Сумамед 125 мг № 6 табл п/плён оболоч

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Сумамед

Саудалық атауы

Сумамед

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

белсенді зат – азитромицин (азитромицин дигидраты түрінде) - 125 мг,

қосымша заттар: сусыз кальций гидрофосфаты, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15 mPas), жүгері крахмалы, желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты.
қабық құрамы: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 3 mPas), индиготин лак (Е132) бояғыш, титанның қостотығы (Е171), полисорбат 80, тальк.

Сипаттамасы

Бір жақ бетінде «PLIVA» және екінші жақ бетінде «125» таңбасы бар, екі беті дөңес, дөңгелек, ашық-көгілдір түсті, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсыпрепараттар.

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер,

линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін биожетімділігі37% жуықты құрайды.

Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына препарат қабылдағаннан кейін 2–3 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Азитромицинді ішке қабылдағанда ағзаға түгел таралады.

Фармакокинетикалық зерттеулерде тіндердегі азитромицин концен-трациясының қан плазмасындағыға қарағанда елеулі жоғарылығы (50 есе) анықталды, бұл препараттың тіндермен айқын байланысатындығын айғақтайды. Қан сарысуындағы ақуыздармен байланысуы плазмадағы концентрациясына байланысты ауытқиды және қан плазмасында 0,5 мкг/мл –дегі 12%-дан0,05 мкг/мл-дегі 52% -ға дейінді құрайды. Тепе-теңдік жағдайында таралу көлемі 31,1 л/кг құрайды.

Шығарылуы

Қан плазмасынан жартылай шығарылуының түпкілікті кезеңі тіндерден 2–4 күн ішінде жартылай шығарылуын толық көрсетеді.

Азитромицин дозасының12%-ға жуығы в/і қолданғанда келесі 3 күн ішінде өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Азитромициннің өзгермеген түрдегі ерекше жоғары концентрациясы адам өтінде анықталды. Сондай-ақ өтте N- және O-деметилдену, дезозамин және агликон сақинасының гидроксилденуі және кладиноза конъюгатының ыдырауы көмегімен түзілетін 10 метаболит анықталды. Сұйықтық хроматографиясының және микробиологиялық талдаулар нәтижесінің салыстыруыазитромицин метаболитінің микробиологиялық белсенді еместігін көрсетті.

Жануарлардағы сынақтарда азитромициннің жоғары концентрациялары

фагоциттерде анықталды. Бұл сондай-ақ фагоцитоз белсенділігі және қарқындылығы төмендеуі уақытына қарағанда азитромициннің жоғарырақ концентрациялары фагоцитоз белсенділігі кезінде босап шығатындығы актісін растайды. Сондықтан жануарлардағы сынақтарда қабыну ошақтарында азитромициннің жоғары концентрациялары анықталды.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі:

Сумамед әсер ету спектрі ауқымды антибиотик болып табылады,

азалидтердің - макролидті антибиотиктер қосалқы тобының өкілі болып табылады. Молекула азот атомының A эритомицині лактонды сақинасына қосу жолымен құрылады. Азитромициннің химиялық атауы: 9-деокси-9a-аза-9a-метил 9a-гомоэритромицин A.

Молекулалық массасы: 749.0.

Азитромициннің әсер ету механизмі 50S-субъбірлігімен рибосомды байланыстыру және пептидтер транслокациясын болдырмау есебінен бактериялық ақуыздардың синтезін тежеуі болып табылады.

Резистенттілігінің механизмі:

Азитромицинге резистенттілігі туа біткен немесе жүре пайда болған болуы мүмкін. Микроорганизмдердің резистенттілігінің негізгі үш механизмі бар: негізгі штамм өзгеруі, антибиотик тасымалының немесе антибиотиктер модификациясының өзгерісі.

Streptococcus pneumoniae, А тобының β-гемолиздік стрептококк, Enterococcus faecalis және Staphylococcus aureus, метициллинрезистенті алтын түсті стафилококкты қоса (MRSA) эритромицинге, азитромицинге, басқа макролидтерге және линкозамидтерге толық айқаспалы резистенттілігі болады.

Азитромициннің микробқа қарсы спектріне әртүрлі анаэробты микроорганизмдер және жасушаішілікжәне клиникалық атипиялық қоздырғыштарды қоса,грамоң және грамтеріс микроорганизмдер жатады.

