Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
ПАРАЦЕТАМОЛ
Саудалық атауы
Парацетамол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Парацетамол
Дәрілік түрі
Ректальді суппозиторийлер, 125 және 250 мг
Құрамы
Бір суппозиторийдің құрамында
белсенді зат - 125 және 250 мг парацетамол
қосымша зат: қатты май
Сипаттамасы
Цилиндрлі конус пішінді, ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті суппозиторийлер.Қимасында ауа және кеуекті өзек пен ұңғыма тәрізді шұңқырдың болуына жол беріледі.
Фармакотерапиялық тобы
Анальгетиктер. Басқа анальгетиктер және антипиретиктер. Анилидтер. Парацетамол.
АТХ коды N02BE01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі жоғары. Ректальді енгізуден кейін препарат жылдам және іс жүзінде толық (68-88 %) сіңеді. Қан плазмасында препараттың ең жоғары концентрациясына 30–60 минуттан соң жетеді.
Таралуы
Парацетамолдың организмдегі сұйықтықтарындағы таралуы салыстырмалы түрде біркелкі.
Плазма ақуыздарымен байланысуы 15 % жуықты құрайды.
Метаболизмі
Көбінесе бауырда бірнеше метаболит түзе отырып метаболизденеді. Жаңа туған сәбилерде және 12 жастан кіші балаларда парацетамолдың негізгі метаболиті конъюгацияланған парацетамол сульфаты, 12 жастағы және одан үлкен балаларда – конъюгацияланған глюкуронид болып табылады. Препараттың бір бөлігі (шамамен 17%) глютатионмен конъюгацияланатын белсенді метаболиттер түзе отырып, гидроксилденуге ұшырайды. Глютатион жеткіліксіздігінде парацетамолдың бұл метаболиттері гепатоциттердің ферменттік жүйелерін бөгеуі және олардың некрозын тудыруы мүмкін.
Шығарылуы
Емдік дозасын қабылдау кезіндегі жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағатты құрайды.
Емдік дозаларын қабылдағанда қабылданған дозасының 90-100 %-ы 24 сағат ішінде несеппен шығарылады. Препараттың негізгі мөлшері бауырда конъюгацияланғаннан кейін бөлініп шығады. Өзгеріссіз күйде парацетамолдың қабылданған дозасының 3%-дан аспайтын бөлігі шығарылады.
Бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) кезінде парацетамолдың мен оның метаболиттерінің шығарылу уақыты ұзарады.
Фармакодинамикасы
Препараттың ауыруды басатын және ыстық түсіретін қасиеттері бар. Ауыру және жылуды реттеу орталықтарына әсер ете отырып, орталық жүйке жүйесіндегі циклооксигеназаны бөгейді. Ыстық түсіретін әсері простагландиндер синтезінің бұзылуымен және олардың гипоталамуста орналасқан жылуды реттеу орталығына пирогенді әсерінің азаюымен байланысты. Дене температурасының төмендеуі жылу берілісі есебінен жүреді, нормотермия кезінде дене температурасы өзгермейді, өйткені парацетамол циклооксигеназаның іріктелмеген тежегіштеріне жатады. Қабынуға қарсы әсерімүлдем жоқ деуге болады. Асқазан-ішек жолының шырышты қабығына және су-тұз алмасуына әсер етпейді, өйткені шеткері тіндердегі простагландиндер синтезіне әсер етпейді.
Қолданылуы
- қарқыны жеңілден орташаға дейінгі ауыруды және/немесе қызба жағдайын симптоматикалық емдеуде.
Қолдану тәсілі мен дозалары
Препаратты ректальді қолданады. Қолыңызды жуыңыз және суппозиторийді пластик қабығынан босатып алыңыз. Суппозиторийді баланың артқы өтісіне сұқ саусақпен мұқият енгізіңіз (дұрысы тазарту клизмасынан немесе ішектің өздігінен босауынан кейін). Бала бір аяғын ішіне қарай бүгіп, бүйірінен жатқан кезде енгізу жеңіл болады.
Препараттың бір реттік орташа дозасы баланың дене салмағына байланысты және тәулігіне 3-4 рет әр 4-6 сағат сайын дене салмағына 10-15 мг/кг құрайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы дене салмағына 60 мг/кг аспауы тиіс.
