Цефазолина натриевая соль 1 гр № 1 порошок для приготовления раствора для инъекций

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Цефазолин натрий тұзы

Саудалық атауы

Цефазолин натрий тұзы

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефазолин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 500 мг және 1.0 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 500.0 мг және 1000.0 мг натрий цефазолині (цефазолинге шаққанда)

Сипаттамасы

Ақдерлік немесе сарғыш реңді ақ ұнтақ, өте гигроскопиялы.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа бета-лактамды препараттар. Бірінші буын цефалоспориндері. Цефазолин.

АТХ коды J01DB04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Парентеральді түрде енгізгеннен кейін қанда препараттың жоғары концентрациялары түзіледі. Бұлшықет ішіне 500 мг және 1000 мг дозада енгізген кезде ең жоғары концентрацияға (С_mах) 1 сағаттан соң жетеді және, сәйкесінше, 20-40 мкг/мл және 37 – 63 мкг/мл құрайды. Вена ішіне енгізген кезде ең жоғары концентрация препаратты енгізу бойына іс жүзінде бірден анықталады және 188 мкг/мл жуықты құрайды.

Цефазолин сүйек тініне, жұлын-ми сұйықтығына, асциттік сұйықтыққа, плевралық және синовиальді сұйықтыққа, өтке енеді. Плаценталық бөгеттен оңай өтеді, алайда гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуге қабілетсіз.

Плазма ақуыздарымен байланысуы – 70-86%. Таралу көлемі – 11 л/1,73 м². Өт қалтасындағы және өттегі концентрациясы қан сарысуындағыдан едәуір жоғары. Өт қалтасының обструкциясында өттегі концентрациясы плазмадағыдан аз.

Биотрансформацияланбайды. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 1 сағат 35 минутқа жуықты құрайды. Шумақтық сүзілу жолымен бүйрек арқылы өзгермеген күйінде шығарылады (24 сағат ішінде енгізілген дозаның 80-нен 100%-ға дейіні шығарылады), аздаған мөлшерде емшек сүтімен бірге шығарылады. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде препараттың жартылай шығарылу кезеңі артады.

Фармакодинамикасы

Цефазолин – әсер ету ауқымы кең І буынды цефалоспоринді антибиотик. Бактерицидтік әсер береді. Цефазолиннің әсер ету механизмі транспептидазалар сияқты пенициллинмен байланысатын ақуыздардың (ПБА) бөгелуі салдарынан өсу фазасында бактериялар жасушаларының қабырғалары синтезінің басылуына негізделген.

Цефазолиннің тиімділігі, негізінен, дәрілік заттың осы қоздырғыш үшін ең төмен тежегіш концентрациясынан жоғары концентрациясын демеу уақытының ұзақтығына байланысты.

Микробтарға қарсы әсер ету ауқымы кең, грамоң (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназаны өндірмейтін және өндіретін; Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis және грамтеріс (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмдерге қатысты белсенді. Haemophilus influenzae, кейбір Enterobacter және Enterococcus штаммдарына қатысты белсенді. Төзімді — протейдің индолоң штаммдары, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробты микроорганизмдер, Staphylococcus spp. метициллинрезистентті штаммдары

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекцияларда:

- жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының инфекцияларында

- несеп шығару және өт шығару жолдарының инфекцияларында

- кіші жамбас ағзаларының инфекцияларында

- терінің және жұмсақ тіннің, сүйектер мен буындардың инфекцияларында, соның ішінде остеомиелитте

- эндокардитте

- сепсисте

- операция алдындағы және одан кейінгі хирургиялық инфекциялар профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Дәрігердің тағайындауы бойынша қабылдау керек

Дозаны ауру барысының және инфекцияның ауырлығын, қоздырғыштардың сезімталдығын ескере отырып, жекелей белгілейді.