	МПК90 ≤ 0,01 мкг/мл
Mycoplasma pneumoniae		Haemophilus ducreyi
	МПК90 0,01-0,1 мкг/мл
Moraxella catarrhalis		Propionibacterium acnes
Gardnerella vaginalis		Actinomyces species
Bordetella pertussis		Borrelia burgdorferi
Mobiluncus species
	МПК90 0,1-2,0 мкг/мл
Haemophilus injluenzae Haemophilus parainjluenzae Legionella pneumophila Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Helicobacter pylori		Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Streptococcus agalactiae Streptococcus viridans Streptococcusgroup C, F, G Peptococcus species
Campylobacterjejuni Pasteurella multocida Pasteurella haemolytica Brucella melitensis Bordetella parapertussis Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Plesiomonas shigelloides Swphylococcus epidermidis Staphylococcusaureus*		Peptostreptococcus species Fusobacterium necrophorum Clostridium perfringens Bacteroides bivius Chlamydia trachomalis Chlamydia pneumoniae Ureaplasma urealyticum Listeria monocytogenes
	МПК90 2,0-8,0 мкг/мл
Escherichia coli Salmonella enteritidis Salmonella typhi Shigella sonnei Yersinia enterocolitica Acinetobacter calcoaceticus		Bacteroides fragilis Bacteroides oralis Clostridium difficile Eubacterium lenrum Fusobacterium nucleatum Aeromonas hydrophilia

*Эритромицинге сезімтал

Сезімталдығы

Әртүрлі микроорганизмдерге қатысты жүре пайда болған резистенттілігінің таралуы географиясына және уақытқа қарай өзгеруі мүмкін. Дұрысы, резистенттілігі туралы ақпаратты, әсіресе ауыр инфекцияларды емдегенде жергілікті дереккөздерден жинау. Қажет болған жағдайда сол орынның резистенттілігінің деңгейін анықтау үшін осы саланың маманымен кеңесу керек, өйткені бұл препаратпен инфекцияның кейбір типтеріне емнің пайдасы болуына күдік бар.

ӘДЕТТЕГІ СЕЗІМТАЛ МИКРООРГАНИЗМДЕР

Аэроб грамоң бактериялар

Staphylococcus aureus Метициллин сезімтал

Streptococcus pneumoniae Пенициллин сезімтал

Streptococcus pyogenes (А тобы)

Аэробты грамтеріс бактериялар

Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Анаэробты бактериялар

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Басқа бактериялар

Chlamydia trachomatis

ЖЕКЕЛЕГЕН ЖАҒДАЙЛАРДА РЕЗИСТЕНТТІЛІГІ БАР КЕЙБІР ТҮРЛЕРІ

Аэробты грамоң бактериялар Streptococcus pneumoniae Пенициллинге аралық сезімталдығы бар Пенициллин резистенттілігі

ТУА БІТКЕН РЕЗИСТЕНТТІЛІГІ

Аэробты грамоң бактериялар Enterococcus faecalis

Стафилококктер MRSA, MRSE (метициллинрезистентті алтын түсті стафилококк)*

Анаэробты бактериялар Bacteroides fragilis бактероидтар тобы

* метициллин-резистентті алтын түсті стафилококктың макролидтерге өте жоғары дәрежедегі жүре пайда болған резистенттілігі бар және осы тізімге енгізілді, өйткені азитромицинге сезімталдығы сирек.

Қолданылуы

- фарингит/тонзиллит, синусит, ортаңғы отитті қоса, жоғарғы тыныс жолдарының инфекцияларында

- бактериялық бронхитті, ауруханадан тыс пневмонияны қоса, төменгі тыныс жолдарының инфекцияларында

- тері және жұмсақ тіндер инфекцияларында: көшпелі эритема (Лайм ауруының бастапқы сатысы), тілме қабынуы, импетиго, салдарлы пиодерматоздар

- Helicobacter pylori туындатқан асқазан және он екі елі ішектің инфекцияларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларын (көшпелі эритеманы қоспағанда) емдегенде азитромициннің жиынтық дозасы 30 мг/кг құрайды, оны 3 күн бойы (10 мг/кг тәулігіне 1 рет) қабылдау қажет.

Көшпелі эритеманы емдеу кезінде азитромициннің жиынтық дозасы мынадай дозалау сызбасымен: 20 мг/кг - 1-ші күні, содан соң 10 мг/кг – тәулігіне 1 рет - 60мг/кг құрайды.

H. pylori туындатқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасын емдегенде күніне 20 мг/кг дозасын дәрігердің таңдауы бойынша антисекреторлық дәрілермен және басқа да дәрілік заттармен үйлестіріп қолданады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйректің елеусіз дисфункциясы бар пациенттерге (ШСЖ 10-80 мл/мин) дозаны өзгерту қажеттігі жоқ. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге (ШСЖ <10 мл/мин) азитромицинді сақтықпен қолдану керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Азитромицин бауырда метаболизденіп және өтпен шығарылатындықтан, препаратты ауыр бауыр ауруы бар пациенттерге қолдануға болмайды. Азитромициннің бауыр функциясына әсерін тексеруге бағытталғанзерттеулер жүргізілмеген.

