактическая реакция, синдром Стивена-Джонса (токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек и кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь.
Психические нарушения:
Часто: нервозность, бессонница
Нечасто: утомляемость, сыпь, ажитация
Редко: галлюцинации (особенно у детей), параноидный бред, повышенная возбудимость
Со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль
Неизвестно: раздражительность, беспокойство
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: сердечная недостаточность, тахикардия, усиленное сердцебиение, стенокардия, другие нарушения ритма
Сосудистые нарушения:
Редко: повышение артериального давления
Со стороны респираторного аппарата:
Очень редко: астма, диспноэ, хрипы
Неизвестно: бронхоспазм
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: сухость во рту, тошнота, рвота
Нечасто: абдоминальные боли, диспепсия, растяжения
Редко: диарея, метеоризм, констипация
Гепатобилиарные нарушения:
Неизвестно: заболевания печени
Со стороны кожного покрова и подкожных тканей:
Нечасто: экзема, зуд, крапивница
Редко: кожная сыпь с/без раздражения, реакции гиперчувствительности, реакции перекрестной чувствительности с другими симпатомиметиками, аллергический дерматит*
*во время лечения фенилэфрином сообщалось о случаях развития различных кожных аллергических реакций с/без развития системных симптомов, таких как бронхоспазм и ангионевротический отек.
Со стороны мочевыводящей системы
Нечасто: дизурия, задержка мочеиспускания у мужчин (ранее существующее увеличение простаты может быть ускоряющим фактором)
Очень редко: снижение мочевыделения, повышение сывороточного уровня мочевины, папиллярный некроз, острое развитие отеков, гематурия, протеинурия.
Общие нарушения:
Очень редко: отеки, периферические отеки
Клинические наблюдения:
Очень редко: повышение уровня функциональных проб печени, снижение уровня гематокрита и гемоглобина.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому активному или вспомогательному компоненту препарата;
- гиперчувствительные пациенты или пациенты, принимавшие ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗ) или β-блокаторы за 2 недели до приема препарата;
- нарушение функций печени и почек;
- сахарный диабет;
- гипертиреоз;
- кардиоваскулярные нарушения;
- сопутствующее применение с другими симпатомиметическими деконгестантами;
- феохромоцитома;
- закрытоугольная глаукома;
- аденома простаты или неполное опорожнение мочевого пузыря при мочеиспускании;
- обструкция мочевого пузыря;
- пилородуоденальная обструкция;
- стенозирующая язвенная болезнь кишечника;
- пациенты с риском развития респираторных расстройств;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 12 лет.