Препаратты бұлшықет ішіне (б/і) немесе вена ішіне (в/і) сорғалатып немесе тамшылатып енгізу керек. Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер үшін (дене салмағы ≥ 40 кг болған жағдайда) әдеттегі дозасы:

Жоғары сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекцияларда: әдеттегі доза тәулігіне екі немесе үш енгізуге бөлінген 1 г-ден 2 г дейінді құрайды. Азырақ сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекцияларда: әдеттегі дозасы тәулігіне үш немесе төрт енгізуге бөлінген 3 г-ден 4 г дейінді құрайды. Ауыр инфекцияларда ересектерге арналған Цефазолиннің тәуліктік дозасы ең жоғарыға – әрбір 6 немесе 8 сағат сайын үш немесе төрт енгізуге бөлінген 6 г дейін арттырылуы мүмкін. Емдеудің орташа ұзақтығы 7-10 күнді құрайды. Периоперациялық инфекцияларда профилактика үшін: хирургиялық араласымды бастаудан 30 мин - 1 сағат бұрын 1 г доза; ұзаққа созылған операцияларда (2 сағат және одан көбірек) – операция кезінде 500 мг-ден бастап 1 г дейінді қосымша енгізеді (дозалануы операция ұзақтығына байланысты); операциядан кейін – алғашқы тәулік ішінде әрбір 6-8 сағат сайын 500 мг - 1 г дозадан.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарға креатинин клиренсінің (КК) мәндеріне сәйкес дозалау режимін өзгерту қажет етіледі. КК минутына 55 мл және одан көбірек болғанда, немесе плазмадағы креатинин мөлшері 1,5 мг% және одан аз болғанда дозаны түгел енгізуге болады. КК минутына 35-54 мл болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 1,6-3,0 мг% болғанда дозаны түгел енгізуге болады, бірақ инъекциялар арасындағы аралықты 8 сағатқа дейін арттыру керек. КК минутына 11-34 мл болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 3,1-4,5 мг% болғанда – 12 сағат аралықпен ¹/₂ доза. КК минутына 10 мл немесе одан азырақ болатын науқастарға немесе плазмадағы креатинин мөлшері 4,6 мг% және одан көбірек болғанда – әрбір 18-24 сағат сайын орташа ¹/₂ доза.

Балалар үшін орташа тәуліктік доза – 25-50 мг/кг; инфекция барысы ауыр болғанда доза тәулігіне 100 мг/кг дейін арттырылуы мүмкін. Бір реттік дозаларды әрбір 6, 8 немесе 12 сағат сайын енгізу ұсынылады. Бүйрек функциясы бұзылған балаларда дозалау режимін түзетуді КК мәндеріне байланысты жүргізеді. КК минутына 70-40 мл болғанда – тәуліктік орташа дозаның 60%-ы және оны 12 сағаттан соң енгізеді. КК минутына 40-20 мл болғанда – 12 сағат аралықпен тәуліктік орташа доза 25%. КК минутына 20-5 мл балаларға – әрбір 24 сағат сайын тәуліктік орташа доза 10%. Ұсынылған барлық дозаларды бастапқы дозадан кейін енгізеді.

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінділерді дайындау

Бұлшықет ішіне енгізу үшін құтының ішіндегіні инъекцияға арналған 3-5 мл стерильді суда ерітеді, еріту кезінде құтының ішіндегі толық ерігенге дейін қатты сілкілеу қажет және бұлшықет ішіне терең етіп енгізеді.

Вена ішіне енгізуге арналған ерітінділерді дайындау

Вена ішіне сорғалатып енгізу үшін препараттың бір реттік дозасын натрий хлоридінің 10 мл изотониялық ерітіндісінде ерітеді және 3-5 минут бойы баяу енгізеді. Вена ішіне тамшылатып енгізген кезде 0,5-1,0 г препаратты натрий хлоридінің 100-250 мл изотониялық ерітіндісінде немесе 5% глюкоза ерітіндісінде ерітеді; инъекцияны 20-30 минут бойы жүргізеді.

Еріту кезінде құтының ішіндегісі түгел ерігенше қатты сілкілеп араластыру қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлерінің тізімі көрініс беру жиілігі бойынша берілген: өте жиі 10-нан ≥ 1, жиі 100-ден ≥ 1 және 10-нан < 1, жиі емес 1000-нан ≥ 1 және 100-ден < 1, сирек 10000-нан ≥ 1 және 1000-нан < 1, өте сирек 10000-нан < 1, белгісіз – жиілігін анықтау мүмкін емес.