Баланың жасы мен дене салмағына қарай балаларда препаратты дозалау
| Жасы | Салмағы, кг | Бір реттік доза |
| 6 ай – 1 жас | 7–10 | 125 мг-ден 1 суппозиторий |
| 1–3 жас | 10–15 | 125 мг-ден 1-2 суппозиторий |
| 3–6 жас | 15–21 | 250 мг-ден 1 суппозиторий |
| 6–12 жас | 21–40 | 250 мг-ден 1-2 суппозиторий |
Тәулігіне 4 свечадан артық қолдануға болмайды. Қабылдаулар арасындағы аралық – кем дегенде 4 сағат.
Бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 10 мл/мин аздау қабылдау арасындағы аралық 8 сағаттан кем болмауы тиіс).
Препаратты дәрігердің тағайындауынсыз және қадағалауынсыз 3 күннен артық қолдану ұсынылмайды. Ұсынылған дозадан асырмау керек. Әсеріне қол жеткізуге қажетті ең аз дозаны қабылдау керек.
Егер препарат қабылдағанда баланың жағдайы жақсармаса, емдеуші дәрігерге қаралу қажет.
Жағымсыз әсерлері
Өте сирек (<1/10 000)
- анафилаксия, аса жоғары сезімталдық реакциялары, тері бөртпесі, ангионевроздық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромын қоса
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз
- бронх түйілуі (ацетилсалицил қышқылын және қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде)
- бауыр функциясының бұзылуы
Жоғарыда аталған жағымсыз реакциялар туындаған кезде, сондай-ақ теріде қабыршықтану, ауыз қуысындағы ойық жаралар түзілуі, тыныс алудың қиындауы, ерін, тіл, тамақ пен беттің ісінуі, гематомалар, қан кетулер немесе препаратқа кез келген басқа да жағымсыз реакциялар пайда болғанда препарат қабылдауды дереу тоқтатып, дәрігерге қаралу керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- парацетамолға немесе қосымша затқа жоғары сезімталдық
- тік ішектің жақында болған қабынуы немесе қан кетуі (енгізу жолына байланысты қарсы көрсетілімі), диарея
- бауыр мен бүйрек функциясының ауыр бұзылулары
- 6 айға дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Егер бала Парацетамол препаратын қабылдауды бастағанға дейін басқа препараттар қабылдап жүрген болса, дәрігермен кеңесу керек.
Ұзақ уақыт бойы ұдайы қабылдағанда препарат тікелей емес антикоагулянттардың (варфарин және басқа кумариндер) әсерін күшейтеді, бұл қан кетулер қаупін арттырады. Препараттың бір реттік дозасын көріністік қабылдау тікелей емес антикоагулянттардың әсеріне елеулі ықпал етпейді.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты құрамында парацетамол бар басқа препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Құрамында парацетамол бар (ауыруды басатын, ыстықты түсіретін, суық тию мен тұмау симптомдарын қайтаруға арналған, оған қоса түнгі уақытта) басқа препараттармен бір мезгілде қолдану артық дозалануға әкелуі мүмкін.
Парацетамолмен артық дозалану бауырдың қайтымсыз зақымдануына алып келуі, ол бауыр трансплантациясына немесе өлімге әкеп соқтыруы мүмкін.
Препаратты қабылдар алдында дәрігердің кеңесі қажет:
- бауырдың созылмалы аурулары бар пациенттерге (қатар жүретін бауыр аурулары парацетамол қабылдағанда бауырдың зақымдану қаупін арттырады)
- бүйректің созылмалы аурулары бар пациенттерге
- варфарин немесе қанды сұйылтуға арналған басқа да препараттарды қабылдайтын пациенттерге
- глутатион деңгейі төмендеуімен (мысалы, сепсис сияқты ауыр инфекциялармен) қатар жүретін жай-күйлер болған кездегі пациенттерге, бұл метаболизмдік ацидоз туындау қаупін ұлғайтуы мүмкін. Метаболизмдік ацидоз симптомдары терең, жиі немесе қиын тыныс алу, жүрек айну, құсу, тәбетті жоғалту болып табылады.
Сондай-ақ глутатион деңгейі төмен пациенттерде (мысалы, жүдеген, анорексия, дене салмағының индексі төмендеген, ұзақ ішімдікке салынған кезде) бауыр функциясының бұзылғаны жөнінде хабарлар болған.