Егде пациенттер

Егде жастағы пациенттерге де ересектерге арналған дозаны тағайындайды. Егде пациенттер арасында проаритмогенді жай-күй болуы мүмкін, сондықтан препаратты жүрек аритмиясы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардия даму қаупінен сақтықпен қолданады.

Қолдану тәсілі

Сумамед 125 мг таблеткаларын күніне бір рет қабылдайды. Таблеткаларды бүтіндей жұту керек.

Сумамед 125 мг үлбірлі қабықпен қапталған таблеткаларын тамақ ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Жағымсыз әсерлері

Төмендегі тізімде клиникалық зерттеулер және пост-маркетингтік бақылау тәжірибесі барысында жүйелік-ағзалық класыжәне жиілігі бойынша анықталған жағымсыз реакциялар аталған.

Жағымсыз реакциялар жиілігі келесі түрде жіктеледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1, 000 <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10, 000 <1/1, 000 дейін), өте сирек (<1/10, 000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес). Жиіліктің әр тобында жағымсыз әсерлері күрделілігі азаю тәртібімен берілген.

Клиникалық зерттеулерден немесе нарықтағы препарат мониторингінен алынған азитромицинге байланысы болуы ықтимал жағымсыз реакциялар:

Жүйелік-ағзалық класс	Өте жиі	Жиі	Жиі емес	Сирек	Белгісіз
Инфекциялық және паразиттік аурулар			кандидоз, қынаптық инфекциялар, пневмония, зеңдік инфекциялар, бактериялық инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторлық бұзылыстар, ринит, ауыз қуысының кандидозы		жалған жарғақшалы колит
Қан түзілуі және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар			лейкопения, нейтропения, эозинофилия		тромбоцитопения, гемолиздік анемия
Иммунды жүйе тарапынан бұзылыстар			ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық		анафилаксиялық реакция
Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар			Анорексия
Психика тарапынан бұзылулар			күйгелектік, ұйқысыздық	Ажитация	озбырлану, үйрейлену, сандырақтау, елестеулер
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар		бас ауыруы	бас айналуы, ұйқышылдық, дәм сезудің бұрмалануы, парестезиялар		естен тану, құрысулар парестезиялар, психомоторлық аса жоғары белсенділік, аносмия, агевзия, паросомия, миастения
Көру мүшесі тарапынан бұзылулар			көрудің бұзылуы
Есту мүшесі және тепе-теңдік тарапынан бұзылулар			есту бұзылуы, бас айналуы ,		кереңдікке дейінгі болатын естудің бұзылуы және/немесе құлақтың шуылдауы
Жүрек ағзасы тарапынан бұзылулар			жүрек қағысының жиілеуі		аритмия , «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны, ЭКГ –да QT аралығының ұзаруын қоса
Тамырлар тарапынан бұзылулар			Құйылулар		гипотензия
Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы органдарытарапынан бұзылулар			ентігу, мұрыннан қан кету
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар	диарея	құсу, іштің ауыруы, жүрек айнуы	іш қатуы, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, іштің кебуі, ауыздың құрғауы, кекіру, ауыздың ойық жаралануы, сілекей бездерінің гиперсекрециясы		панкреатит, тілдің түссізденуі
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар				бауыр функциясының бұзылуы, холестаздық сарғаю	бауыр жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда өліммен аяқталатын) , шұғыл гепатит, бауыр некрозы
Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар			бөртпе, қышыну, есекжем, дерматит, терінің құрғауы, гипергидроз	фотосезім-талдық реакцияла-ры	Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар			остеоартрит, миалгия, арқаның ауыруы, мойынның ауыруы		артралгия
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар			дизурия, бүйрек ауыруы		жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит
Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт безі тарапынан бұзылулар			метроррагия, аталық бездің зақымдануы
Жалпы бұзылулар және енгізген орындағы реакциялар			ісіну, астения, дімкәстік, қажу, беттің ісінуі, кеуденің ауыруы, қызба, ауыру, шеткері ісінулер
Зерттеулер		лейкоциттер санының азаюы,эозинофил-дер санының артуы, қанда бикарбонат-тың азаюы, базофилдер санының артуы, моноциттер санының артуы, нейтрофил-дер санының артуы	аспартат аминотрансфе-раза деңгейінің артуы,аланин аминотрансфе-раза деңгейінің артуы, қанда билирубин артуы, қанда мочевина артуы, қанда креатинин жоғарылауы,қандағы калий деңгейінің өзгерісі, қандағы сілітілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, хлорид деңгейінің жоғарылауы, глюкоза деңгейінің жоғарылауы, тромбоциттер деңгейінің жоғарылауы, гематокриттің азаюы, бикарбонаттың жоғарылауы, қандағы натрий деңгейінің өзгеруі
Жарақаттар, улану және емшаралық асқынулар			емшарадан кейінгі асқынулар