Жиі:

- жүректің айнуы, құсу, тәбеттің жоғалуы, диарея

- инъекция жасалған жердің ауыруы және қатаюы

Жиі емес:

- кандидозды стоматит (ұзақ уақыт емдеген кезде), дисбактериоз

- мультиформалы эритема, тері бөртпесі, қышыну, есекжем

- дәрі-дәрмектік қызба, ангиодистрофия

- вена ішіне енгізген кезде флебит жағдайлары білінді

- құрысулар (бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың жоғары дозаларын қолданғанда)

Сирек:

- гипергликемия, гипогликемия, лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия, гранулоцитоз

- қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

- бас айналу, жалпы әлсіздік, шым-шытырық түстер көру, аса жоғары белсенділік, үрей тудыратын жағдайлар, күйгелектік, ұйқысыздық, ұйқышылдық, түрлі түсті ажыратып көрудің бұзылуы, сананың шатасуы

- жөтел, ринит, бронхтың түйілуі, плевралық жалқық, кеуденің ауыруы, ентігу немесе респираторлық дистресс-синдром

- АЛТ, АСТ, билирубин, сілтілік фосфатаза деңгейлерінің транзиторлық жоғарылауы

- транзиторлық гепатит және холестаздық сарғаю

- генитальді кандидоз, вагинит, артралгия

- бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің клиникалық белгілерінсіз бүйрек функциясының бұзылуы (қанда мочевина азоты деңгейінің транзиторлық жоғарылауы). Интерстициальді нефрит және бүйрек функциясының басқа да бұзылулары жөнінде сирек мәлімделді, іштің ауыруы

- ұзақ уақыт қолданған кезде препаратқа төзімді қоздырғыштардан туындаған суперинфекция дамуы мүмкін

Өте сирек:

- гемоглобиннің және/немесе гематокриттің азаюы

- геморрагия, апластикалық анемия, панцитопения, гемолиздік анемия, агранулоцитоз, тромбоцитоз, анафилаксиялық шок

- Квинке ісінуі, тахикардия, гипотензия, тілдің және беттің ісінуі

- аногенитальді қышыну

- жалған жарғақшалы энтероколит

Белгісіз: құрысулар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспориндерге және басқа да бета-лактамдық антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- нәрестелерге (1 айлыққа дейін)

- жүктілік, лактация кезеңі

Сақтықпен

- бүйрек/бауыр функциясының жеткіліксіздігі

- жалған жарғақшалы энтероколит

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антикоагулянттар. Цефалоспориндер сирек жағдайларда коагуляция бұзылыстарына және қан кетулерге әкеп соғуы мүмкін. Сондықтан антикоагулянттарды (мысалы, варфарин немесе гепарин) енгізген кезде коагуляция көрсеткіштерін бақылаған жөн.

К дәрумені. Цефамандол, цефазолин және цефотетан сияқты кейбір цефалоспориндер, әсіресе К1 дәрумені тапшы болған жағдайларда К1 дәруменінің алмасуын бұзады. Бұл К1 дәруменімен орнын басу емін қажет етуі мүмкін.

Пробенецид. Бүйректік диурезге тежегіш ықпалына (өзекшелік секрецияға) ықпалына байланысты, пробенецидті қолдану қанда Цефазолин концентрациясының және оны ұстап тұру уақытының артуына әкеледі.

Аминогликозидтер/Диуретиктер. Нефроуытты аминогликозидтердің және тез әсер ететін диуретиктердің (мысалы, фуросемид) әсерін Цефазолиннің күшейтетінін жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан осы препараттармен қатар емдеу кезінде бүйрек функциясын бақылау ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Аса жоғары сезімталдық реакциялары: Басқа бета-лактамды антибактериялық дәрілер жағдайындағы сияқты, Цефазолинге күрделі және кенеттен болатын аса жоғары сезімталдық реакциялары жөнінде мәлімдемелер бар. Аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары дамыған жағдайда Цефазолинмен емдеуді дереу тоқтатқан және адекватты емдік шаралар жүргізуді бастаған жөн. Емдеуді бастар алдында пациенттің анамнезінде цефазолинге, басқа да цефалоспориндерге немесе басқа да бета-лактамдарға ауыр аса жоғары сезімталдық реакцияларының бар-жоқтығын анықтап алу керек. Цефазолинді анамнезінде басқа бета-лактамдық препараттарға ауыр емес аса жоғары сезімталдық реакциялары бар пациенттерге сақтықпен қолданған жөн.

Анамнезінде пенициллиндерге, карбапенемдерге аллергиялық реакциялары бар пациенттерде цефалоспоринді антибиотиктерге жоғары сезімталдық байқалуы мүмкін.

Анамнезінде аллергиялық реакциялардың кез келген түрлері (бронх демікпесі, аллергиялық ринит) болған пациенттерде Цефазолинді қолданған кезде сақтық таныту қажет.

