Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ТИОГАММА
Торговое название
Тиогамма
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кислота тиоктовая (кислота альфа-липоевая) 600.00 мг
вспомогательные вещества - гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюло-за 5-6 mPa*s), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кармеллоза натрия (карбокси-метилцеллюлоза натрия), силикон талька состава (тальк, симетикон (в виде эмульсии, состоящей из диметикона и кремния диоксида высокодисперсного (94 : 6)), магния стеарат
состав оболочки - макрогол 6000, гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза 6 mPa*s), тальк, натрия лаурилсульфат
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатой формы, с гладкой и слегка блестящей поверхностью, с риской с обеих сторон, желтого цвета с возможными белыми вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и нарушений обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота.
Код АТХ А16АХ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме происходит быстрое всасывание тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в организме. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4.44±3.65 мкг/мл проявлялась через 0.31 ± 0.1 часов после перорального приема 600 мг тиоктовой кислоты.
Альфа-липоевая кислота быстро распространяется по тканям.
Альфа-липоевая кислота метаболизируется в основном через ß-окисление боковой цепи валериановой кислоты. Основное количество метаболитов определено как биснор-липоевая кислота, тетранор-липоевая кислота и ß-гидроксибиснор-липоевая кислота. Период полураспада в плазме быстрый и составляет примерно 34.79 ± 8.74 минут в первый день приема и 31.90 ± 7.47 минут на четвертый день.
Выведение препарата происходит преимущественно через почки в течение 24 часов после приема.
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является эндогенным мощным антиоксидантом и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбокси-лировании альфа-кетокислот.
Как сама альфа-липоевая кислота, так и продуцируемая ею форма дигидро-липоевой кислоты (DHLA) способны очистить широкий по профилю ряд свободных кислородных радикалов. DHLA способна напрямую регенерировать аскорбиновую кислоту из дегидроаскорбиновой кислоты и напрямую регенерировать витамин Е.
Тиоктовая кислота способствует уменьшению содержания сахара в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулино-резистентности. Изменяет концентрацию пировиноградной кислоты в крови. Тиоктовая кислота близка по фармакологическим свойствам к витаминам группы В.
В результате гипергликемии, вызванной сахарным диабетом, происходит аккумуляция глюкозы на протеинах кровеносных сосудов и формирование так называемых «прогрессирующих гликолизированных конечных продуктов». Результатами такого процесса становится уменьшение эндоневрального потока крови и эндоневральная гипоксия/ишемия, связанные с увеличением уровня свободных кислородных радикалов, повреждающих периферические нервы. Истощение антиоксидантов, таких как глутатион, также обнаруживается при этом в периферических нервах.
Альфа-липоевая кислота действует в биохимических процессах через снижение формирования «прогрессирующих гликолизированных конечных продуктов», улучшает эндоневральный поток крови, увеличивает физиологические антиоксидантные уровни глутатиона и действует как антиоксидант на свободные кислородные радикалы в периферических нервах.
Тиогамма участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. Действие относится к сенсорным расстройствам при диабетической полинейропатии, со значительным улучшением чувствительности к инсулину.
Показания к применению
- в составе комплексной терапии для лечения периферической (сенсорно-моторной) диабетической полинейропатии
Способ применения и дозы
Ежедневная доза Тиогамма составляет 1 таблетку в день примерно за 30 минут до первого приема пищи. Принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Сочетание с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Особо важно принимать таблетку за полчаса до завтрака пациентам с нарушением опорожнения кишечника.
Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально.
Так как диабетическая нейропатия является хроническим заболеванием, препарат Тиогамма таблетки можно принимать в течение длительного времени.
Основным требованием в лечении диабетической полинейропатии является оптимальный контроль течения диабета.
Побочные действия
- тошнота, рвота, боль в желудке и кишечнике, понос
- кожная сыпь, крапивница, зуд
- головокружение, потливость, головная боль изменение зрительного восприятия вследствие снижения уровня сахара в крови
Редко
- расстройство вкуса
Очень редко
- поскольку при лечении препаратом улучшается усвоение глюкозы, возможно снижение уровня сахара крови. При этом развиваются симптомы гипогликемии, такие как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и изменение зрительного восприятия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или на любой другой компонент данного лекарственного препарата
- период лактации
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Отмечено снижение эффективности цисплатина при назначении его одновременно с Тиогаммой. Препарат не следует назначать одновременно с препаратами железа, магния, калия, временной интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 5-и часов. Так как Тиогамма принимается за 30 минут до завтрака, желательно прием препаратов железа и магния осуществлять в обеденное или вечернее время дня.
Не следует принимать препарат одновременно с молочными продуктами из-за содержания в них кальция.
Так как может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина или пероральных противодиабетических средств, рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале терапии Тиогамммой. Во избежание симптомов гипогликемии необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, в отдельных случаях возможно возникнет необходимость снижения дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
Особые указания
Во время лечения препаратом противопоказано применение алкоголя. Потребление алкоголя является значительным фактором риска в прогрессировании нейропатической клинической картины и может помешать положительному результату лечения Тиогаммой. Пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется принципиально избегать употребление алкоголя. Также следует следовать этой рекомендации и во время прекращения лечения.
Одновременный прием пищи существенно снижает биодоступность тиоктовой кислоты.
Во время лечения альфа-липоевой кислотой регистрировались случаи инсулинового аутоиммунного синдрома (ИАС). Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена, таким как аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, больше подвержены развитию ИАС во время лечения альфа-липоевой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 встречается у европеоидов, с большей встречаемостью в южной, чем в северной Европе, а аллель HLA-DRB1*04:06 встречается у японских и корейских пациентов.
Синдром ИАС следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.
Беременность и лактация
Беременным женщинам следует проводить лечение тиоктовой кислотой только после тщательной оценки целесообразности применения с учетом соотношения польза/риск и под строгим наблюдением врача.
Данных по проникновению препарата в материнское молоко нет.
Влияние на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами, хотя особых предупреждений не требуется.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
Были случаи прерорального применения препарата с суицидальными намерениями в диапазоне доз от 10 до 40 грамм альфа-липоевой кислоты одновременно с приемом алкоголя, когда имела место серьезная интоксикация иногда с летальным исходом. Клинический токсикологический профиль в данном случае может проявляться в виде психомоторной возбудимости, помутнения сознания и обычно связан с последующими генерализованными судорогами и формированием лактоацидоза.
Описаны случаи глипогликемии, шока, острого некроза скелетных мышц, гемолиза, рассеянной внутрисосудистой коагуляции (DIC), угнетения костного мозга и мульти-повреждения органов, как следствия интоксикации при высоких дозах альфа-липоевой кислоты.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
При малейшем подозрении на вероятную интоксикацию альфа-липоевой кислоты (прием более 10 таблеток по 600 мг взрослыми или поступление > 50 мг/кг веса тела у детей) показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий по детоксикации (искусственное вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).
Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и всех других угрожающих жизни последствий интоксикации должно быть проведено в соответствии с принципами современной интенсивной терапии по данным симптомам. Преимущество применения гемодиализа, гемоперфузии или технологии фильтрации по ускоренному выведению альфа-липоевой кислоты не было убедительно показано при этом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель и упаковщик
Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ, Титтмонинг, Германия
