Кеторолак 10 мг, №20, табл., покрытые оболочкой

Описание

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства

КЕТОРОЛАК

Торговое название

Кеторолак

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолака трометамина (в пересчете на 100 % вещество) - 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II85F(белый):

поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль, тальк.

Описание

Таблетки, круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной

оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты и их аналоги. Кеторолак.

Код АТХ М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл. Бога-тая жирами пища снижает Сmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Сmax на 1 ч. Биодоступность препарата составляет 80-100%. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Сss – 24 ч при назначении препарата 4 раза/сут и составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Vd составляет 0,15-0,33 л/кг.

Проникает в грудное молоко. При назначении препарата в дозе 10 мг 4 раза/сут Сmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Сmax составляет 7,9 нг/л. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч. Общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч.

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера – на 20%.

Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов.

Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч. Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови составляет 0,016 л/кг/ч. Не выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с селективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов. Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания к применению

- болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Способ применения и дозы

Взрослые и подростки старше 16 лет с массой тела более 50 кг

Принимают однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести и выраженности болевого синдрома по 10 мг до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза – 40 мг. Продолжительность курса – не более 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек – 60 мг. При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

часто:

- головная боль, головокружение, сонливость

- отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней)

- повышение массы тела

иногда:

- рвота, тошнота, ощущение переполнения желудка, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта, метеоризм, запор

- повышение артериального давления

- кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура

-повышенная потливость

редко:

-холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

-асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз

-острая почечная недостаточность, мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

-боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром

-снижение слуха, звон в ушах

-нарушение зрения(в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)

-бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)

-отек легких, обморок

-отек языка, лихорадка

-анемия, эозинофилия, лейкопения

-кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

-эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

-стоматит

-анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Противопоказания

-повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

-"аспириновая" астма

-бронхоспазм

-ангионевротический отек

-гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)

-дегидратация

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

-печеночная и/ или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л)

-геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения

-беременность, роды, период лактации

-детский возраст до 16 лет

-для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а так же для лечения хронических болей.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичности. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, пожилой возраст (старше 65 лет), полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв

желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту

Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а
Тел./факс: (01774)-53801, е-mail: office@lekpharm.by

Наличие в городах