Бактерияларға қарсы препараттармен емдеу әсіресе егде жастағы адамдардағы, сондай-ақ әлсіз пациенттердегі, балалардағы ауыр науқастар кезінде антибиотикпен астасқан диареяның, колиттердің, соның ішінде жалған жарғақшалы колиттің туындауына әкелуі мүмкін. Сондықтан Цефазолинмен емдеу кезінде немесе одан кейін диарея туындаған жағдайда осы диагноздың, соның ішінде жалған жарғақшалы колиттің бар-жоқтығын анықтау қажет. Цефазолинді қолдануды ауыр және/немесе қан аралас іш өту жағдайында тоқтату және тиісті ем жүргізу қажет.

Цефазолинді ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің дамуына әкелуі мүмкін (резистенттілік). Пациентті мұқият клиникалық бақылау өте-мөте қажет.

Жоғары дозаларды мақсатқа сай емес тағайындағанда бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде құрысулар пайда болуы мүмкін.

Бүйрек функциясы төмендеген науқастарда Цефазолиннің дозасын және енгізу арасындағы аралықтарын бүйректің функциональді зақымдану ауырлығына байланысты таңдау қажет. Бүйрек функциясы тұрақсыз болған жағдайда қан сарысуындағы цефазолин деңгейлерін үнемі бақылау препаратты қолданудың қауіпсіздігін қамтамасыз етуге мүмкіндік береді.

Цефалоспориндер протромбинді белсенділіктің төмендеуін туындатуы мүмкін. Қауіп тобына бүйрек немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар, немесе алиментарлы статусы нашар пациенттер, сондай-ақ бактерияларға қарсы ұзақ емдеу курсынан өтіп жүрген пациенттер немесе бұрын антикоагулянтты емге тұрақтанған пациенттер кіреді. Протромбинді уақыт немесе ХҚҚ үшін қауіп тобындағы пациенттерді бақылау қажет. Қажет болған кезде К дәруменін (аптасына 10 мг) енгізген жөн.

Несептегі қант мөлшеріне зертханалық талдау, егер олар Бенедикт ерітіндісін, Фелинг ерітіндісін немесе Клинитест таблеткаларын пайдаланып жүргізілсе, жалғаноң нәтижелер білдіруі мүмкін. Сонымен бірге цефазолин несептегі қант мөлшеріне ферменттік әдістер жәрдемімен жүргізілген талдау нәтижелеріне ықпалын тигізбейді. Бұдан басқа, мысалы, анасы цефазолинмен емделген жаңа туған нәрестелерде Кумбстің тура немесе тура емес тестісінің жалғаноң нәтижелері байқалуы мүмкін.

Бір құты 1000 мг Цефазолинде 2,1 ммоль/л (немесе 48 мг) натрий бар. Натрий мөлшері төмен диетада жүрген пациенттерде бұл деректерге көңіл бөлген жөн.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлікті немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқарғанда сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, парестезиялар, бас ауыру, әсіресе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде құрысулар болуы мүмкін. Артық дозаланған кезде зертханалық көрсеткіштердің өзгерулері:қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, функциональді бауыр тестілерінің өзгеруі, Кумбстың оң сынамасы, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, протромбинді уақыттың ұзаруы.

Емі – симптоматикалық ем. Артық дозалану ауыр болған жағдайда, әсіресе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттердегемодиализді және гемосорбцияны қолданады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

500 мг және 1.0 г белсенді заттан резеңке тығынмен герметикалық тығындалып, алюминий қалпақшамен немесе біріктірілген FLIP OFF қалпақшамен қаусырылған, шыныдан жасалған құтыларға салынған.

Әрбір құтыға заттаңба жапсырылған.

Әрбір құты медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Дәрілік препараты бар қорапшалар картоннан жасалған қораптарға салынады.

Медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтың мәтінін қорапшаға да жазуға рұқсат етілген.

Құтыларды қорапшаларсыз картон қораптардан жасалған, сондай картоннан жасалған торлары бар (немесе торсыз) жылу ұстайтын үлбірмен желімделген тұғырға немесе картоннан жасалған қорапқа (жылу ұстайтын үлбірсіз) қаптауға жол беріледі.

Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтар саны топтық қаптамаға құтылардың санына сәйкес салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Дәріханалар

Қалалар