Мұндай симптомдар пайда болған жағдайда дереу дәрігерге қаралу керек.
Суппозиторийді қолданғанда жергілікті уыттану қаупі артады.
Емдік әсері болмағанда немесе симптомдары күшейгенде емді тоқтатып, емдеуші дәрігерге қаралу керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Препарат балаларға арналған.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат балаларға арналған.
Артық дозалануы
Ұсынылған дозадан асып кеткен жағдайда өзін жақсы сезінгеннің өзінде, дереу медициналық көмекке жүгінген жөн, өйткені кейіннен болатын күрделі бауырдың зақымдану қаупі бар.
Парацетамолдың 5 және одан асатын грамын қабылдағанда төмендегі қауіп факторлары бар пациенттерде бауыр зақымдануына әкелуі мүмкін:
- карбамазепинмен, фенобарбиталмен, фенитоинмен, примидонмен, рифампицинмен, шілтер жапырақты шайқурай препараттарымен немесе бауыр ферменттерін көтермелейтін басқа да препараттармен ұзақ емдеу;
- глутатион деңгейінің төмендеуімен қатар жүретін жай-күй (тамақтанудың бұзылуы, муковисцидоз, АИТВ-инфекция, ашығу, жүдеу).
Алғашқы 24 сағаттапарацетамолмен жедел улану симптомдары жүрек айну, құсу, асқазанның ауыруы, тершеңдік, тері жабындарының бозаңдануы болып табылады. Бауырдың зақымдануы артық дозаланудан кейін 12-48 сағаттан соң анықталады.
Глюкоза метаболизмінің бұзылуы және метаболизмдік ацидоз туындауы мүмкін. Ауыр уланғанда бауыр жеткіліксіздігі энцефалопатияға, қан құйылуға, гипогликемияға, ми ісінуі мен өліммен аяқталуға үдеп кетуі мүмкін. Өзекшелердің жедел некрозы бар жедел бүйрек жеткіліксіздігі белдің қатты ауыруымен,гематуриямен, протеинуриямен байқалуы және бауырдың ауыр зақымдануы болмағанда да дамуы мүмкін. Сондай-ақ жүрек аритмиясы мен панкреатит байқалған.
Емі: Артық дозаланғанда шұғыл медициналық жәрдем қажет. Пациентті артық дозаланудың ерте симптомдары болмаса да, дереу ауруханаға жеткізу керек. Симптомдар жүрек айну және құсумен шектелуі мүмкін немесе артық дозалану мен ағзалардың зақымдану қаупін көрсетпеуі ықтимал. Қан плазмасында парацетамолдың концентрациясын препарат қабылдаудан кем дегенде 4 сағаттан кейін және одан кештеу анықтаған жөн (концентрацияның барынша ерте анықталуы сенімді болып табылмайды).
N-ацетилцистеинмен емдеуді парацетамол қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде жүргізуге болады, алайда осы андидоттың ең жоғары әсеріне қабылдаудан кейін 8 сағат ішінде қолданғанда қол жеткізіледі. Андидоттың тиімділігі осы уақыттан кейін күрт төмендейді. Қажет болғанда пациентке N-ацетилцистеинді ұсынылатын дозаға сәйкес вена ішіне енгізеді. Құспаған кезде пациентті ауруханаға шұғыл тасымалдау мүмкін болмағанда метионинді балама ретінде ішу арқылы қолдануға болады.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
6 суппозиторийден полиэтиленмен ламинатталған поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 пішінді ұяшықты қаптамаданмемлекеттік және орыс тіліндегі қолданужөніндегі нұсқаулығымен бірге картонқорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурадасақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтінжерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
ФАРМАПРИМ ЖШҚ
Кринилор к-сі, 5, Порумбень а., Криулень ауд.,
Молдова Республикасы, MD-4829
Тіркеу куәлігінің иесі
ФАРМАПРИМ ЖШҚ, Молдова Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар)сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«ФАРМАПРИМ СРЛ» фирмасының Казахстан Республикасындағы өкілдігі, Алматы қ., Гоголь к-сі, 86, 528 кеңсе, тел./fax +7 727 279 65 18, ұялы тел. +77772424649 tatiana.abdulkhairova@farmaprim.md
